1. Thành phần

Hoạt chất: mỗi liều (0.05 ml) chứa Budesonid 64microgam.

Tá dược: Natri carboxymethylcellulose, tween 80, dextrose, kali sorbat, dinatri edetat, acid clohydric, nước cất.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Viêm mũi dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi do rối loạn vận mạch. Dự phòng tái phát polyp mũi sau phẫu thuật cắt polyp. Điều trị triệu chứng polyp mũi.

3. Cách dùng – Liều dùng

Viêm mũi

• Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: liều khởi đầu 256mcg/ngày. Sử dụng một lần vào buổi sáng (128microgam mỗi bên mũi) hoặc chia đều sáng và tối (64microgam mỗi bên mũi vào buổi sáng và tối). Khi đạt được hiệu quả, cần giảm liều xuống thấp nhất mà vẫn kiểm soát được triệu chứng.
• Hiệu quả đầy đủ chỉ đạt được sau vài ngày điều trị (hiếm khi quá 2 tuần). Vì vậy nên bắt đầu điều trị viêm mũi tiếp xúc theo mùa trước khi tiếp xúc với tác nhân gây dị ứng.
• An toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được xác định.

Hướng dẫn sử dụng

• Trước khi ống xịt BENITA được sử dụng lần đầu, ống thuốc phải được bơm thuốc. Lắc chai thuốc và xịt vào không khí cho đến khi đạt được dạng xịt đồng nhất (khoảng 8 – 10 liều). Nếu sau 24 giờ mới dùng liều tiếp theo, ống thuốc phải được bơm lại. Lần này chỉ cần xịt một lần vào không khí là đủ.

1. 1. Hỉ mũi sạch. Lắc chai thuốc. Mở nắp bảo vệ.
   2. Cầm ống thuốc thẳng hướng lên.
   3. Đặt đỉnh ống thuốc vào lỗ mũi và bơm theo liều chỉ định. Tương tự, bơm thuốc vào bên mũi kia.
   4. Đậy nắp bảo vệ lại.

Rửa sạch

• Thường xuyên rửa sạch các bộ phận bằng nhựa. Mở nắp bảo vệ và tháo phần đầu xịt vào mũi. Rửa sạch các phần bằng nhựa này trong nước ấm. Để các phần bằng nhựa khô hoàn toàn trong không khí trước khi đậy nắp lại.

– Quá liều

• Quá liều cấp tính BENITA, ngay cả khi sử dụng liều cao cũng không phải là vấn đề trong lâm sàng. Khi sử dụng BENITA liều cao trong thời gian dài, tác động glucocorticoid toàn thân như cường năng vỏ thượng thận và suy tủy thượng thận có khả năng xảy ra.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với Budesonid hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Điều trị cho bệnh nhân bị nhiễm nấm và Herpes đường mũi.

5. Tác dụng phụ

• Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): kích ứng tại chỗ, xuất huyết đường mũi nhẹ, chảy máu cam.
• Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): phù mạch, nổi mề đay, viêm da, nổi mẩn, ngứa.
• Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000): thủng vách ngăn mũi, loét niêm mạc, phản ứng phản vệ.
• Đã ghi nhận các phản ứng quá mẫn tức thì hoặc muộn bao gồm nổi mề đay, nổi mẩn, viêm da phù mạch và ngứa.
• Nguyên nhân của các phản ứng phụ này vẫn chưa được làm rõ (do dùng steroid, bệnh tiềm ẩn hay các yếu tố khác).

Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Khi dùng kéo dài ở liều cao, tác dụng toàn thân của glucocorticosteroids như cường năng vỏ thượng thận, suy tủy thượng thận và chậm phát triển ở trẻ em có thể xảy ra. Nên theo dõi thường xuyên tình trạng phát triển của trẻ em khi điều trị kéo dài bằng corticosteroids, bất kể đường dùng nào. Nếu nghi ngờ có tình trạng chậm phát triển, phải xem xét lại việc dùng thuốc.
• Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân sử dụng corticosteroid đường toàn thân chuyển sang dùng BENITA khi có nghi ngờ rối loạn trục hạ đồi – tuyến yên – thượng thận, ở các bệnh nhân này, liều corticosteroid toàn thân nên giảm một cách thận trọng, theo dõi chức năng vùng hạ đồi – tuyến yên – thượng thận.
• Bệnh nhân lao phổi, chức năng gan suy giảm.
• Tránh tiếp xúc BENITA với mắt. Nếu BENITA tiếp xúc với mắt, nên rửa ngay với nước.
• An toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được xác định.
• Trẻ em chỉ nên sử dụng dưới sự hướng dẫn của người lớn để đảm bảo dùng đúng cách và đúng liều chỉ định.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

BENITA không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

• Không có một nghiên cứu đầy đủ khi sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai. Chỉ sử dụng trong khi mang thai khi thực sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

• Budesonid có được tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, ở các liều điều trị của thuốc, không xác định được có ảnh hưởng đến trẻ hay không. BENITA có thể sử dụng thận trọng trong thời gian cho con bú.

– Tương tác thuốc

• Dùng đồng thời Ketoconazol 200mg uống ngày 1 lần với Budesonid dạng uống (3mg liều duy nhất) làm tăng trung bình gấp 6 lần nồng độ Budesonid trong huyết tương. Khi Ketoconazol được dùng sau khi dùng Budesonid 12 giờ thì nồng độ Budesonid tăng lên gấp 3 lần. Không có thông tin về tương tác này khi sử dụng Budesonid dạng xịt mũi, nhưng nồng độ Budesonid cũng được dự kiến tăng đáng kể trong những trường hợp này. Tránh việc dùng kết hợp vì không có dữ liệu cho phép dùng các liều khuyến cáo đường mũi. Nếu phải dùng kết hợp thì khoảng cách dùng Budesonid và Ketoconazol càng xa càng tốt. Cũng nên xem xét giảm liều Budesonid. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác có thể làm tăng đáng kể nồng độ của Budesonid trong huyết tương.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sinh khả dụng toàn thân của Budesonid trong BENITA dạng định liều là 33%, hầu hết trong số đó hấp thu qua niêm mạc mũi. Ở người lớn, nồng độ huyết tương tối đa sau khi sử dụng 256microgam Budesonid trong BENITA là 0,64nmol/L trong vòng 0,7 giờ. Diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc theo thời gian (AUC) sau khi dùng 256microgam Budesonid từ BENITA là 2,7nmol x giờ/L ở người lớn và 5,5nmol x giờ/L ở trẻ em, điều này cho thấy ở trẻ em, sự tiếp xúc toàn thân với glucocorticosteroid cao hơn.

Phân bố và chuyển hóa

• Budesonid có thể tích phân bố khoảng 3L/kg. Kết hợp với protein huyết tương là 85 – 90 %. Budesonid chuyển hóa qua gan lần đầu mạnh (~ 90 %) thành các chất chuyển hóa có hoạt tính glucocorticoid thấp. Budesonid không bị bất hoạt tại chỗ ở mũi.

Thải trừ

• Các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi và dạng kết hợp. Chỉ một lượng không đáng kể Budesonid dạng không biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Budesonid có độ thanh thải toàn thân cao (0,9 – 1,4 lít/ phút), thời gian bán hủy trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 2 – 3 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Budesonid là một glucocorticoid có tác dụng kháng viêm tại chỗ mạnh. Các tác động kháng viêm như ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây viêm và ức chế đáp ứng miễn dịch qua trung gian cytokin là quan trọng. Hoạt tính của Budesonid được đo bằng ái lực của nó đối với các thụ thể glucocorticoid cao hơn khoảng 15 lần so với hoạt tính của Prednisolon. Khi dùng dự phòng trước khi kích thích đường mũi, Budesonid chứng tỏ có tác dụng bảo vệ chống lại sự thâm nhập của bạch cầu ái toan và gây quá mẫn.
• Với liều điều trị, BENITA không gây ra bất kỳ thay đổi nào đáng kể về mặt lâm sàng ở mức nồng độ căn bản của cortisol trong huyết tương cũng như đáp ứng với kích thích của ACTH. Tuy nhiên, sự giảm lượng cortisol trong huyết tương và nước tiểu có liên quan đến liều sử dụng đã được ghi nhận ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau thời gian ngắn sử dụng BENITA.
• Không ghi nhận mối quan hệ đáp ứng – liều qua các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm và người lớn bị viêm mũi dị ứng quanh năm.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: hỗn dịch xịt mũi.

– Bảo quản

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng. Không đông lạnh.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Merap Group.