1. Thành phần

Hoạt chất: Trimetazidine dihydrochloride 20mg.

Tá dược: vừa đủ cho mỗi viên thuốc.

2. Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/bổ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.

3. Cách dùng – Liều dùng

Đường uống.

Một viên 20mg/lần x 3 lần/ngày, dùng cùng bữa ăn.

Các đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 – 60]ml/phút):

Liều dùng khuyến cáo là 1 viên 20mg/lần x 2 lần/ ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn (xem thêm phần Chống chỉ định và phần cảnh báo và thận trọng).

Bệnh nhân cao tuổi:

Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidine cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác.

Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 – 60]ml/phút), liều dùng khuyến cáo là 1 viên 20mg/lần x 2 lần/ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn.

Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi (xem thêm phần Chống chỉ định và phần Cảnh báo và thận trọng).

Trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của trimeta-zidine đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.

Trong tất cả các trường hợp, cần tuân thủ nghiêm theo toa thuốc của bác sĩ.

4. Chống chỉ định

Không dùng viên bao phim Vastarel 20mg trong những trường hợp sau:

– Quá mẫn cảm đối với hoạt chất hoặc hoặc bất cứ tá dược được liệt kê trong công thức bào chế sản phẩm.

– Bệnh nhân Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động có liên quan khác.

– Nếu bạn bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).

5. Tác dụng phụ

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn bất kỳ tác dụng không mong muốn nào chưa được đề cập trong tờ hướng dẫn sử dụng này hoặc các tác dụng không mong muốn trở nên trầm trọng.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Sau khi uống, trimetazidine được hấp thu nhanh và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng dưới 2 giờ.
• Sau liều đơn 20mg trimetazidine, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 55ng.ml^-1.
• Trong khi dùng lặp lại, trạng thái ổn định đạt được sau 24 giờ tới 36 giờ và vẫn ổn định suốt thời gian điều trị.
• Thể tích phân bố là 4,8l/kg, gợi ý rằng sự khuếch tán tốt ở mô. Tỷ lệ gắn protein thấp, tỷ lệ gắn in vitro là 16%.
• Trimetazidine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, ở dưới dạng không đổi.
• Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế tác dụng:

Trimetazidine ức chế quá trình bêta ôxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme long-chain 3 ketoacyl – CoA thiolase, kích thích sự oxy hóa glucose. Ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình ô xy hóa glucose có nhu cầu tiêu thụ ôxy ít hơn quá trình beta ôxy hóa sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trọng thời gian thiếu máu.

Tác dụng dược lực học:

Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ, trimetazi-dine hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidine có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

Do bảo tồn chuyển hóa năng lượng ở các tế bào bị giảm ôxy mô hay thiếu máu, trimetazidine ngăn việc giảm mức ATP nội bào, do đó đảm bảo hoạt động của bơm ionic và dòng natri-kali qua màng, đồng thời duy trì cân bằng nội mô.

Ở động vật, trimetazidine:

• Giúp duy trì chuyển hóa năng lượng ở tim và các cơ quan thần kinh cảm giác trong các cơn thiếu máu cục bộ.
• Giảm nhiễm acid (toan) nội bào và thay đổi dòng chảy ion qua màng gây ra do thiếu máu cục bộ.
• Giảm di chuyển và thâm nhiễm bạch cầu trung tính đa nhân vào mô tim thiếu máu cục bộ và vào mô tim tái tưới máu. Cũng giảm kích thước vùng nhồi máu thực nghiệm.
• Có tác dụng này mà không có hiệu ứng huyết động trực tiếp nào.

Ở người, các nghiên cứu có đối chứng vẻ bệnh nhân đau thắt ngực cho thấy là trimetazidine:

• Tăng lưu lượng mạch vành, do đó làm chậm khởi phát thiếu máu cục bộ gây ra do gắng sức kể từ ngày điều trị thứ 15.
• Giới hạn những dao động nhanh của huyết áp mà không làm biến thiên đáng kể chỉ số tim.
• Làm giảm đáng kể tần số cơn đau thắt ngực.
• Đưa đến làm giảm đáng kể việc sử dụng trini-troglycerin.

– Thông tin khác

Tiếp tục chế độ điều trị thông thường. Không tăng liều dùng lên gấp đôi sau khi quên một liều.

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn bất kỳ tác dụng không mong muốn nào chưa được đề cập trong tờ hướng dẫn sử dụng này hoặc các tác dụng không mong muốn trở nên trầm trọng.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Điều kiện bảo quản: dưới 30°C.

– Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Les Laboratoiries Servier Industries.