1. Thành phần

Ceftibuten (dưới dạng Ceftibuten dihydrat) 200mg.

Tá dược: Natri croscarmellose, Natri glycolat starch, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Ceftibuten được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn vừa và nhẹ do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra, như:

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp: những cơn cấp tính trong viêm phế quản mạn tính, viêm xoang hàm trên cấp, viêm phế quản cấp, viêm phổi do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hoặc Streptococcus pneumoniae.

– Viêm tai giữa cấp do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hoặc Streptococcus pyogenes.

– Viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes.

– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu biến chứng hay không biến chứng, gây ra bởi Escherichia coli, Klebsiella, Proteus Mirabilis, Enterobacter, hay Staphylococci.

3. Cách dùng – Liều dùng

Thuốc dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Người lớn và trẻ em lớn hơn 12 tuổi hoặc trên 45 kg:

Liều thường dùng 400 mg x 1 lần/ngày, dùng trong 10 ngày.

Trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi hoặc dưới 45 kg:

Liều thường dùng 9 mg/kg x 1 lần/ngày, dùng trong 10 ngày. Liều tối đa 400 mg/ngày. Nên uống dạng bột pha hỗn dịch để thuận tiện cho việc chia liều.

Bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải creatinin 50 ml/phút, hoặc nhiều hơn, có thể sử dụng liều thông thường của ceftibuten.
• Độ thanh thải creatinin 30-49 ml/phút, dùng liều 4,5 mg/kg hoặc 200 mg mỗi ngày.
• Độ thanh thải creatinin 5-29 ml/phút, dùng liều 2,25 mg/kg hoặc 100 mg mỗi ngày.

Do ceftibuten qua được màng thẩm phân máu, nên đối với các bệnh nhân đang thẩm phân máu 2 hoặc 3 lần/tuần có thể dùng liều 400 mg/ngày vào cuối mỗi lần thẩm phân.

Bệnh nhân suy gan: Liều dùng chưa được xác định.

– Quá liều

Có thể chỉ định rửa dạ dày, thẩm phân máu. Không có chất giải độc đặc hiệu. Chưa xác định được tính hữu hiệu của việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân phúc mạc.

4. Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

5. Tác dụng phụ

Ceftibuten được dung nạp tốt, đa số tác dụng phụ đều nhẹ và thoáng qua. Có thể gặp các trường hợp buồn nôn, nôn, ban đỏ. Rất hiếm khi bị hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm đại tràng giả mạc, vàng da, giảm huyết cầu, giảm bạch cầu.

Các xét nghiệm bất thường trên lâm sàng, bao gồm giảm hemoglobin, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng tiểu cầu, gia tăng thoáng qua AST (SGOT), ALT (SGPT) và LDH được báo cáo xuất hiện rất hiếm.

Tình trạng tiêu chảy thường xảy ra ở trẻ em dưới 2 tuổi (8%).

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc

HƯỚNG DẪN XỬ TRÍ TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

• Ban đỏ: Phản ứng ngứa và tróc vảy, có thể tự hết nếu ngừng thuốc.
• Ban đỏ đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson: Các triệu chứng gồm: Xuất hiện đột ngột, thương tổn ban cả ở da và niêm mạc. Phản ứng này cũng phối hợp với sốt, khó chịu và viêm họng do liên quan đến niêm mạc (hội chứng Stevens – Johnson). Điều trị: Ngừng sử dụng thuốc, điều trị glucocorticoid và adrenalin và nếu cần để kiềm chế phá hủy mô, dùng các thuốc ức chế miễn dịch khác.
• Viêm đại tràng giả mạc do bội nhiễm Clostridium difficile: Nếu nghi ngờ hoặc đã xác định viêm đại tràng giả mạc do bội nhiễm Clostridium difficile phải ngưng sử dụng Ceftibuten. Một vài trường hợp nhẹ có thể tự khỏi khi ngừng thuốc. Xử lý các trường hợp vừa phải đến nặng bằng cách bù nước, chất điện giải và protein, dùng kháng sinh chống Clostridium difficile (như metronidazol và vancomycin đường uống) và đánh giá phẫu thuật khi có chỉ định lâm sàng.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Ceftibuten được hấp thu nhanh chóng qua hệ tiêu hóa sau khi uống, sinh khả dụng đường uống của thuốc vào khoảng 75-90%. Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của ceftibuten, tuy nhiên tác động này chủ yếu ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ceftibuten khi dùng dưới dạng hỗn dịch nhiều hơn, ít ảnh hưởng khi sử dụng dưới dạng viên nang. Sau khi uống liều 400 mg/lần/ngày ceftibuten dạng viên nang trong 7 ngày, nồng độ đỉnh trung bình 17,9 mcg/mL vào ngày thứ 7.

Thể tích phân phối khoảng 0,21 L/kg ở người lớn khoẻ mạnh và khoảng 0,5 L/kg ở trẻ em.

Sau khi uống, ceftibuten phân phối vào dịch ở nơi bị phỏng, dịch cuống phổi, dịch tiết qua mũi, nước bọt, dịch tiết tai giữa, dịch tiết khí quản, amidan.

Khoảng 65% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Thời gian bán thải huyết tương của thuốc trung bình 2-2,4 giờ ở người lớn khỏe mạnh với chức năng thận bình thường và 1,9-2,5 giờ ở trẻ em 6 tháng đến 16 tuổi.

Ceftibuten hiện diện trong huyết tương và trong nước tiểu chủ yếu ở dạng cis-ceftibuten. Khoảng 10% chuyển đổi thành dạng trans-ceftibuten. Đồng phân dạng trans hoạt tính thấp hơn, chỉ vào khoảng 12% so với đồng phân dạng cis. Thời gian bán thải huyết tương kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.

Thuốc chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu. Sau khi uống liều 400 mg (nghiên cứu ở đàn ông khỏe mạnh), khoảng 57-70% liều dùng thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đôi và khoảng 7-20% được bài tiết ở dạng đồng phân cis.

Ceftibuten qua được màng thẩm phân máu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Ceftibuten là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp, thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn. Ceftibuten ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftibuten bền vững với enzym beta-lactamase, do vậy thuốc có tác dụng đối với nhiều chủng đề kháng với penicillin hay vài kháng sinh khác thuộc nhóm cephalosporin.

Ceftibuten bền vững cao với các penicillinase và cephalosporinase qua trung gian plasmid, không bền với một số cephalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Citrobacter, Enterobacter và Bacteroides.

Ceftibuten đã được chứng minh in vitro và trên lâm sàng có tác dụng trên hầu hết các dòng vi khuẩn sau:

* Vi khuẩn gram dương:

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (trừ các dòng đề kháng penicilin).

* Vi khuẩn gram âm:

Haemophilus influenzae (beta lactamase dương tính và âm tính).

Haemophilus para-influenzae (beta lactamase dương tính và âm tính).

Moraxella catarrhalis (Branhamella) (hầu hết là beta lactamase dương tính).

Escherichia Coli; Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca).

Proteus indol dương tính (bao gồm P. vulgaris); các Proteus khác như Providencia, p mirabilis, Enterobacter sp (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes), Salmonella sp, Shigella sp.

Ceftibuten đã được chứng minh in vitro có hoạt tính chống lại hầu hết các dòng vi khuẩn sau, nhưng vẫn chưa xác định được hiệu lực trên lâm sàng:

* Vi khuẩn gram dương: Streptococcus nhóm C và nhóm G.

* Vi khuẩn gram âm:

Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii và các dòng Citrobacter, Morganella và Serratia không đa tiết cephalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể.

Ceftibuten không có hoạt tính trên Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium và Pseudomonas spp. Thuốc cho thấy có tác dụng rất ít trên hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm hầu hết các dòng Bacteroides.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Amvipharm.