1. Thành phần

Mỗi viên nang mềm chứa

• Thành phần dược chất: Methylcobalamin 1500 mcg.
• Thành phần tá dược: Calci hydrophosphat khan, Hydroxyanisol butyl hóa, Hydroxytoluen butyl hóa, Dầu thực vật hydrogen hóa, Lecithin, Dầu nành tinh chế, Vỏ nang gồm: Gelatine, Glycerol, màu vàng sunset FCF, Ponceau 4R, Titan dioxide, nước tinh khiết.

2. Công dụng (Chỉ định)

Methylcobalamin được chỉ định trong hỗ trợ điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

Methylcobalamin dùng đường uống. Uống viên thuốc với một lượng nước vừa đủ sau bữa ăn.

– Liều dùng

Liều thông thường đối với bệnh nhân trưởng thành là 1500 mcg/ngày.

– Quá liều

Chưa có thông tin. Dùng liều cao để điều trị ngộ độc cyanid: Nếu quá liều xảy ra, điều trị trực tiếp các triệu chứng, có thể thẩm phân máu trong trường hợp độc tính liên quan rõ rệt thuốc.

4. Chống chỉ định

• Không dùng thuốc cho bệnh nhân mẫn cảm với methylcobalamin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Có tiền sử dị ứng với các cobalamin.
• U ác tính, do vitamin B12 làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ làm u tiến triển.
• Không dùng cyanocobalamin điều trị bệnh Leber’s hoặc giảm thị lực do hút thuốc lá.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng dị ứng tuy hiếm gặp, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin. Đã có kháng thể kháng phức hợp hydroxocobalamin-transcobalamin II trong quá trình điều trị bằng hydroxocobalamin.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, đau đầu, hoa mắt, co thắt phế quản, phù mạch miệng – hầu.
• Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ban đỏ, ngứa.
• Đau, xơ cứng tại chỗ tiêm, tụ máu ở chỉ sau khi tiêm.
• Tiêu hóa: Buồn nôn.
• Loạn nhịp tim thứ phát do hạ kali huyết khi bắt đầu điều trị. Cyanocobalamin dùng đường mũi có thể gây viêm mũi, buồn nôn, đau đầu.

Dùng liều cao để điều trị ngộ độc cyanid: Nước tiểu màu đỏ, ban đỏ, ban dạng trứng cá, tăng huyết áp, buồn nôn, nhức đầu, giảm bạch cầu lympho, phản ứng tại vị trí truyền.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Methylcobalamin là một coenzym của methionine synthetase, methylcobalamin đóng vai trò quan trọng trong chuyển nhóm methyl (transmethylation) trong quá trình tổng hợp methionine từ homocysteine.
• Methylcobalamin cũng được vận chuyển đến bào quan của tế bào thần kinh, và thúc đẩy tổng hợp axit nucleic và protein.
• Vitamin B12 là tên gọi chung cho một nhóm các hợp chất có chứa cobalt (các cobalamin), trong đó cyanocobalamin và hydroxocobalamin là hai thuốc chính được dùng trong lâm sàng. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin (mecobalamin) và 5-deoxyadenosylcobalamin (cobamamid) rất cần thiết cho các tế bào sao chép và tăng trưởng, tạo máu, tổng hợp nucleoprotein và myelin. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S-adenosylmethionine từ homocysteine.
• Methylcobalamin cũng liên quan chặt chẽ với acid folic trong một số con đường chuyển hóa quan trọng. Khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường về huyết học ở những người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L-methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung.
• Thiếu vitamin B12 có thể gây tổn thương không hồi phục ở hệ thống thần kinh, myelin bị phá hủy, đã thấy các tế bào thần kinh ở cột sống và vỏ não bị chết, gây ra một số triệu chứng thần kinh như dị cảm ở bàn tay, chân, mất phản xạ gân xương, lú lẫn, mất trí nhớ, ảo giác, rối loạn tâm thần. Các tổn thương thần kinh này có thể xảy ra mà không có thay đổi trong hệ thống tạo máu. Vì vậy thiếu hụt vitamin B12 cũng cần phải đặt ra đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ hoặc có biểu hiện tâm thần ngay cả khi không có thiếu máu.
• Cơ chế gây tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B12 còn chưa được biết rõ, có thể do thiếu hụt methionine synthetase và do methionine không chuyển được sang S-adenosylmethionine.
• Các chỉ định của cyanocobalamin và hydroxocobalamin tương tự như nhau, nhưng trong điều trị hydroxocobalamin đã hoàn toàn thay thế cyanocobalamin vì được giữ trong cơ thể lâu hơn và để điều trị duy trì có thể cho cách nhau tới 3 tháng. Trong điều trị thiếu vitamin B12 bằng cyanocobalamin, tổn thương dây thần kinh thị giác có thể nặng lên. Hydroxocobalamin còn có ái lực mạnh đối với ion cyanid nên đã được dùng làm thuốc giải độc khi nhiễm độc cyanid. Tuy vậy, một số người bệnh điều trị bằng hydroxocobalamin đã thấy xuất hiện kháng thể kháng phức hợp hydroxocobalamintranscobalamin II.
• Dạng gel dùng trong mũi khi các triệu chứng về huyết học đã giảm sau khi tiêm vitamin B12.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau khi uống, vitamin nhóm B được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa. Vitamin B12 được hấp thu ở nửa cuối hồi tràng. Khi tới dạ dày, dưới tác dụng của dịch vị, vitamin B12 được giải phóng từ protein thức ăn, sau đó được gắn với yếu tố nội tại (một glycoprotein do tế bào thành dạ dày tiết ra) tạo thành phức hợp vitamin B12 – yếu tố nội tại. Khi phức hợp này xuống tới phần cuối hồi tràng sẽ gắn vào các thụ thể trên niêm mạc hồi tràng, sau đó được hấp thu tích cực vào tuần hoàn. Để gắn vào thụ thể, cần phải có calci và pH >5,4.
• Hấp thu giảm ở những người thiếu yếu tố nội tại, hội chứng kém hấp thu, bị bệnh hoặc bất thường ở ruột hoặc sau cắt dạ dày. Một lượng nhỏ vitamin B12 cũng được hấp thu thụ động qua khuếch tán. Vào máu, vitamin B12 gắn vào transcobalamin II là một globulin trong huyết tương để được vận chuyển tới các mô. Hydroxocobalamin gắn với transcobalamin nhiều hơn và được giữ lại trong cơ thể lâu hơn cyanocobalamin.
• Gan là nơi chứa tới 90% lượng dự trữ của vitamin B12, một số dự trữ ở thận.

Phân bố

Vitamin B12 được gắn kết với protein đặc hiệu trong huyết tương gọi transcobalamins; transcobalamin II có mặt để tham gia vận chuyển cobalamins nhanh chóng đến các mô. Vitamin B12 được lưu trữ trong gan. Vitamin B12 qua được nhau thai và phân phối vào sữa mẹ.

Bài tiết

• Vitamin B12 được thải trừ qua mật, và trải qua tái hấp thu phần lớn ở ruột; một phần liều uống được thải trừ qua nước tiểu, trong 8 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc; Thuốc được bài qua nước tiểu, tuy nhiên, chỉ chiếm một phần nhỏ trong giảm tổng dự trữ của cơ thể có được từ chế độ ăn uống. 40-80% tổng lượng vitamin B12 được bài tiết trong nước tiểu 24 giờ sau khi uống liều duy nhất được bài tiết trong vòng 8 giờ đầu tiên.
• Đào thải: 12,5 giờ (liều uống duy nhất; được tính từ giá trị trung bình 24 – 48 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 8 – 12 giờ và sau tiêm bắp 1 giờ. Sau liều dùng qua đường mũi, nồng độ đỉnh trong huyết tương của cyanocobalamin đạt được trong 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của chế phẩm dùng đường mũi đạt khoảng 7 – 11% so với tiêm bắp. Vitamin B12 được thải trừ qua mật và có chu kỳ gan – ruột. Vitamin B12 vượt quá nhu cầu hàng ngày được thải qua nước tiểu phần lớn dưới dạng không chuyển hóa.

Chuyển hóa: ở gan. Nửa đời thải trừ khoảng 6 ngày.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nang mềm.

– Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng và ẩm.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

30 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Softgel Healthcare.