1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Acyclovir 400 mg.
• Thành phần tá dược: Microrystallin cellulose 102, copovidon, tinh bột natri glycolat, magnesi stearat, colloidal silica khan.

2. Công dụng (Chỉ định)

Acyclovir STELLA 400mg được chỉ định trong:

• Điều trị nhiễm Herpes simplex trên da và màng nhầy bao gồm nhiễm herpes sinh dục khởi phát và tái phát.
• Ngăn ngừa tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường.
• Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
• Điều trị nhiễm Varicella (bệnh thủy đậu) và nhiễm Herpes zoster (bệnh zona).

3. Cách dùng – Liều dùng

Acyclovir được dùng bằng đường uống.

• Điều trị Herpes simplex khởi phát, bao gồm Herpes sinh dục: 200 mg x 5 lần/ngày (thường mỗi 4 giờ khi thức giấc) trong khoảng 5 – 10 ngày. Những bệnh nhân suy giảm miễn dịch trầm trọng hay những bệnh nhân kém hấp thu: 400 mg x 5 lần/ngày trong khoảng 5 ngày.
• Ngăn chặn tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường: 800 mg chia làm 2 – 4 lần/ngày. Có thể giảm liều xuống 400 – 600 mg/ngày. Có thể dùng liều cao hơn là 1 gam/ngày. Quá trình trị liệu nên ngưng mỗi 6 -12 tháng để đánh giá lại.
• Phòng bệnh Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 200 – 400 mg x 4 lần/ngày.
• Điều trị ngăn ngừa bệnh mãn tính: Không phù hợp cho nhiễm Herpes simplex nhẹ hay tái phát không thường xuyên. Trong các trường hợp này, điều trị từng giai đoạn tái phát hiệu quả hơn; Sử dụng liều 200 mg x 5 lần/ngày trong 5 ngày, tốt nhất là trong giai đoạn bắt đầu xuất hiện triệu chứng.
• Bệnh thủy đậu: 800 mg x 4 hoặc 5 lần/ngày trong khoảng 5 – 7 ngày.
• Herpes zoster: 800 mg x 5 lần/ngày có thể trong khoảng 7 -10 ngày.

Liều cho trẻ em:

Điều trị nhiễm Herpes simplex và phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch:

• Trẻ > 2 tuổi: Như liều người lớn.
• Trẻ dưới 2 tuổi: Nửa liều của người lớn.

Điều trị bệnh thủy đậu: Liên tục trong 5 ngày

• Trẻ > 6 tuổi: 800 mg x 4 lần/ngày.
• Trẻ từ 2 – 5 tuổi: 400 mg x 4 lần/ngày.
• Trẻ dưới 2 tuổi: 200 mg x 4 lần/ngày.

Liều dùng cho người suy thận: Nên giảm liều của acyclovir ở bệnh nhân suy thận tùy theo độ thanh thải creatinin (CC).

CC < 10 ml/phút:

• Nhiễm Herpes simplex: 200 mg mỗi 12 giờ.
• Nhiễm Varicella-zoster: 800 mg mỗi 12 giờ.

CC khoảng 10 đến 25 ml/phút: Nhiễm Varicella-zoster: 800 mg x 3 lần/ngày mỗi 8 giờ.

– Quá liều

Triệu chứng

Có kết tủa trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2,5 mg/ml. Các triệu chứng bao gồm tăng creatinin huyết thanh, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, tăng huyết áp, khó tiểu tiện.

Xử trí

Trong trường hợp suy thận cấp và vô niệu, thẩm tách máu người bệnh cho đến khi chức năng thận phục hồi. Ngừng thuốc. Cho truyền nước và điện giải.

4. Chống chỉ định

Acyclovir chống chỉ định với những bệnh nhân mẫn cảm với acyclovir và valacyclovir.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Acyclovir được đào thải qua thận, do đó liều phải điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi thường suy giảm chức năng thận và do đó cần điều chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận đều tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn gây độc thần kinh và nên theo dõi cẩn thận các biểu hiện của tác dụng không mong muốn này. Các phản ứng này nhìn chung đều phục hồi khi ngưng điều trị.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Acyclovir nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Acyclovir nên dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Khả dụng sinh học theo đường uống của acyclovir khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5 – 2 giờ. Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc kháng virus tác động trực tiếp; Các nucleosid và nucleotid trừ các chất ức chế enzym phiên mã ngược.

Mã ATC: J05AB01.

Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex týp 1 (HSV-1), týp 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV).

Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV.
Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một dẫn chất nucleotid. Monophosphat được biến đổi thành diphosphat bởi guanylat kinase tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:

• 1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
• 2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
• 3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.

Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Viên nén.
• Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc “VS2”, một mặt trơn.

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30ºC.

– Hạn dùng

48 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Stella.