1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng gelatin chứa:

Hoạt chất: Ampicillin trihydrat tương đương ampicillin 500mg.

Tá dược: Magnesi stearat. natri lauryl sulfat, talc tinh khiết, vỏ nang cứng vừa đủ.

2. Công dụng (Chỉ định)

Viêm đường hô hấp trên do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Điều trị lậu do Gonococcus chưa kháng các penicilin, thường dùng ampicilin hoặc ampicilin + probenecid (lợi dụng tương tác làm giảm đào thải các penicillin).

Điều trị bệnh nhiễm Listeria (hoặc nhiễm khuẩn Listeria monocytogenes).

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng ampicillin phụ thuộc vào loại bệnh, mức độ nặng nhẹ, tuổi tác và chức năng thận của người bệnh. Liều được giảm ở người suy thận nặng.

Thức ăn ảnh hưởng đến hiệu quả của ampicilin. Tránh uống thuốc vào bữa ăn.

Người lớn:

Liều uống thường 1g, 4g/ngày, chia đều cứ 6 giờ một lần, phải uống trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ. Với bệnh nặng, có thể uống 6 – 12 g/ngày.

Để điều trị lậu không biến chứng do những chủng nhạy cảm với ampicilin, thường dùng liều 2,0 – 3,5g, kết hợp với 1g probenecid, uống 1 liều duy nhất. Với phụ nữ có thể dùng nhắc lại 1 lần nếu cần.

Trẻ em: Trẻ em nên dùng dạng bào chế khác phù hợp với liều dùng hơn.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp hoặc ngoài da: trẻ cân nặng không quá 40kg: 25 – 50 mg/kg/ngày chia đều nhau, cách 6 giờ/lần.

Viêm đường tiết niệu: 50 – 100 mg/kg/ngày, cách 6 giờ/lần.

Thời gian điều trị: Phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn. Đối với đa số nhiễm khuẩn, trừ lậu, tiếp tục điều trị ít nhất 48 – 72 giờ sau khi người bệnh hết triệu chứng.

Người suy thận:

Độ thanh thải creatinin 30 ml/phút hoặc cao hơn: không cần thay đổi liều thông thường ở người lớn. Độ thanh thải creatinin 10 ml/phút hoặc dưới: cho liều thông thường cách 8 giờ/lần. Người bệnh chạy thận nhân tạo phải dùng thêm 1 liều ampicilin sau mỗi thời gian thẩm tách.

– Quá liều

Đến nay chưa có báo cáo quá liều nào xảy ra. Nếu xảy ra quá liều, phải ngưng dùng thuốc và dùng các biện pháp hỗ trợ điều trị triệu chứng.

4. Chống chỉ định

Người bệnh mẫn cảm với penicilin.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: ỉa chảy.

Da: Mẩn đỏ (ngoại ban).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt.

Đường tiêu hóa: Viêm lưỡi, viêm miệng, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, ỉa chảy.

Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng.

Phản ứng dị ứng da kiểu “ban muộn” thường gặp trong khi điều trị bằng ampicilin hơn là khi điều trị bằng các penicilin khác (2 – 3%). Nếu người bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn dược điều trị bằng ampicilin thì 7 – 12 ngày sau khi bắt đầu điều trị, hầu như 100% người bệnh thường bị phát ban đỏ rất mạnh. Các phản ứng này cũng gặp ở các bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân do Cytomegalovirus và bệnh bạch cầu lympho bào. Bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân đã có phản ứng lại dung nạp tốt các penicilin khác (trừ các ester của ampicilin như pivampicilin, bacampicilin).

Viêm thận kẽ, tăng AST.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Uống liều 0,5 g, sau 2 giờ sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 3 mg/lít. Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Ampicilin không qua được hàng rào máu – não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu – não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thường ampicilin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng, và trung bình nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt tới 10 – 35% nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Ampicilin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzył penicilin, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Đối với bệnh lậu, có thể uống 1 liều duy nhất ampicilin cùng với probenecid, thuốc này giảm đào thải ampicilin qua ống thận.

Khoảng 20% ampicilin liên kết với protein huyết tương.

Ampicilin bài tiết một lượng nhỏ qua sữa. Ampicillin bị loại 40% khi thẩm phân máu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: J01CA01, S01AA19.

Loại thuốc: kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm penicillin A.

Tương tự penicilin, ampicilin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của màng tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn:

Ampicilin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn Gram dương và Gram âm: Streptococcus, Pneumococcus và Staphylococcus không sinh penicilinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tan huyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicilin.
Ampicilin cũng tác dụng trên Meningococcus và Gonococcus. Ampicilin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn Gram âm đường ruột như E. coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella. Với phố kháng khuẩn và đặc tính dược động học, ampicilin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật, viêm nội tâm mạc, viêm dạ dày-ruột, lậu, viêm màng não.

Ampicilin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn Gram âm như: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicilin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicilin được thay thế bằng phối hợp clindamycin + aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol + cephalosporin.

Sau đây là độ nhạy cảm của một vài loại vi khuẩn đối với ampicillin (theo Viện Y học lâm sàng các bệnh nhiệt đới, 2000 – 2003):

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng gelatin. Viên nang cứng cỡ số 0, nắp nang màu đỏ, thân nang màu trắng, chứa dược chất màu trắng bên trong.

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Brawn Laboratories.