1. Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

• Hoạt chất: Rupatadin 10mg (dưới dạng muối rupatadine fumarate)
• Tá dược: lactose 58mg dưới dạng lactose monohydrat. Các tá dược khác: Tinh bột ngô hồ hóa, cellulose vi tinh thể, màu đỏ oxít sắt (E – 172), màu vàng oxít sắt (E – 172), magie stearat

2. Công dụng (Chỉ định)

Rupafin 10mg điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nổi mày đay ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

3. Cách dùng – Liều dùng

Đối với người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

• Liều dùng là 10mg (1 viên)/lần/ngày, có thể uống cùng thức ăn hoặc không.

Đối với người cao tuổi

• Thận trọng khi dùng Rupafin cho người cao tuổi (xem mục Thận trọng).

Dùng cho trẻ em

• Không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho trẻ em dưới 12 tuổi. Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi được khuyến cáo sử dụng rupatadin 1mg/ml dạng dung dịch uống.

Dùng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:

• Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng dùng thuốc trên các bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, hiện không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho các bệnh nhân này

– Quá liều

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Trong một nghiên cứu về tính an toàn của rupatadin, khi dùng liều 100mg/ngày trong 6 ngày, thuốc vẫn dung nạp tốt. Phản ứng phụ hay gặp nhất là buồn ngủ. Nếu không may nuốt phải một lượng thuốc quá lớn, cần điều trị triệu chứng đồng thời tiến hành các biện pháp bổ trợ cần thiết.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định đối với bệnh nhân mẫn cảm với rupatadin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc

5. Tác dụng phụ

• Rupatadin 10mg đã được dùng cho trên 2025 bệnh nhân trưởng thành và thiếu niên trong các nghiên cứu lâm sàng, 120 trong số đó đã từng sử dụng rupatadin trong ít nhất 1 năm.
• Phản ứng phụ hay gặp nhất trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng là buồn ngủ (9,5%), đau đầu (6,9%) và mệt mỏi (3,2%).
• Phần lớn các phản ứng phụ quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng có mức độ nhẹ đến trung bình và thường không cần phải ngừng điều trị.

Tần suất của các tác dụng không mong muốn được quy định như sau:

• Phổ biến (≥ 1/100 và <1/10)
• Ít gặp (≥ 1/1000 và <1/100)

Tần suất của các tác dụng không mong muốn được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị với viên nén rupatadin 10mg trong các thử nghiệm lâm sàng như sau:

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:
  • Ít gặp: viêm họng, viêm mũi
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
  • Ít gặp: tăng cảm giác thèm ăn
• Rối loạn hệ thần kinh:
  • Phổ biến: Buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt
  • Ít gặp: Mất tập trung
• Rối loạn hệ hô hấp, vùng ngực và trung thất
  • Ít gặp: Chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau miệng – hầu họng
• Rối loạn tiêu hóa:
  • Phổ biến: khô miệng
  • Ít gặp: buồn nôn, đau phần bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón
• Rối loạn ở da và mô dưới da
  • Ít gặp: phát ban
• Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương:
  • Ít gặp: Đau lưng, viêm khớp, đau cơ
• Rối loạn chung và tại chỗ:
  • Phổ biến: mệt mỏi, suy nhược.
  • Ít gặp: khát nước, khó chịu, sốt, dễ bị kích thích
• Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm:
  • Ít gặp: Tăng creatine phosphokinase máu, tăng Alanine aminotransferase, tăng Aspartate aminotransferase, kết quả bất thường khi kiểm tra chức năng gan, tăng cân.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu và sinh khả dụng

• Rupatadin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình khoảng 0,75 giờ sau khi uống. Giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình là 2,6ng/ml sau khi uống một liều đơn 10mg và 4,6 ng/ml khi uống liều đơn 20mg. Dược động học của rupatadin tỷ lệ tuyến tính với liều trong mức liều từ 10 đến 40mg. Sau khi uống 10mg/lần/ngày trong 7 ngày, giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu Cmax trung bình là 3,8 ng/ml. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo hàm mũ hai với thời gian bán thải là 5,9 giờ. Tỷ lệ rupatadin liên kết với protein huyết tương là 98,5 – 99%.
• Hiện vẫn chưa có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của rupatadin do rupatadin chưa được chỉ định theo đường tiêm tĩnh mạch trên người.

Ảnh hưởng của thức ăn

• Thức ăn làm tăng mức tiếp xúc toàn thân (diện tích dưới đường cong, AUC) với rupatadin khoảng 23%. Mức tiếp xúc với một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc và với chất chuyển hóa chính không có hoạt tính hầu như giống nhau (giảm khoảng 5% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính và giảm khoảng 3% đối với chất chuyển hóa không có hoạt tính). Thời gian cần để đạt đến nồng độ rupatadin cao nhất trong huyết tương (tmax) chậm lại 1 giờ. Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax)không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Những sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.

Chuyển hóa và thải trừ

• Trong một nghiên cứu về thải trừ thuốc ở người (40mg 14C – rupatadin), 34,6% lượng chất đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu, còn trong phân là 60,9% ở các mẫu thu được sau 7 ngày. Rupatadin khi được dùng theo đường uống bị chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn máu. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Nghĩa là rupatadin gần như bị chuyển hóa hoàn toàn. Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro trên tế bào gan người chỉ ra rằng rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi Cytocrom P450 (CYP3A4).

Dược động học trên các nhóm bệnh nhân đặc biệt

• Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh để so sánh kết quả giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi giá trị diện tích dưới đường cong và nồng độ thuốc tối đa trong máu của rupatadin ở người cao tuổi lớn hơn so với người trẻ tuổi. Điều này có thể do ở người cao tuổi, chuyển hóa lần đầu qua gan giảm. Người ta không quan sát được sự khác biệt này khi phân tích với những chất chuyển hóa khác của thuốc. Thời gian bán thải trung bình của rupatadin ở người cao tuổi và người trẻ tuổi tương ứng là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Những kết quả này của rupatadin và các chất chuyển hóa không tạo ra khác biệt có ý nghĩa về mặt lâm sàng nên có thể kết luận hiệu chỉnh liều khi dùng liều 10mg cho người cao tuổi là không cần thiết.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm điều trị dược lý: kháng histamine tác dụng toàn thân.

Mã ATC: R06A X28

• Rupatadin là thuốc kháng histamine thế hệ hai, đối kháng histamine tác dụng kéo dài, hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa của nó (như desloratadine và chất chuyển hóa hydroxyl) vẫn còn hoạt tính kháng histamine và có thể sẽ góp phần vào tác dụng toàn phần của thuốc.
• Trong các nghiên cứu in vitro, rupatadin ở nồng độ cao ức chế sự kết tập của tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, cũng như gây giải phóng cytokine, đặc biệt là TNFα trong các tế bào mast và các monocyte. Phát hiện lâm sàng từ các số liệu thực nghiệm theo dõi được vẫn còn cần được xác nhận.
• Các thử nghiệm lâm sàng trên những người tình nguyện (n = 375) và các bệnh nhân (n = 2650) bị viêm mũi dị ứng và nổi mày đay tự phát mạn tính cho thấy khi dùng rupatadin ở liều từ 2 – 100mg không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tim đồ.
• Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, đồng thời, bệnh nhân mạn tính có thể dễ dàng phục hồi về sau, người ta đã sử dụng chứng nổi may đay tự phát mạn tính làm mô hình nghiên cứu lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh. Vì sự giải phóng histamine là yếu tố gây nổi mày đay nên rupatadin được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong các tình trạng nổi mày đay khác cũng như tình trạng nổi mày đay tự phát mạn tính theo các hướng dẫn lâm sàng.
• Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên bệnh nhân nổi mày đay tự phát mạn tính, rupatadin có tác dụng làm giảm ngứa sau 4 tuần điều trị (giảm ngứa khi dùng rupatadin là 57,5%, so với khi dùng giả dược là 44,9%) và giảm số lượng trung bình bệnh nhân bị ngứa, đỏ da khi dùng rupatadin là 54,3% và khi dùng giả dược là 39,7%.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén hình tròn, màu hồng cam nhạt.

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Bảo quản vỉ thuốc trong hộp carton để tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay trẻ em.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

J. Uriach and Cía., S.A.