1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Desloratadine 5mg.
• Thành phần tá dược: Microcrystallin cellulose, dicalci phosphat dihydrat, tinh bột ngô, talc, natri stearyl fumarat, hypromellose, titan dioxyd, propylen glycol.

2. Công dụng (Chỉ định)

Lorastad D 5mg được chỉ định dùng để giảm triệu chứng của:

• Chứng viêm mũi dị ứng.
• Chứng nổi mày đay.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

Lorastad D được chỉ định dùng đường uống. Thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên:

• Liều dùng khuyến cáo của Lorastad D là 1 viên x 1 lần/ngày.
• Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) cần được điều trị kết hợp với việc đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân, có thể ngừng điều trị khi hết các triệu chứng và tái điều trị khi xuất hiện lại các triệu chứng.
• Viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), việc điều trị có thể tiếp tục đối với những bệnh nhân trong giai đoạn tiếp xúc với dị ứng nguyên.

Trẻ em:

• Các nghiên cứu thử nghiệm đánh giá tính hiệu quả lâm sàng về việc sử dụng desloratadine ở thanh thiếu niên từ 12 đến 17 tuổi vẫn còn hạn chế.
• Tính an toàn và hiệu quả của desloratadine ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
• Bệnh nhân suy gan và suy thận: Liều khuyến cáo là 5 mg, 2 ngày uống 1 lần (uống cách ngày).

– Quá liều

• Trong trường hợp quá liều, xem xét việc sử dụng các biện pháp chuẩn để loại bỏ lượng hoạt chất không được hấp thu. Khuyến cáo sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Trong một thử nghiệm lâm sàng đa liều, sử dụng liều uống 45 mg desloratadine (gấp 9 lần liều khuyến cáo), không nhận thấy phản ứng quá liều nào.
• Desloratadine không được loại trừ bởi thẩm tách máu, chưa được biết thuốc có được loại trừ bởi thẩm tách màng bụng hay không.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với desloratadine, loratadine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

• Thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Khô miệng.
• Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

• Tâm thần: Ảo giác.
• Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, tăng hoạt tâm thần – vận động, cơn co giật.
• Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
• Gan – mật: Tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
• Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Các phản ứng dị ứng (như phản ứng phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và nổi mày đay).

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Thèm ăn.
• Tâm thần: Hành vi bất thường, gây hấn. 
• Tim: Kéo dài khoảng QT.
• Gan – mật: Vàng da.
• Da và mô dưới da: Nhạy cảm với ánh sáng. 
• Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Suy nhược. 
• Thăm khám lâm sàng: Tăng cân.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Các thuốc kháng histamin khác dùng toàn thân.

Mã ATC: R06AX27.

Cơ chế tác động

• Desloratadine là chất đối kháng với histamin có chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratadine ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ở ngoại biên, vì thuốc không vào hệ thần kinh trung ương.
• Trong những nghiên cứu in vitro, desloratadine đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng bao gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tế bào mast/tế bào bạch cầu ưa kiềm, cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính như P-selectin trên các tế bào nội mô. Tác dụng điều trị trên lâm sàng vẫn đang được theo dõi.

Tác động dược lực

• Desloratadine không thấm vào hệ thần kinh trung ương. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, với liều điều trị 5 mg/ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn giả dược. Trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng desloratadine với liều 7,5 mg/ngày không thấy ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động. Trong một nghiên cứu đơn liều trên người trưởng thành, desloratadine 5 mg không ảnh hưởng đến hoạt động đánh giá chuẩn mực về khả năng thực hiện chuyến bay bao gồm gây buồn ngủ hoặc những nhiệm vụ liên quan đến chuyến bay. Trong các thử nghiệm dược lý lâm sàng, sử dụng cùng lúc với rượu không làm tăng suy giảm nhận thức do rượu hoặc tăng buồn ngủ. Không thấy khác biệt đáng kể về kết quả thử nghiệm tâm thần vận động giữa nhóm dùng desloratadine và giả dược, cho dù dùng riêng hay cùng với rượu.
• Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng, desloratadine có tác dụng giảm các triệu chứng hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt và ngứa họng. Desloratadine kiểm soát triệu chứng hiệu quả trong 24 giờ.

Trẻ em

Tính hiệu quả của desloratadine chưa được chứng minh rõ ràng trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em từ 12 đến 17 tuổi.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Có thể tìm thấy nồng độ desloratadine trong huyết tương sau khi uống 30 phút. Desloratadine được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỉ lệ thuận với liều lượng trong khoảng 5 mg đến 20 mg. Trong một nghiên cứu dược động học ở các nhóm bệnh nhân so với nhóm dân số chung viêm mũi dị ứng theo mùa, 4% đối tượng có nồng độ desloratadine cao hơn. Tỷ lệ % có thể thay đổi tùy theo chủng tộc. Nồng độ desloratadine tối đa cao gấp khoảng 3 lần sau thời gian 7 giờ với pha bán thải cuối cùng sau khoảng 89 giờ. Tính an toàn của thuốc trên các đối tượng này không khác so với nhóm dân số chung. 

Phân bố

Desloratadine gắn kết vừa phải (83 – 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều 1 lần/ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.

Chuyển hóa

Chưa xác định được enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadine, và vì vậy chưa thể loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Desloratadine không ức chế CYP3A4 trên in vivo, CYP2D6 trên in vitro và cũng không phải là chất nền hoặc chất ức chế P-glycoprotein.

Thải trừ

Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng 1 liều desloratadine 7,5 mg, thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, giàu calori) không ảnh hưởng đến sự phân bố của desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, không thấy nước bưởi chùm ảnh hưởng đến sự phân bố của desloratadine. 

Bệnh nhân suy thận

Dược động học của desloratadine ở bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) được so sánh với dược động học của người khỏe mạnh trong nghiên cứu đơn liều và đa liều. Trong nghiên cứu đơn liều, nồng độ của desloratadine ở bệnh nhân suy thận mạn tính từ nhẹ đến trung bình và bệnh nhân suy thận mạn tính nặng cao hơn tương ứng khoảng 2 và 2,5 lần so với người khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với đối tượng khỏe mạnh thì nồng độ desloratadine cao hơn 1,5 lần ở bệnh nhân suy thận mạn tính từ nhẹ đến trung bình và cao hơn 2,5 lần ở bệnh nhân suy thận mạn tính nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi nồng độ (AUC và Cmax) của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không có ý nghĩa lâm sàng.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt trơn.

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công ty TNHH LD Stellapharm.