Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Cefprozil 500mg.

Tá dược: Microcrystallin cellulose M102, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Talc, Magnesi stearat, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, Dầu thầu dầu.

2. Công dụng (Chỉ định)

Viêm tai giữa cấp tính (AOM)

Điều trị AOM gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh beta -lactamase) [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]

Khi chỉ định kháng khuẩn, tổ chức AAP khuyến cáo amoxicillin liều cao hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat là thuốc lựa chọn điều trị ban đầu của AOM; các cephalosporin (cefdinir, cefpodoxim, cefuroxim, ceftriaxon) được khuyến cáo như là lựa chọn thay thế cho điều trị ban đầu ở bệnh nhân dị ứng penicillin không có tiền sử và / hoặc có phản ứng dị ứng với penicillin nghiêm trọng xảy ra trong thời gian gần đây.

Viêm họng và viêm amidan

Điều trị viêm họng và viêm amidan do s. pyogenes (beta-hemolytic streptococci nhóm A). Nhìn chung cefprozil có hiệu quả trong việc diệt trừ S. pyogenes ở mũi họng; hiệu quả trong phòng chống bệnh sốt thấp khớp.

Tổ chức AAP, IDSA, AHA đề nghị dùng penicillin (10 ngày uống penicillin V hoặc amoxicillin uống hoặc liều duy nhất penicillin G benzathine dùng đường tiêm IM) là lựa chọn điều trị cho s. pyogenes viêm họng và viêm amidan; các kháng sinh khác (cephalosporin uống, macrolides uống, clindamycin uống) khuyến cáo như là lựa chọn thay thế những trường hợp bệnh nhân dị ứng penicillin.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp

Điều trị viêm xoang cấp tính do S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M.catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase). Do hoạt tính kháng S. pneumoniae và H. Influenzae khác nhau, tổ chức IDSA không khuyến cáo cephalosporin đường uống thế hệ thứ hai hoặc thứ ba cho quá trình đơn trị liệu viêm xoang cấp do vi khuẩn. Amoxicillin đường uống hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat thường được dùng để điều trị hơn. Nếu một cephalosporin đường uống được sử dụng như là một thay thế cho trẻ em (ví dụ, trong trường hợp dị ứng penicillin), nên kết hợp phác đồ bao gồm một cephalosporin thế hệ thứ ba (cefixim hoặc cefpodoxim) và clindamycin (hoặc linezolid).

[Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]

Điều trị nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp tính do nhạy cảm s. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase). [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]

Điều trị đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mãn tính do nhạy cảm S. pneumoniae, H influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase). [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]

Nhiễm trùng da và cấu trúc da

Điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh beta-lactamase) hoặc s. pyogenes.

Cefprozil cũng đã được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng gây ra bởi s. epidermidis, s. saprophyticus, peptococci nhóm B hoặc G, E. coli, hay K. Pneumoniae.

[Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Staphylococci đề kháng methicillin]

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của Bác sĩ điều trị.

Trẻ em ≥ 13 tuổi

– Viêm họng hoặc viêm amidan: 500 mg X 1 lần/ ngày trong 10 ngày.

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp:

+ Viêm xoang cấp: 250 mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày. Nhiễm khuẩn trung bình đến nghiêm trọng: 500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

+ Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500 mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày.

– Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250 mg hoặc 500 mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày.

Người lớn:

– Viêm tai giữa cấp: 500mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày.

– Viêm họng hoặc viêm amidan: 500 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày.

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp:

+ Viêm xoang cấp: 250 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Nhiễm khuẩn trung bình đến nặng: 500 mg mỗi 12 giờ ứng 10 ngày.

+ Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

+ Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

– Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250 mg hoặc 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

Bệnh nhân suy gan:

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 30 mL/phút.

ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút: liều sử dụng khoảng 50% so với liều dùng thông thường.

Người cao tuổi:

Không cần phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi, ngoại trừ chức năng gan và thận trầm trọng.

Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc với nhiều nước không cùng bữa ăn.

– Quá liều

Khi sử dụng liều uống 5000 mg/ kg của cefprozil trên chuột cống trưởng thành, chuột cống sơ sinh, chuột cống cai sữa hoặc trên chuột trưởng thành thì không gây tử vong cũng như không thấy có dấu hiệu độc tính.

Khi sử dụng liều 3000 mg/ kg của cefprozil trên khỉ thì gây tiêu chảy, chán ăn nhưng không gây tử vong Cefprozil được thải trừ chủ yếu qua thận. Vì vậy, trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, đặc biệt trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nên tiến hành chạy thận nhân tạo để loại trừ thuốc ra khỏi cơ thể.

Nếu có bất cứ triệu chứng quá liều nào thì ngưng dùng thuốc ngay và thông báo ngay cho bác sĩ.

4. Chống chỉ định

Người bệnh mẫn cảm với cefprozil hoặc các thành phần khác của thuốc, dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng

Gan mật: tăng AST (SGOT), ALT (SGPT).

Khác: viêm âm đạo, ngứa bộ phận sinh dục.

ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Gan mật: tăng alkalin phosphatase và bilirubin.

Phản ứng dị ứng: ban đỏ, mày đay.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Huyết học: tăng bạch cầu.

Thận: tăng BUN và creatinin máu.

Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Viêm đại tràng và tiêu chảy liên quan Clostridium difficile/bội nhiễm:

Có thể xuất hiện và phát triển quá mức của vi khuẩn hoặc nấm không nhạy cảm khi dùng kéo dài cefprozil. Cần có biện pháp điều trị thích hợp khi bội nhiễm xảy ra.

Điều trị bằng thuốc kháng khuẩn làm thay đổi hệ vi sinh vật bình thường của đại tràng và có thể cho phép sự phát triển quá mức của vi khuẩn Oostrídium difficile. Nhiễm G difficile (CDI) và tiêu chảy liên quan đến c. Difficile-,viêm đại tràng (CDAD); còn gọi là tiêu chảy liên quan kháng sinh và viêm đại tràng giả mạc hoặc viêm đại tràng được báo cáo xảy ra gần như với tất cả thuốc kháng khuẩn, bao gồm cefprozil, và có thể dao động trong mức độ nghiêm trọng của tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng có thể gây tử vong. c. difficile sản xuất độc tố A và B trong đó góp phần vào sự phát triển của CDAD; chủng c. difficile sản xuất hypertoxin có liên quan với tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong do chúng có thể kháng thuốc và có thể phải phẫu thuật cắt bỏ đại tràng.

Cần thận trọng theo dõi CDAD nếu tiêu chảy phát triển trong hoặc sau khi điều trị với thuốc. Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử CDAD đã được báo cáo xảy ra ít nhất là 2 tháng hoặc lâu hơn sau khi ngưng điều trị chống nhiễm trùng.

Nếu đang nghi ngờ hoặc đã chẩn đoán xác định CDAD thì ngừng việc sử dụng kháng sinh mà không có tác dụng chống lại c. difficile ngay khi có thể. Sử dụng liệu pháp hỗ trợ thích hợp (ví dụ như bù nước và điện giải, bổ sung protein), điều trị bằng các loại thuốc chống nhiễm khuẩn có khả năng chống lại c. difficile (ví dụ, metronidazol, vancomycin), và xem xét việc phẫu thuật được chỉ định trên lâm sàng.

Phản ứng quá mẫn:

Phản ứng quá mẫn (như phản vệ, phản ứng huyết thanh, ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson) đã được báo cáo khi sử dụng thuốc.

Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, ngừng ngay lập tức cefprozil và có biện pháp điều trị thích hợp (ví dụ như dùng epinephrin, corticosteroid, duy trì oxy và thông khí đầy đủ).

Phản ứng chéo:

Có một phần phản ứng chéo giữa các cephalosporin và các kháng sinh beta-lactam khác, bao gồm penicillin và cephamycins.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần thận trọng tìm hiểu tiền sử các phản ứng quá mẫn đã xảy ra trước đó với cephalosporin, penicilin, hoặc các thuốc khác. Tránh sử dụng ở những người đã xảy ra phản ứng quá mẫn (kiểu phản vệ) và thận trọng ở những người đã xảy ra tác dụng phụ (ví dụ, phát ban, sốt, tăng bạch cầu eosin).

Thận trọng chung:

Lựa chọn và sử dụng thuốc kháng khuẩn:

Để làm giảm sự phát triển của các vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của cefprozil và các kháng khuẩn khác, chỉ sử dụng để điều trị hoặc phòng ngừa nhiễm trùng đã được chứng minh gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.

Tiền sử bệnh đường tiêu hóa:

Cephalosporin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Tá dược dầu thầu dầu có trong công thức viên bao phim có thể gây đau bụng và tiêu chảy khi sử dụng đường uống.

Có thể cho kết quả Test Coomb’s trực tiếp dương tính.

Nguy cơ kháng thuốc có thể xảy ra nếu sử dụng trong trường hợp không nhiễm khuẩn hoặc dùng kéo dài.

Với người suy thận, phát triển các chủng tác nhân gây bệnh không nhạy cảm.

– Thai kỳ và cho con bú

Chưa có công trình nghiên cứu đầy đủ ở người mang thai. Do đó, cefprozil chỉ được chỉ định ở người mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Cefprozil phân bố trong sữa, vì vậy sử dụng thận trọng người cho con bú.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong một số ít trường hợp thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ, do đó cần lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Cefprozil không nên dùng đồng thời với những thuốc sau:

– Các kháng sinh aminoglycosid: gây độc tính trên thận.

– Kiểm tra glucose: có thể xuất hiện dương tính giả khi kiểm tra glucose nước tiểu.

– Probenecid: Làm tăng AUC (diện tích dưới đường cong) cefprozil.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

DƯỢC ĐỘNG HỌC: Sau khi uống, Cefprozil được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng ở người lớn khoảng 90 – 95%, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương khoảng 1,5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu và nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể kéo dài 15 – 45 phút.

Thuốc được phân bố vào các mô và dịch bao gồm cả dịch vị, dịch tai giữa, amidan, và mô adenoidal (V.A). Thuốc phân bố vào sữa ở nồng độ thấp.

Khoảng 35 – 45% cefprozil trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 -1,4 giờ ở người lớn với chức năng thận bình thường. Trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 0,94 – 2,1 giờ

Cefprozil được đào thải qua nước tiểu qua lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 54 – 70% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ.

Đối tượng đặc biệt

– Người cao tuổi: độ thanh thải giảm và AUC tăng.

– Thời gian bán thải của thuốc tăng nhẹ trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan (khoảng 2 giờ).

– Thời gian bán thải của thuốc kéo dài (khoảng 5,2 – 5,9 giờ) trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Trên in vitro, cefprozil ức chế nhiều chủng vi khuẩn gram-dương và gram-âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Dưới tác dụng thuỷ phân của beta lactamase thì cefprozil ổn định hơn so với cefaclor. Cefprozil có tác dụng kháng các chủng vi khuẩn sau:

– Gram-dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus wameri, Sữeptococcus agalactiae, Streptococcus (nhóm c, D, F, và G).

Lưu ý: Cefprozil không có tác dụng trên Enterococcus faecium đề kháng methicillin, và hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas và Serratia. Staphylococci kháng methicillin được coi như kháng cefprozil.

– Gram-âm hiếu khí: Haemophilus influenza (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Proteus mirabilis,Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp.

– Các vi khuẩn kỵ khí: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Lưu ý: hầu hết các chủng thuộc nhóm Bacteroides fragilis đã đề kháng với cefprozil. Haemophilus influenza kháng ampicillin được coi như kháng cefprozil.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dược chất chính của CEFPROZIL 500-US là Cefprozil, là thuốc kháng sinh thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ thứ II.

– Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

US pharma USA.