1. Thành phần

Mỗi viên ngậm Amoxicillin 250mg Domesco chứa:

Tá dược: Đường trắng, Mannitol, Aspartam, Màu Erythrosin lake E127, Polyethylen glycol 6000, Povidon K30, Bột mùi dâu, Magnesi stearat, Talc vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Amoxicillin 250 mg Domesco thuộc nhóm thuốc kháng sinh, được chỉ định dùng trong điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm tai giữa.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết Penicillinase và H. influenzae.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
• Bệnh lậu.
• Nhiễm khuẩn đường mật.
• Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn, E. coli nhạy cảm với Amoxicillin.
• Viêm nội tâm mạc (đặc biệt để dự phòng ở bệnh nhân phẫu thuật hoặc nhổ răng), sốt thương hàn và sốt phó thương hàn.

3. Cách dùng – liều dùng

– Cách dùng

Thuốc được sử dụng bằng cách ngậm, có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn.

Trường hợp quên uống một liều dùng: Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

Trường hợp uống quá nhiều viên thuốc: Hãy gặp ngay bác sỹ hoặc tới khoa Hồi sức – Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.

– Liều dùng

Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc.

Nhiễm vi khuẩn nhạy cảm ở tai, mũi, họng, da, đường tiết niệu

Người lớn và trẻ em từ 40 kg:

• Nhiễm khuẩn nhẹ, vừa: 1 viên x 3 lần/ngày hoặc 2 viên x 2 lần/ngày.
• Nhiễm khuẩn nặng: 2 viên x 3 lần/ngày.

Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn

• Người lớn: Một liều duy nhất 2 g, ngậm 1 giờ trước khi làm thủ thuật.
• Trẻ em từ 5 kg: Một liều duy nhất 50 mg/kg, ngậm 1 giờ trước khi làm thủ thuật.

Bệnh nhân suy thận

Đối với người suy thận, phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin:

• Cl_Cr < 10 ml/phút: 250 – 500 mg/24 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.
• Cl_Cr 10 – 30 ml/phút: 250 – 500 mg/12 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.

Đối với bệnh nhân thẩm phân máu (lọc máu): 250 – 500 mg/24 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn và một liều bổ sung trong và sau mỗi giai đoạn thẩm phân.

– Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng

Triệu chứng tâm thần kinh, thận (tiểu ra tinh thể) và rối loạn tiêu hóa.

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể loại bỏ Amoxicillin bằng thẩm phân máu. Điều trị triệu chứng, đặc biệt chú ý đến cân bằng nước – điện giải.

4. Chống chỉ định

Amoxicillin Domesco 250 mg chống chỉ định với các trường hợp:

• Có tiền sử dị ứng với các beta-lactam khác.
• Có tiền sử dị ứng bất kỳ loại Penicillin nào.
• Có tiền sử dị ứng bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Amoxicillin 250 mg Domesco có thể sẽ gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng phụ được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); các trường hợp không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Những phản ứng không mong muốn của Amoxicillin ở đường tiêu hóa, ở máu thường mất đi khi ngừng điều trị. Khi viêm đại tràng có màng giả nặng, cần bổ sung nước, điện giải và protein, điều trị bằng metronidazol và vancomycin đường uống.

Mày đay, các dạng ban khác và những phản ứng giống bệnh huyết thanh có thể điều trị bằng kháng histamin, và nếu cần, dùng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Tuy nhiên khi phản ứng như vậy xảy ra, phải ngừng dùng Amoxicillin, trừ khi có ý kiến của thầy thuốc trong những trường hợp đặc biệt, nguy hiểm đến tính mạng mà chỉ có Amoxicillin mới giải quyết được.

Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens – Johnson, phải ngừng liệu pháp Amoxicillin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng Penicillin hoặc cephalosporin nữa. 

Thông báo ngay cho nhân viên y tế những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu Amoxicillin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (tuy làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi tổng lượng hấp thu). Amoxicillin hấp thu nhanh và nhiều hơn qua đường tiêu hóa so với ampicillin, khoảng 74-92% liều đơn sau khi uống được hấp thu.

Khi uống cùng liều lượng như ampicillin, nồng độ định Amoxicillin trong huyết tương cao hơn từ 2 – 2,5 lần. Sau khi uống 500 mg Amoxicillin 1 – 2 giờ, nồng độ đỉnh Amoxicillin trong máu đạt 5,5 – 11 microgam/ml và nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm thấp hoặc không phát hiện được sau 6-8 giờ. Nồng độ thuốc tối đa trong máu và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) tăng tuyến tính với mức tăng liều dùng.

Amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì Amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai và lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ. Amoxicillin liên kết protein huyết tương với tỷ lệ 17-20 %. Thời gian bán thải của Amoxicillin khoảng 1 – 1,5 giờ, dài hơn ở trẻ sơ sinh (3,7 giờ) và 1 người cao tuổi. Ở người suy thận nặng với hệ số thanh thải creatinin < 10 ml/phút, thời gian bán thải của thuốc dài khoảng 7-21 giờ.

Amoxicillin được chuyển hóa một phần thành Acid Penicilloic không có hoạt tính chống vi khuẩn.

Ở người lớn với chức năng thận bình thường, hệ số thanh thải Amoxicillin huyết thanh là 283 ml/phút. Khoảng 43 – 80% liều uống Amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ, với 5 – 10% liều uống phân bố vào trong mật. Probenecid kéo dài thời gian thải của Amoxicillin qua đường thận, Amoxicillin có nồng độ cao trong dịch mật và một phần thải qua phân.

Amoxicillin bị loại bỏ khi thẩm phân máu, thông thường quá trình thẩm phân từ 4 – 6 giờ sẽ loại bỏ 30-40% liều uống nếu dùng thuốc ngay trước khi thẩm phân.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Penicillin với phổ rộng.

Mã ATC: J01CA04

Cơ chế tác động

Amoxicillin là một Penicillin bán tổng hợp (kháng sinh nhóm beta-lactam), ức chế một hoặc nhiều hơn các men (thường được gọi là protein gắn Penicillin, PBPs) trong quá trình sinh tổng hợp peptidoglycan, một thành phần không thể thiếu của thành tế bào vi khuẩn.

Ức chế tổng hợp peptidoglycan dẫn đến sự suy yếu của thành tế bào và sau đó thường bị ly giải tế bào và bị tiêu diệt. Amoxicillin nhạy cảm với sự thoái hóa bởi beta-lactamase tiết ra bởi vi khuẩn đề kháng, do đó phố tác dụng của Amoxicillin khi dùng đơn lẻ không bao gồm các vi khuẩn tiết ra các men này.

Mối liên quan được động học/dược lực học

Thời gian duy trì nồng độ thuốc trên nồng độ ức chế tối thiểu (T > MIC) được coi là yếu tố chính quyết định đến hiệu quả của Amoxicillin.

Cơ chế của sự đề kháng

Các cơ chế chính của sự đề kháng với Amoxicillin là:

• Bất hoạt bởi các beta-lactamase do vi khuẩn tiết ra.
• Thay đổi PBPs làm giảm áp lực của các chất kháng khuẩn đối với vi khuẩn.
• Sự chống thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm các chất kháng khuẩn ra ngoài có thể gây ra hoặc góp phần vào sự đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt là ở các vi khuẩn Gram âm.

Giá trị ngưỡng

Các giá trị ngưỡng nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) cho Amoxicillin là của Ủy ban về Thử nghiệm độ nhạy cảm kháng sinh của Châu Âu (EUCAST) phiên bản 5.0.

Tỷ lệ đề kháng có thể thay đổi theo địa lý và thời gian do chọn lọc loài, và các thông tin địa phương mong muốn về sự đề kháng, đặc biệt khi điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Khi cần thiết, nên tìm chuyên gia tư vấn khi tỷ lệ đề kháng ở địa phương cao đến mức mà sự hữu ích của thuốc trong ít nhất vài loại nhiễm trùng là có vấn đề.

Tính nhạy cảm in vitro của vi sinh vật đối với Amoxicillin:

– Các loài nhạy cảm: 

• Các vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Enterococcus faecalis
• Liên cầu khuẩn tan huyết beta (Nhóm A, B, C và G): Listeria monocytogenes.

– Các loài mà sự đề kháng có thể là một vấn đề:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Tụ cầu khuẩn coagulase âm tính, Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, liên cầu khuẩn Viridans.
• Vi khuẩn kỵ khí Gram dương: Clostridium spp.
• Vi khuẩn kỵ khí Gram âm: Fusobacterium spp.
• Khác: Borrelia burgdorferi.

– Các chủng đã đề kháng từ trước**:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Enterococcus faecium**.
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Acinetobacter spp, Enterobacter spp. Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
• Vi khuẩn kỵ khí Gram âm: Bacteroides spp. (Nhiều chủng Bacteroides fragilis đề kháng).
• Khác: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

* Hầu hết S. aureus đề kháng với Amoxicillin do tiết Penicillinase. Ngoài ra, tất cả các chủng kháng methicillin đề kháng với Amoxicillin.

** Sự nhạy cảm trung gian tự nhiên không có cơ chế của sự đề kháng.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên ngậm.

Mô tả: Viên nén hình chữ nhật thuôn, màu hồng có đốm trắng, mùi thơm vị ngọt đắng, hai mặt lồi, một mặt viên có khắc vạch, cạnh và thành viên lành lặn.

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 chai x 100 viên.

– Hạn sử dụng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Domesco.