1. Thành phần

• Hoạt chất: Mỗi ml (tương ứng với khoảng 30 giọt) dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA có chứa: moxifloxacin hydroclorid 5.45mg (tương đương với 5.0mg moxifloxacin), dexamethason natri phosphat 1.10mg (tương đương với 1.0mg dexamethason phosphat hoặc 0.,83mg dexamethason).
• Chất bảo quản: edetate dinatri dihydrat 0.01%.
• Tá dược: boric acid, natri clorid, sorbitol, tyloxapol, natri hydroxyd và/hoặc hydrocloric acid, nước tinh khiết.

2. Công dụng (Chỉ định)

Dung dịch nhỏ mắt vô trùng VIGADEXA được dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn ở mắt, gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm và để ngăn ngừa tình trạng viêm và nhiễm khuẩn có thể xảy ra sau phẫu thuật ở mắt.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều lượng:

Để phòng ngừa viêm và nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ở mắt, nhỏ 1 giọt dung dịch, 4 lần một ngày vào bên mắt phẫu thuật, bắt đầu 1 ngày trước phẫu thuật và kéo dài thêm 15 ngày sau phẫu thuật. Với bệnh nhân phẫu thuật đục thuỷ tinh thể, nhỏ thuốc ngay sau khi phẫu thuật xong. Với bệnh nhân phẫu thuật khúc xạ bằng LASIK, nhỏ thuốc trong vòng 15 phút sau khi phẫu thuật. Với bệnh nhân bị nhiễm khuẩn mắt do các vi khuẩn nhạy cảm, nhỏ thuốc 4 lần/ngày, mỗi lần 1 giọt, trong 7 ngày hoặc theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.

• Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều khi sử dụng cho người cao tuổi.
• Trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của thuốc trên trẻ em chưa được xác lập.

Cách sử dụng:

• Thuốc dùng để nhỏ mắt.
• Sau khi mở nắp, nếu vòng gắn đảm bảo bị rời ra, cần tháo bỏ nó đi trước khi dùng thuốc.
• Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, tránh để đầu nhỏ thuốc của lọ thuốc tiếp xúc với bất cứ vật nào. Đóng chặt nắp lọ thuốc sau khi dùng.
• Nên ấn vào ống dẫn lệ hoặc nhắm mắt nhẹ sau khi nhỏ mắt. Điều này có thể làm giảm sự hấp thu toàn thân của thuốc qua mắt và giúp giảm tác dụng không mong muốn toàn thân.
• Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các loại thuốc phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng.

– Quá liều

• Do đặc điểm của chế phẩm này, dự đoán không có độc tính khi nhỏ mắt quá liều hoặc khi nuốt nhầm một lọ thuốc vào đường tiêu hóa.
• Nếu nhỏ quá nhiều thuốc vào mắt, cần rửa sạch với nhiều nước ấm. Không nhỏ thêm thuốc vào mắt cho tới thời điểm dùng liều tiếp theo.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với moxifloxacin, dexamethason, bất cứ tá dược nào của thuốc hoặc các quinolon khác.
• Viêm giác mạc do Herpes simplex.
• Bệnh đậu bò (vaccinia), thủy đậu (varicella), và nhiễm virus khác ở giác mạc hoặc kết mạc.
• Các bệnh do nấm của cấu trúc mắt.
• Nhiễm khuẩn lao ở mắt.
• Bệnh nhân bị glôcôm hoặc các bệnh có thể gây mỏng giác mạc hoặc màng cứng của mắt.

5. Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA được phân loại theo các quy ước sau: rất phổ biến ( >= 1/10), phổ biến ( >= 1/100 đến < 1/10), không phổ biến ( >= 1/1000 đến < 1/100), hiếm ( >= 1/10000 đến < 1/1000) và rất hiếm ( < 1/10.000). Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Các tác dụng không mong muốn khác được xác định từ các giám sát sau khi lưu hành được liệt kê sau đây. Không thể ước tính tần suất từ những dữ liệu có sẵn.

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Bao gồm cả các tác dụng không mong muốn chưa được liệt kê trong hướng dẫn sử dụng này.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Chỉ dùng để nhỏ mắt.
• KHÔNG ĐƯỢC TIÊM. Không được tiêm dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA dưới kết mạc hoặc dưa trực tiếp vào tiền phòng của mắt. Ở các bệnh nhân dùng quinolon đường toàn thân, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (sốc phản vệ) đã được báo cáo, một số trường hợp ngay sau liều dùng đầu tiên. Một số phản ứng đi kèm với trụy tim mạch, bất tỉnh, phù mạch (phù hầu họng, thanh quản hoặc phù mặt), tắc nghẽn đường thở, khó thở, mày đay và ngứa. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với moxifloxacin cần ngừng dùng thuốc ngay. Các phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng cần được cấp cứu kịp thời. Cho thở oxy và kiểm soát đường thờ tuỳ thuộc theo tình trạng lâm sàng.
• Sử dụng corticoid kéo dài có thể dẫn tới tăng nhãn áp và/hoặc glôcôm kèm theo tổn thương thần kinh thị giác, giảm thị lực, giảm thị trường và gây đục thủy tinh thể dưới bao sau. Bệnh nhân dùng thuốc nhỏ mắt corticosteroid kéo dài cần kiểm tra nhãn áp định kỳ và thường xuyên. Điều này đặc biệt quan trọng cho bệnh nhi vì nguy cơ tăng nhãn áp do dùng corticosteroid ở trẻ em có thể cao hơn và xảy ra sớm hơn so với ở người lớn. Dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA không được phê duyệt để sử dụng cho bệnh nhi. Nguy cơ tăng nhãn áp do dùng corticosteroid và/hoặc đục thủy tinh thể tăng lên ở những bệnh nhân dễ nhiễm bệnh (ví dụ: bệnh nhân đái tháo đường).
• Khi điều trị bằng fluoroquinolon đường toàn thân có thể xuất hiện viêm và đứt gân. Do đó cần ngừng điều trị bằng dung dịch thuốc nhỏ mắt VIGADEXA ngay khi xuất hiện những dấu hiệu đầu tiên của viêm gân.
• Corticosteroid có thể làm giảm sức đề kháng và tạo điều kiện nhiễm khuẩn, nhiễm nấm hoặc vi rút và che lấp các dấu hiệu lâm sàng của bệnh.
• Cần cân nhắc đến khả năng bị nhiễm nấm ở những bệnh nhân bị loét giác mạc kéo dài.
• Corticosteroid dùng tại chỗ ở mắt có thể làm chậm sự hồi phục vết thương giác mạc. Đã biết việc dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) tại chỗ cũng làm chậm hoặc trì hoãn sự phục hồi vết thương. Sử dụng đồng thời thuốc chống viêm không steroid và steroid tại chỗ có thể làm tăng nguy cơ đối với vấn đề hồi phục vết thương (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
• Với những bệnh làm mỏng giác mạc hoặc củng mạc, đã có gặp gây thủng các bộ phận đó sau khi dùng corticosteroid tại chỗ.
• Sử dụng dài ngày các kháng sinh có thể dẫn đến sự phát triển quá mức các chủng vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, cần ngừng dùng thuốc và tiến hành phương pháp điều trị thay thế.
• Hạn dùng sau khi mở nắp: 1 tháng sau khi mở nắp.

– Thai kỳ và cho con bú

Khả năng sinh sản:

Các nghiên cứu đánh giá về ảnh hưởng của việc dùng thuốc tại chỗ ở mắt của dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA đến khả năng sinh sản của người chưa được thực hiện.

Thai kỳ:

• Dữ liệu về việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA trên phụ nữ mang thai vẫn chưa có hoặc còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật với moxifloxacin không chỉ ra tác động nguy hại trực tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật với dexamethason cho thấy thuốc có độc tính sinh sản.
• Do chưa có nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng trên phụ nữ có thai, không dùng dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA cho phụ nữ có thai, trừ khi cân nhắc thấy lợi ích thu được vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Cho con bú:

• Chưa biết dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA có bài tiết vào sữa người hay không. Chưa biết liệu moxifloxacin có bài tiết vào sữa người hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có bài tiết một lượng nhỏ vào sữa sau liều uống moxifloxacin. Các corticosteroid đường toàn thân có hiện diện trong sữa người. Nguy cơ đối với trẻ bú mẹ không được loại trừ.
• Bởi vì rất nhiều thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ, cần thận trọng khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt VIGADEXA cho phụ nữ cho con bú.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nhìn mờ tạm thời hoặc những rối loạn về thị lực có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu bị nhìn mờ khi nhỏ mắt, bệnh nhân cần chờ cho tới khi nhìn rõ rồi mới được phép tiếp tục lái xe hoặc vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời steroid dùng tại chỗ với thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) tại chỗ có thể làm tăng nguy cơ đối với vấn đề hồi phục vết thương giác mạc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Nồng độ huyết tương của moxifloxacin đã được đo ở những người trưởng thành, cả nam và nữ, nhỏ mắt dung dịch moxifloxacin 0.5% 3 lần mỗi ngày. Giá trị nồng độ đỉnh C_max trung bình ở trạng thái cân bằng (2.7 ng/mL) và mức độ hấp thu hàng ngày dự tính AUC (45 ng.giờ/mL) thấp hơn 1600 và 1000 lần C_max và AUC thu được sau khi uống moxifloxacin với liều điều trị 400mg. Thời gian bán thải huyết tương của moxifloxacin ước tính khoảng 13 giờ. Dexamethason phosphat được nhanh chóng chuyển thành dexamethason ở người. Sau khi nhỏ mắt một giọt duy nhất dung dịch nhỏ mắt dexamethason 0.1% ở những bệnh nhân phẫu thuật đục thuỷ tinh thể, nồng độ dexamethason thu được trong thuỷ dịch ở thời điểm 90 phút đến 120 phút sau khi nhỏ thuốc trung bình khoảng 31 ± 3.9 ng/mL.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế tác dụng của moxifloxacin (cũng như các kháng sinh fluoroquinolon khác) liên quan đến sự ức chế enzym tosoisomerase IV và DNA gyrase. Các enzym này cần cho sự tái tạo, sao chép, sửa chữa và kết hợp lại DNA của vi khuẩn, ở các vi khuẩn gram âm, các fluoroquinolon tác dụng chủ yếu vào DNA gyrase hơn là tosoisomerase IV, còn ở vi khuẩn gram dương thì ngược lại.

Moxifloxacin có tác dụng với hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau cả in vitro và trong các nhiễm khuẩn trên lâm sàng:

• Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Các loài Corynebacterium*, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri^*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.
• Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter Iwoffil^*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae^*.

^* Hiệu quả trên các chủng vi khuẩn này được nghiên cứu trên ít hơn 10 bệnh nhân.

Dexamethason có tác dụng chống viêm thông qua giảm sự giải phóng acid arachidonic, ức chế sự kết dính phân tử các tế bào nội mô mạch máu, giảm tác dụng của cyclooxygenase và cytokine. Tác dụng này dẫn tới giảm giải phóng các chất trung gian hoá học gây viêm và giảm sự kết dính của bạch cầu lưu thông vào nội mô mạch máu, ngăn ngừa sự di chuyển của chúng tới các tổ chức bị viêm ở mắt. Hơn nữa, ức chế cyclooxygenase sẽ làm giảm prostaglandin gây viêm, một chất được biết là gây tổn hại hàng rào máu – thủy dịch và làm cho protein huyết tương thấm vào các mô mắt.

Hiệu quả lâm sàng: Trong 2 nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng, đa trung tâm, bệnh nhân được nhỏ mắt 3 lần một ngày trong 4 ngày dung dịch moxifloxacin 0.5%, 66 – 69% bệnh nhân bị viêm kết mạc do vi khuẩn khỏi bệnh vào ngày thứ 5 – 6. Tỉ lệ diệt những vi khuẩn gây bệnh cơ bản đạt từ 84% đến 94%. Cần lưu ý là việc diệt vi khuẩn không phải lúc nào cũng tương ứng với hiệu quả điều trị thu được trên lâm sàng. Trong 2 nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, bệnh nhân được nhỏ dung dịch nhỏ mất VIGADEXA 4 lần mỗi ngày, bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật mắt và kéo dài trong 15 ngày sau phẫu thuật, không bệnh nhân nào bị nhiễm trùng mắt.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
• Vứt bỏ lọ thuốc sau khi mở lọ 1 tháng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Novartis Biociências S.A.