1. Thành phần

Hoạt chất: Sultamicillin dạng viên nén bao phim chứa muối tosylate tương đương 375mg sultamicillin là tiền chất chung của sulbactam và ampicillin tạo ra lượng tương đương với 147mg sulbactam và 220mg ampicillin.

Tá dược: Lactose khan, bột ngô khô, bột natri glycolate, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate, polyethylene glycol 6000, hydroxypropylmethyl cellulose, titanium dioxide, talc.

2. Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định sử dụng sultamicillin trong những trường hợp nhiễm vi khuẩn nhạy với thuốc. Chỉ định điển hình là nhiễm khuẩn đường hô hấp trên gồm viêm xoang, viêm tai giữa và viêm nắp thanh quản, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới gồm viêm phổi do vi khuẩn và bronchitis; nhiễm khuẩn đường tiểu và viêm đài bể thận, nhiễm khuẩn da, mô mềm và nhiễm lậu cầu. Sultamicillin có thể được chỉ định ở bệnh nhân cần điều trị sulbactam/ampicillin sau khi điều trị ban đầu bằng sulbactam/ampicillin tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch.

3. Cách dùng – Liều dùng

Người lớn:

Liều đề nghị đối với sultamicillin ở người lớn (gồm cả bệnh nhân cao tuổi) là 375 – 750mg, uống hai lần mỗi ngày, ở cả người lớn và trẻ em, điều trị thường tiếp tục đến 48 giờ sau khi sốt và các dấu hiệu bất thường khác biến mất. Thông thường điều trị trong 5 – 14 ngày nhưng có thể kéo dài nếu cần thiết.

Trong điều trị bệnh lậu chưa biến chứng, có thể dùng sultamicillin một liều uống 2.25g (sáu viên 375mg). Dùng đồng thời với probenecid 1g để duy trì nồng độ cao của sulbactam và ampicillin trong huyết thanh.

Các trường hợp bệnh lậu có tổn thương nghi ngờ giang mai nên được kiểm tra bằng kính hiển vi nền đen trước khi dùng sultamicillin và làm các xét nghiệm huyết thanh hàng tháng trong ít nhất 4 tháng.

Nên điều trị ít nhất 10 ngày đối với bất kỳ nhiễm khuẩn nào do liên cầu tan máu để phòng ngừa thấp tim hoặc viêm cầu thận sau nhiễm liên cầu.

Sử dụng ở trẻ em và trẻ nhỏ:

Liều dùng của sultamicillin đối với hầu hết các nhiễm khuẩn ở trẻ em cân nặng dưới 30kg là 25 – 50mg/kg/ngày, uống, chia làm 2 lần, tùy thuộc mức độ nặng của nhiễm khuẩn và cân nhắc của thầy thuốc. Trẻ nặng từ 30kg trở lên có thể dùng liều thông thường của người lớn.

Bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤ 30ml/phút), động học của sự thải trừ của sulbactam và ampicillin cùng bị ảnh hưởng như nhau. Do đó, tỷ lệ nồng độ của hai thuốc trong huyết tương không thay đổi. Nên giảm số lần tiêm sultamicillin ở những bệnh nhân này, giống như khi sử dụng ampicillin.

– Quá liều

Có ít thông tin về ngộ độc cấp ampicillin natri tiêm tĩnh mạch và sulbactam natri ở người. Quá liều thuốc có thể có những biểu hiện chủ yếu như những tác dụng ngoại ý đã báo cáo. Nên xem xét vì nồng độ cao betalactam trong dịch não tuỷ có thể gây các tác hại trên thần kinh, gồm cả động kinh. Vì ampicillin và sulbactam có thể được thẩm phân qua máu, phương pháp này có thể giúp tăng thải thuốc ra khỏi cơ thể nếu quá liều xảy ra ở bệnh nhân suy thận.

4. Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định ở những người có tiền sử dị ứng với mọi kháng sinh penicillin.

5. Tác dụng phụ

Sultamicillin nói chung dung nạp tốt. Phần lớn các tác dụng phụ quan sát được nhẹ hoặc trung bình và thường dung nạp với điều trị tiếp.

Toàn thân: phản ứng dị ứng, sốc phản vệ và phản ứng dạng phản vệ.

Thần kinh trung ương và ngoại biên: chóng mặt.

Tiêu hoá: Tác dụng phụ hay gặp nhất là ỉa chảy/phân lỏng. Buồn nôn, nôn, khó chịu vùng thượng vị, ỉa phân đen và đau bụng/co thắt cũng đã gặp. Như các thuốc kháng sinh thuộc lớp ampicillin, viêm tiểu – đại tràng và viêm đại tràng giả mạc có thể xảy ra nhưng hiếm.

Hô hấp: khó thở.

Da/các cấu trúc của da: nổi mẩn và ngứa ít khi gặp, đi cùng với phù mạch, viêm da và mề đay.

Các tác dụng phụ khác: ngủ gà/lơ mơ, mệt mỏi/khó chịu và đau đầu hiếm gặp.

Các phản ứng có hại liên quan với sử dụng ampicillin đơn thuần có thể thấy với sultamicillin.

Các phản ứng có hại liên quan với sử dụng ampicillin và/hoặc sulbactam/ampicillin tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch gồm:

Thần kinh trung ương và ngoại biên: hiếm báo cáo về co giật.

Tiêu hoá: chứng lưỡi tóc đen, viêm lưỡi, viêm niêm mạc miệng.

Hệ tạo máu và bạch huyết: thiếu máu, thiếu máu huyết tán, giảm tiểu cầu, xuất huyết giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa axit, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, bất thường tập kết tiểu cầu.

Gan/mật: tăng các transaminase như ALT (SGPT) và AST (SGOT) thoáng qua, tăng bilirubin huyết, bất thường chức năng gan và vàng da ứ mật.

Da/các cấu trúc của da: hiếm báo cáo về viêm da tróc vảy, tiêu hoại tử biểu bì nhiễm độc, ban đỏ đa hình và hội chứng Stevens-Johnson.

Tiết niệu: hiếm báo cáo về viêm thận kẽ.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Ở người, sau khi khi dùng đường uống, sultamicillin bị thủy phân trong khi hấp thu tạo thành sulbactam và ampicillin theo tỷ lệ về phân tử gam 1:1 trong hệ tuần hoàn. Khả dụng sinh học của một liều uống là 80% liều sulbactam và ampicillin tương đương dùng đường tĩnh mạch. Dùng thuốc sau ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học toàn thân của sultamicillin. Nồng độ cao nhất trong huyết thanh của ampicillin sau khi dùng sultamicillin xấp xỉ 2 lần nồng độ ampicillin uống với liều tương đương. Thời gian bán thải ở người tình nguyện khỏe mạnh của sulbactam và ampicillin tương ứng là 0.75 và 1 giờ với 50 – 75% mỗi thuốc được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải tăng lên ở người già và ở bệnh nhân suy chức năng thận. Probenecid làm giảm bài tiết cả ampicillin và sulbactam ở ống thận. Sử dụng đồng thời probenecid với sultamicillin làm tăng và duy trì nồng độ trong máu của ampicillin và sulbactam. (Xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Các nghiên cứu sinh hóa với các hệ vi khuẩn tự do không tế bào (cell-free bacterial systems) đã chứng minh sulbactam ức chế không hồi phục những beta-lactamase quan trọng nhất làm cho vi khuẩn kháng penicillin. Trong khi hoạt tính kháng khuẩn của Sulbactam chủ yếu giới hạn đối với Neisseriaceae thì những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc đã xác nhận sulbactam natri có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy, do đó sulbactam có tác dụng hiệp đồng rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam-ampicillin sẽ có hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại beta-lactam.

Thành phần diệt khuẩn của sự kết hợp là ở chỗ ampicillin (cũng như benzyl-penicillin) tác động chống vi khuẩn nhạy cảm trong giai đoạn nhân lên rất mạnh, nhờ ức chế được sự sinh tổng hợp của mucopeptid ở vách tế bào vi khuẩn.

Sultamicillin có hiệu quả kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm Staphylococcus aureus và S.epidermidis (cả những vi khuẩn kháng với penicillin và một số vi khuẩn kháng với methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase); Moraxella catarrhalis, vi khuẩn kị khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus (gồm cả hai loại indole+ và indole-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô và mát.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 4 viên nén bao phim.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Pfizer.