1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim tan trong ruột chứa:

• Pantoprazol natri tương đương Pantoprazol 40mg.
• Tá dược: Mannitol, Povidon K30, Natri carbonat, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Colloidal Silicon dioxid A200, Eudragit L100, Triethyl citrat, Talc, Titan dioxid, Màu Tartrazine lake, Màu Sicovit red.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Loét dạ dày, tá tràng.
• Trào ngược dạ dày – thực quản.
• Dự phòng loét dạ dày, tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
• Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger-Ellison.

3. Cách dùng – Liều dùng

* Cách dùng:

• Uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng, trước hoặc sau bữa ăn. Có thể uống cùng thuốc kháng acid khác.
• Uống nguyên viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc. Phải tuân thủ đầy đủ cả đợt điều trị.

* Liều dùng:

• Trào ngược dạ dày – thực quản: 20 – 40mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần khi cần thiết. Có thể kéo dài đợt điều trị tới 16 tuần ở những người có vết loét thực quản không liền sau 8 tuần điều trị. Điều trị duy trì: 20 – 40mg mỗi ngày.
• Loét dạ dày lành tính: 40 mg/ngày, trong 4 đến 8 tuần.
• Loét tá tràng: 40 mg/ngày, trong 2 đến 4 tuần.
• Để diệt trừ Helicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazol với 2 kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3 thuốc trong 1 tuần theo phác đồ: Pantoprazol 40mg, ngày 2 lần (buổi sáng và tối).
• Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do dùng thuốc chống viêm không steroid: 20mg/ngày.
• Hội chứng Zollinger-Ellison (tăng tiết acid bệnh lý): Liều bắt đầu 80mg/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh (người lớn tuổi liều tối đa 40 mg/ngày). Có thể tăng liều đến 240mg mỗi ngày. Nếu liều hàng ngày lớn hơn 80mg thì chia làm 2 lần trong ngày.
• Đối với người suy gan nặng: Phải giảm liều hoặc dùng cách ngày. Liều tối đa mỗi ngày là 20mg hoặc 2 ngày dùng 1 lần 40mg.
• Đối với người suy thận: Thường không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em: Độ an toàn của pantoprazol ở trẻ em chưa xác định.

– Quá liều

• Triệu chứng quá liều có thể là: Nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà, lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn, nôn.
• Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải. Do pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần của thuốc hoặc dẫn xuất benzimidazol khác (như esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol).

5. Tác dụng phụ

Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn.

Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Mệt, chóng mặt, đau đầu.
• Da: Ban da, mày đay.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, tiêu chảy.
• Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
• Da: Ngứa.
• Gan: Tăng enzym gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
• Da: Ban dát sẩn, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
• Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
• Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
• Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
• Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.
• Tiết niệu: Tiểu máu, viêm thận kẽ.
• Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglyceride.
• Rối loạn ion: Giảm natri máu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Pantoprazol thường dung nạp tốt. Đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da…, tiểu ra máu, phát ban, liệt dương… Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Khi dừng thuốc đột ngột, có thể gây hội chứng tăng tiết acid trở lại (rebound).
• Trước khi dùng pantoprazol, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư.
• Thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bệnh gan cấp và mạn tính hoặc có tiền sử bệnh gan. Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ hoặc giảm nhẹ đào thải, nhưng không cần chỉnh liều.
• Phải giảm liều hoặc dùng cách ngày cho bệnh nhân bị xơ gan hoặc suy gan nặng và theo dõi chức năng gan đều đặn.
• Thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.

– Thai kỳ và cho con bú

* Phụ nữ có thai:

• Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ở phụ nữ mang thai.
• Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15 mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

* Phụ nữ cho con bú:

– Chưa biết pantoprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên, pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết vào sữa chuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.

– Tương tác thuốc

• Pantoprazol làm giảm hấp thu của một số thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày như: Ketoconazol, itraconazol.
• Pantoprazol được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính hệ enzym này. Tuy nhiên ở lâm sàng chưa thấy tương tác đáng kể giữa pantoprazol và diazepam, digoxin, nifedipin, phenytoin, theophylin, warfarin hoặc các thuốc tránh thai đường uống.
• Đau cơ nặng và đau xương có thể xảy ra khi dùng pantoprazol cùng với methotrexat.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ. Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,17 lít/kg.
• Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 để chuyển thành desmethyl pantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym.Thời gian bán thải của pantoprazol là 0,7 – 1,9 giờ, kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 – 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H7K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù thời gian bán thải của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ).
• Sau liều uống khởi đầu 40mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol. Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH 4.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim tan trong ruột, dùng uống.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Domesco.