1. Thành phần

Mỗi viên chứa:

Galantamin hydrobromid 5 mg.

Tá dược: Lactose monohydrate, wheat starch, talc, magnesium stearate, cellulose microcrystalline/ type 101, calcium hydrogen phosphate dihydrate.

2. Công dụng (Chỉ định)

– Nivalin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

– Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh).

– Dùng trong điều trị liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống)

– Nivalin điều trị tình trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ.

– Ngoài ra còn được dùng điều trị các bệnh như yếu cơ, loạn dưỡng cơ.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh).

Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần.

– Liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống)

Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần.

– Tình trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ:

Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần.

– Các bệnh như yếu cơ, loạn dưỡng cơ:

Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần.

– Bệnh Alzheimer:

Người lớn: Liều hàng ngày 5mg/lần x 2 lần/ngày, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối. Duy trì trong 4 tuần, sau đó liều có thể tăng lên 10mg/lần x 2 lần/ngày. Liều tăng tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Tăng liều chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.

Đối với người suy gan mức độ trung bình: 15mg/ngày. Không dùng cho người suy gan nặng.

Đối với bệnh nhân suy thận: Không nên dùng vượt quá 15mg/ngày. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.

Thời gian điều trị:

Thời gian điều trị thay đổi trong phạm vi rộng từ vài tuần tới vài năm tùy thuộc vào tình trạng bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Trong trường hợp có tác dụng phụ xuất hiện nên giảm liều hoặc ngừng điều trị với Nivalin trong 2-3 ngày và sau đó bắt đầu lại với liều thấp hơn. Nếu ngừng điều trị Nivalin trong thời gian dài, khi bắt đầu điều trị lại nên bắt đầu từ liều thấp nhất sau đó tăng dần để đạt liều duy trì tối ưu.

Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đã dừng điều trị với Nivalin trong thời gian dài.

– Quá liều

Buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, co thắt bụng, tiêu chảy, giảm huyết áp, chậm nhịp tim, khó thở, tiết nước bọt nhiều, chảy nước mắt, trong trường hợp nặng, co giật và hôn mê, có thể xuất hiện.

Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1,0mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết galantamin cùng các chất chuyển hóa có bị loại bỏ bằng thẩm phân không (thẩm phân màng bụng, thận nhân tạo).

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc. 

Suy gan nặng.

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 9ml/phút).

Không dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.

Ít gặp:

Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, blốc nhĩ thất, hồi hộp, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài, blốc nhánh, nhịp nhĩ nhanh, ngất.

Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày – ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.

Tiết niệu: Tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.

Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.

Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thủng thực quản.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Cũng như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, cần sử dụng thận trọng galantamin trên các đối tượng sau:

Trên hệ tim mạch: Thuốc gây chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất nên cần đặc biệt thận trọng đối với người có loạn nhịp trên thất và người đang dùng các thuốc làm chậm nhịp tim. Tác dụng không mong muốn trên tim mạch cần thận trọng với bất kỳ đối tượng nào.

Trên hệ tiêu hóa: Thuốc làm tăng tiết dịch vị, cần sử dụng thận trọng trên các đối tượng có nguy cơ cao như người có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, người đang dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).

Trên hệ tiết niệu: Do tác động trên hệ cholinergic nên thuốc có thể gây bí tiểu tiện.

Trên hệ thần kinh: Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ co giật, động kinh thứ phát do kích thích hệ cholinergic.

Trên hệ hô hấp: Thuốc gây tác động trên hệ cholinergic nên phải thận trọng đối với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Thận trọng khi dùng galantamin cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.

Cần thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh cơ khác ở người đang dùng galantamin vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây giãn cơ.

– Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bào thai và động vật mới sinh, cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamin không nên cho con bú mẹ.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nivalin có thể gây chóng mặt và buồn ngủ vì vậy thận trọng dùng cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

– Tương tác thuốc

Khi gây mê: galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.

Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.

Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinergic): Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Galantamin gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa của NSAIDs, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.

Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xảy ra tương tác với galantamin.

Tương tác dược động học:

Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.

Cimetindin, paroxetin: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian của galantamin.

Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: Làm giảm thanh thải galantamin.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Galantamin được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Thức ăn không tác động đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng nồng độ tối đa (Cmax) giảm khoảng 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh (Tmax) bị chậm khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ.

Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%. Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 175 lít.

Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucoronic.

Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường (biểu thị độ thanh thải thận 65ml/phút), khoảng 20-25% độ thanh thải toàn bộ huyết tương là 300ml/phút. Nửa đời của galantamin là 5-7 giờ.

Suy gan: ở người suy gan vừa, sau khi uống 1 liều galantamin, độ thanh thải galantamin bị giảm khoảng 25% so với người bình thường.

Suy thận: Sau 1 liều duy nhất 8mg, AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa và 67% ở người suy thận nặng so với người bình thường.

Người cao tuổi: Nồng độ galantamin cao hơn so với người khỏe mạnh 30-40%.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Chống sa sút trí tuệ.

Mã ATC: N06DA04.

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetycholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetycholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetycholin còn hoạt động.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén tròn màu trắng.

– Thông tin khác

CẦN LÀM GÌ KHI MỘT LẦN QUÊN KHÔNG DÙNG THUỐC

Không nên dùng một liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi một lần quên không dùng thuốc thì nên dùng liều đó ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với thời điểm uống liều kế tiếp thì bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng theo liệu trình bình thường.

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 30°C, để nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

60 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Sopharma AD.