1. Thành phần

• Hoạt chất: Tofisopam 50 mg.
• Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose, magnesi stearat, talc vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Các bệnh tâm thần (thần kinh) và thực thể có đi kèm lo âu, rối loạn thực vật, thiếu sinh lực và/ hoặc động lực, lãnh đạm, mệt mỏi, trầm cảm.
• Điều trị các triệu chứng đau thắt ngực giả.
• Trong hội chứng cai rượu: thuốc có thể giúp làm giảm các triệu chứng thực vật và sự kích thích trong các tình trạng tiền mê sảng hay mê sảng.
• Có thể dùng viên nén Diropam khi các thuốc làm giãn cơ bị chống chỉ định, như trong bệnh nhược cơ năng, bệnh cơ, và teo cơ do thần kinh.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Liều thông thường ở người lớn: 1 đến 2 viên nén, ngày 1 đến 3 lần (tổng cộng 50 mg đến 300 mg mỗi ngày).
• Nếu thỉnh thoảng mới dùng thì có thể uống 1 – 2 viên.
• Có thể bắt đầu điều trị với bất kỳ liều nào thấy thích hợp. Thường không cần thiết phải tăng dần liều vì thuốc được dung nạp tốt và không làm giảm sự tỉnh táo trong khi điều trị với Diropam.

– Quá liều

Triệu chứng:

Các tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương chỉ xuất hiện sau khi dùng liều cao (50 – 120 mg/kg cân nặng). Các liều này có thể gây triệu chứng nôn, lẫn lộn, hôn mê, suy hô hấp và/hoặc co giật động kinh.

Xử trí:

• Không nên gây nôn khi hệ thần kinh trung ương bị suy rõ ràng. Tuy nhiên có thể rửa dạ dày. Than hoạt tính và các thuốc nhuận trường có thể giúp ngăn sự hấp thu thuốc. Có thể dùng flumazenil (anexate) như một chất đối kháng, nhưng tốt nhất nên tránh dùng nếu quá liều là do phối hợp tofisopam với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Tốt nhất cũng nên tránh dùng khi quá mẫn với benzodiazepine hay flumazenil, hay nếu bệnh nhân có bệnh sử động kinh. Phải theo dõi sát các thông số sinh lý cơ bản, cùng với điều trị triệu chứng thích hợp. Cũng có thể hỗ trợ hô hấp cùng với điều trị bằng flumazenil cho những bệnh nhân bị suy hô hấp. Không nên dùng các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương.
• Xử trí hạ huyết áp bằng các dịch truyền tĩnh mạch bổ sung và giữ bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg.
• Nếu các biện pháp này không hồi phục được huyết áp bình thường thì có thể dùng dopamine hay noradrenalin. Thẩm phân và gây bài niệu không có ích lợi.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hay các thành phần khác của thuốc, hay với bất kỳ benzodiazepine nào khác.
• Suy hô hấp mất bù.
• Bệnh sử có hội chứng ngưng thở trong khi ngủ.
• Bệnh sử có bị hôn mê.

5. Tác dụng phụ

• Thường là nhẹ và thoáng qua, đa số xuất hiện khi dùng liều cao.
• Hệ tiêu hóa: ăn mất ngon, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn, khô miệng. Đôi khi có thể xảy ra vàng da do ứ mật.
• Tác dụng có liên quan đến hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, cảm giác căng thẳng, mất ngủ, kích thích, kích động. Đôi khi có thể lẫn lộn và có thể gây co giật ở bệnh nhân bị động kinh. 
• Da: ngoại ban, ngoại ban dạng tinh hồng nhiệt, ngứa. 
• Hệ cơ xương: căng cơ, đau cơ.
• Hệ hô hấp: suy hô hấp.
• Thông báo cho các bác sĩ những tác dụng không mong gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: N05 BA23.

Nhóm dược lý: Thuốc chống lo âu, dẫn xuất benzodiazepine.

Dược lý và cơ chế tác dụng:

Tofisopam là một thuốc chống lo âu yếu có thời gian tác dụng ngắn, với chỉ số điều trị rộng. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc chưa được biết nhiều. Tofisopam khác với các 1,4 benzodiazepine kinh điển về mặt cấu trúc hóa học và về các đặc điểm dược lý và lâm sàng. Thuốc có hiệu quả trong điều trị các tình trạng lo âu kèm với các triệu chứng thực vật, mệt mỏi, lãnh đạm. Thuốc không có tác dụng gây ngủ thông thường của các benzodiazepine kinh điển, cũng như không có hoạt tính làm giãn cơ hay chống co giật. Thuốc không làm suy yếu khả năng trí tuệ và thể lực của bệnh nhân, ngoài ra thuốc có hoạt tính kích thích nhẹ. Tofisopam có độc tính rất thấp, và chỉ có tác dụng phụ nhẹ. Không thấy có sự lệ thuộc thuốc về mặt vật chất hay tâm thần cho dù là điều trị lâu dài.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Tofisopam được hấp thu nhanh ở hệ tiêu hóa.
• Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 1,5 giờ. 50% thuốc được gắn vào protein của huyết tương. Sau khi được hấp thu thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan (tác động vượt qua lần đầu) bằng con đường chuyển hóa chính là loại bỏ methyl. Khoảng 60% của lượng thuốc đưa vào được thải qua nước tiểu và 40% theo phân dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán hủy sinh học là 6 – 8 giờ.

Các dữ liệu về an toàn tiền lâm sàng:

• Trong các thử nghiệm trên động vật không thấy có tác dụng gây quái thai.
• Dựa trên các dữ liệu thí nghiệm, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thụ thai, cũng không có tác dụng gây đột biến hay gây ung thư.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt lồi, cạnh và thành viên lành lặn.

– Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công Ty Cổ Phần Dược Enlie.