1. Thành phần

Thành phần dược chất: Mỗi nang chứa celecoxib 200 mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, croscarmellose natri, povidon, lauryl sulfat natri, magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp ở người lớn (OA).
• Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn (RA).
• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA) ở bệnh nhân 2 tuổi trở lên cân nặng tối thiểu 10 kg.
• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
• Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng.
• Điều trị thống kinh nguyên phát.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

• Với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể cho lượng thuốc trong viên vào nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát để uống cùng. Khi đó, phải cho toàn bộ lượng thuốc vào khoảng một thìa nhỏ nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát ở nhiệt độ phòng và phải uống ngay với nước. Lượng thuốc đã trộn với sinh tố táo, cháo hoặc sữa chua ổn định trong khoảng 6 giờ khi bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C/35°F-45°F). Không được bảo quản trong tủ lạnh lượng thuốc đã trộn với chuối nghiền nát và phải uống ngay.
• Suy gan: Không cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh nhóm A). Dùng celecoxib theo nửa liều khuyến nghị cho các bệnh nhân viêm khớp hoặc bị đau trong suy gan vừa (Child-Pugh nhóm B).
• Chưa có các nghiên cứu trên các bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C).
• Suy thận: Không cần chỉnh liều với các bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng trên các bệnh nhân suy thận nặng.

Liều dùng:

Người lớn:

Điều trị triệu chứng trong thoái hóa khớp (OA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200 mg dùng liều đơn hoặc 100 mg, 2 lần mỗi ngày. 

Điều trị triệu chứng trong viêm khớp dạng thấp (RA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 100 mg hoặc 200 mg 2 lần mỗi ngày. 

Viêm cột sống dính khớp (AS): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200 mg dùng liều đơn hoặc 100 mg 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể tốt hơn nếu dùng tổng liều mỗi ngày 400 mg.

Kiểm soát đau cấp tính: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400 mg, dùng thêm một liều 200 mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200 mg 2 lần mỗi ngày khi cần.

Điều trị đau bụng kinh nguyên phát: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400 mg, dùng thêm một liều 200 mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200 mg 2 lần mỗi ngày khi cần.

Những người có chuyển hóa kém CYP2C9: Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9 cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu điều trị với liều bằng ½ liều khuyến nghị thấp nhất. (Xem phần Tương tác thuốc)

Người cao tuổi:

Nhìn chung không phải điều chỉnh liều. Tuy nhiên, với các bệnh nhân cao tuổi có cân nặng dưới 50 kg, nên bắt đầu điều trị với liều khuyến nghị thấp nhất. 

Trẻ em:

Viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA)

Celecoxib đã được nghiên cứu ở các bệnh nhân viêm khớp tự phát thiếu niên từ 2 đến 17 tuổi. Tính an toàn và hiệu quả của celecoxib ở trẻ em chưa được nghiên cứu trong thời gian trên 6 tháng hoặc ở bệnh nhân có cân nặng dưới 10 kg (22 lbs) hoặc ở bệnh nhân với biểu hiện phát bệnh toàn thân.

– Quá liều

Biểu hiện: Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngất lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với các điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa, các biểu hiện hiếm khi xảy ra là tăng huyết áp, suy thận cấp ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.

Điều trị: Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ; không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60 – 100g cho người lớn hoặc 1 – 2g/kg cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Không biết celecoxib có loại được bằng thẩm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu, hoặc truyền máu, hoặc chuyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib khỏi cơ thể.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với celecoxib và sulfonamid.
• Suy tim nặng.
• Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30ml/phút)
• Suy gan nặng (serum albumin<25 g/l hoặc chỉ số Child-Pugh≥10).
• Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng)
• Tiền sử bị hen, mề đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về phản ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi gây chết, với các thuốc chống viêm không steroid ở những người bệnh này.
• Phụ nữ có thai và phụ nữ trong độ tuổi còn có khả năng sinh con trừ khi sử dụng các biện pháp tránh thai có hiệu quả. Celecoxib cho thấy gây dị dạng trong hai nghiên cứu trên động vật. Chưa đánh giá được nguy cơ đối với phụ nữ mang thai nhưng không thể loại trừ.
• Phụ nữ cho con bú.
• Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo (CABG).

5. Tác dụng phụ

Chung: Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian cytochrom P4502C9 trong gan. Sử dụng đồng thời celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải cẩn trọng khi dùng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra celecoxib cũng ức chế cytochrom P4502C9.Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi P4502D6.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Cần chú ý đến tương tác này khi dùng celecoxib đồng thời với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Thuốc lợi tiểu: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân, có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.

Aspirin: Mặc dù có thể dùng celecoxib cùng với liều thấp aspirin, việc sử dụng đồng thời hai thuốc chống viêm không steroid có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác, so với việc dùng celecoxib riêng rẽ. Vì không có tác dụng kháng tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế aspirin đối với việc dự phòng bệnh tim mạch.

Fluconazol: Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib. Tương tác dược động học này có vẻ do fluconazol ức chế isoenzym P4502C9 có liên quan với sự chuyển hóa celecoxib. Nên bắt đầu điều trị celecoxib với liều khuyên dùng thấp nhất ở người bệnh dùng đồng thời fluconazol.

Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn đến làm tăng nồng độ của lithi trong huyết tương. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng đồng thời lithi và celecoxib và các dấu hiệu độc của lithi và cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng dùng celecoxib.

Warfarin: Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xảy ra ở một số người bệnh (chủ yếu người cao tuổi) khi dùng celecoxib đồng thời với warfarin. Do đó cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vì các người bệnh này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao.

Thông báo cho bác sĩ điều trị các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược – điều trị học: Thuốc chống viêm không steroid.

ATC là: M01AH01.

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase -2 (COX-2), có tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase – 2 (COX-2) dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc kháng viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase – 1(COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống trong lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ, làm tăng 10-12% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg lúc đói, và trung bình bằng 705 nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Ở người trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40-50%, tương ứng, so với người trẻ tuổi. AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mãn tính (tốc độ lọc cầu thận 35-60ml/phút) so với người bình thường.

Phân bố:

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.

Thải trừ:

Nửa đời thải trừ trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ, và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500ml phút. Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy gan hoặc suy thận. Celecoxib được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính bởi isoenzym CYP4502C9. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Mô tả: Viên nang gelatin cứng size 2, nắp và thân màu trắng ngà, chữ H được in trên dải vàng đồng của nắp, 195 được in trên dải vàng đồng của thân, bên trong chứa đầy bột màu trắng.

– Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc sau ngày hết hạn được ghi trên bao bì.

– Nhà sản xuất

Hetero Labs Limited.