1. Thành phần

Thành phần hoạt chất: Losartan kali 50mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột biến tính, sodium starch glycolate, aerosil, magnesium stearat, PVP K30. HPMC. PEG 6000, talc, titan dioxyd.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị tăng huyết áp cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên.

Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân người lớn có tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2, có protein niệu ≥ 0,5 g/ngày.

Điều trị suy tim mạn cho bệnh nhân người lớn có chống chỉ định hoặc không phù hợp với thuốc ức chế men chuyển, đặc biệt do bị ho.

Giảm nguy cơ đột quỵ cho bệnh nhân người lớn bị tăng huyết áp có phì đại thất trái được ghi nhận bằng điện tâm đồ.

3. Cách dùng – Liều dùng

Có thể uống losartan khi đói hoặc no.

Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50mg mỗi ngày; tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được 3-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Một số bệnh nhân có thể nhận được lợi ích bằng cách tăng liều đến 100 mg/ lần/ngày (vào buổi sáng).

Losartan có thể được dùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là với các thuốc lợi tiểu (ví dụ hydrochlorothiazide).

Bệnh nhân người lớn có tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2, có protein niệu ≥ 0,5 g/ngày: Liều khởi đầu thông thường là 50 mg/ lần/ ngày. Liều có thể tăng lên đến 100 mg/ lần/ ngày tùy theo huyết áp. Losartan có thể được dùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác (ví dụ như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn thụ thể alpha hoặc beta, hoặc thuốc tác động thần kinh trung ương) cũng như với insulin và hạ đường huyết khác (ví dụ như các sulfonylurea, glitazon và các chất ức chế glucosidase).

Suy tim: Liều khởi đầu thông thường của losartan ở bệnh nhân suy tim là 12,5 mg/ lần/ ngày. Liều thông thường nên được xác định hàng tuần (nghĩa là 12,5 mg mỗi ngày, 25mg mỗi ngày, 50mg mỗi ngày 100mg mỗi ngày, tăng đến liều tối đa là 150mg mỗi ngày) tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân.

Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái được ghi nhận bằng điện tâm đồ.

Liều khởi đầu thông thường là 50mg losartan mỗi ngày một lần. Một liều thấp của hydrochlorothiazid nên được bổ sung và/ hoặc liều losartan nên được tăng lên đến 100 mg/ lần/ ngày tùy theo huyết áp.

Nhóm đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân giảm thể tích nội mạch: Liều khởi đầu là 25 mg/ lần/ ngày.

Bệnh nhân suy thận và bệnh nhân phải chạy thận nhân tạo: không cần phải điều chỉnh liều ban đầu.

Bệnh nhân suy gan: Liều thấp nên được xem xét ở bệnh nhân suy gan. Không có kinh nghiệm sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng, do đó chống chỉ định cho bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi. Chống chỉ định.

Trẻ em từ 6 tuổi đến 18 tuổi:

– 20 kg < trọng lượng < 50 kg. Đối với bệnh nhân có thể nuốt viên thuốc, liều khuyến cáo là 25 mg/ lần/ ngày. (Trong trường hợp đặc biệt liều có thể được tăng lên đến tối đa là 50 mg/ lần/ ngày). Liều dùng nên được điều chỉnh theo huyết áp.

– Trọng lượng > 50 kg: liều thông thường là 50 mg/ lần/ ngày. Trong trường hợp đặc biệt liều có thể được điều chỉnh để tối đa là 100 mg mỗi ngày một lần. Liều trên 1,4 mg / kg (hoặc vượt quá 100 mg) mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.

Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em có độ lọc cầu thận < 30 ml/ phút / 1,73 m2 .

Losartan cũng không được khuyến cáo ở trẻ em bị suy gan.

Người cao tuổi. Cần xem xét liều khởi đầu 25 mg/ lần/ ngày cho người trên 75 tuổi. Điều chỉnh liều là không cần thiết cho người cao tuổi.

Hoặc theo vì dẫn của Thầy thuốc.

– Quá liều

Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp có triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Ba tháng giữa hoặc ba tháng cuối thai kỳ.

Suy gan nặng.

Chống chỉ định sử dụng đồng thời losartan với các sản phẩm có chứa aliskiren ở bệnh nhân dài thảo dường hoặc suy thận (GFR < 60 ml / phút / 1,73 m2).

5. Tác dụng phụ

Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tim mạch: hạ huyết áp, đau ngực.

Thần kinh trung ương: mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.

Nội tiết – chuyển hóa: tăng kali huyết, hạ glucose máu.

Tiêu hóa: tiêu chảy, khó tiêu.

Huyết học: hemoglobin hematocrit hạ nhẹ.

Thần kinh cơ – xương: đau lưng, đau chân, đau cơ.

Thận: hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.

Hô hấp: ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

Ít gặp, 1/1000

Tim mạch: hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.

Thần kinh trung ương: lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.

Da: rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban. Nội tiết – chuyển hóa: bệnh gút.

Tiêu hóa: chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.

Sinh dục – tiết niệu: bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.

Gan: tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin. Thần kinh cơ xương: dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ. Mắt: nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.

Tai: ù tai.

Thận: nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.

Hô hấp: khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, xung huyết đường thở, khó chịu ở họng.

Các tác dụng khác: toát mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Giảm liều hoặc ngừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Sinh khả dụng của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng 1 3 mẫu – não. Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: C09CA01

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (tập AT1) angiotensin II.

Losartan là chất chuyển hóa chính có hoạt tính chọn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Mô tả sản phẩm. Viên nén bao phim hình bầu dục, màu trắng hoặc trắng ngà, một mặt trơn, một mặt có vạch ngang, cạnh và thành viên lành lặn.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược Hậu Giang.