| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Mỗi viên nén bao phim tan trong ruột chứa:
– Acid acetylsalicylic 81mg.
-Tá dược: Lactose khan, Starch 1500, Microcrystalline cellulose PH101, Colloidal Silicon dioxide A200, Acid stearic, Eudragit L100, Triethyl citrate, Talc, Titan dioxide, màu Tartrazin lake.
2. Công dụng (Chỉ định)
Dự phòng huyết khối tim mạch và mạch não.
3. Cách dùng – Liều dùng
Cách dùng: Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn:
- Dự phòng dài hạn biến chứng tim mạch trên bệnh nhân nguy cơ cao: 1 – 2 viên, một lần mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn.
- Trong trường hợp cấp tính như nhồi máu cơ tim, nhồi máu não, cơn đau thắt ngực không ổn định: 2 – 3 viên.
– Quá liều
Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:
Ngộ độc salicylat thường có liên quan đến nồng độ trong huyết tương ở mức > 350 mg/L (2,5 mmol/L). Hầu hết các trường hợp tử vong xảy ra ở bệnh nhân trưởng thành có mức nồng độ vượt quá 700 mg/L (5,1 mmol/L). Liều đơn dưới 100 mg/kg không thể gây ngộ độc nghiêm trọng.
Đặc điểm phổ biến của ngộ độc salicylat gồm có nôn, mất nước, ù tai, chóng mặt, điếc, đổ mồ hôi, mạch đập rất mạnh, tăng nhịp thở và thở quá nhanh. Rối loạn acid-base xuất hiện trong hầu hết các trường hợp.
Nhiễm toan chuyển hóa kết hợp với nhiễm kiềm hô hấp kèm theo pH động mạch bình thường hoặc cao (nồng độ H+ bình thường hoặc giảm) thường gặp ở người trưởng thành và trẻ trên 4 tuổi. Ở trẻ từ 4 tuổi trở xuống, nhiễm toan chuyển hóa thường trội hơn với pH động mạch thấp (tăng nồng độ H+). Tình trạng nhiễm toan có thể làm tăng vận chuyển salicylat qua hàng rào máu não.
Đặc điểm không phổ biến của ngộ độc salicylat gồm có nôn ra máu, tăng thân nhiệt quá mức, hạ đường huyết, hạ kali máu, giảm tiểu cầu, tăng INR/PTR, đông máu nội mạch, suy thận và phù phổi không do tim.
Các đặc điểm của thần kinh trung ương bao gồm lú lẫn, mất định hướng, hôn mê và co giật ít gặp ở người trưởng thành hơn ở trẻ em.
Cách xử trí quá liều:
Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cần thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cần thiết cho sự sống. Điều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid – bazơ; điều trị chứng tích ceton; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.
Theo dõi nồng độ salicylat huyết thanh cho tới khi thấy rõ nồng độ đang giảm tới mức không độc. Khi đã uống một liều lớn dạng thuốc giải phóng.
4. Chống chỉ định
– Do nguy cơ dị ứng chéo, không dùng aspirin cho người đã có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay khi dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác trước đây.
– Người có tiền sử bệnh hen không được dùng aspirin, do nguy cơ gây hen thông qua tương tác với cân bằng prostaglandin và thromboxan.
– Những người không được dùng aspirin còn gồm người có bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động, suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận, đặc biệt người có tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút và xơ gan.
– Dùng liều > 100 mg/ngày trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai.
– Dùng đồng thời DOASPIN 81mg với methotrexat (ở liều > 15 mg/tuần).
5. Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo nhóm hệ thống cơ quan. Trong mỗi nhóm hệ thống cơ quan, tần suất xuất hiện của các tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1 /10); thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1 /10); ít gặp (1 /1000 ≤ ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR <1/1.000); rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Bảng tóm tắt các tác dụng không mong muốn:
Các cơ quan | Tần suất | Các phản ứng không mong muốn |
Rối loạn máu và hệ bạch huyết | Thường gặp | Tăng nguy cơ chảy máu. |
Hiếm gặp | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, suy tủy xương. | |
Không rõ | Các trường hợp chảy máu với thời gian chảy máu kéo dài như chảy máu mũi, chảy máu chân răng. Các triệu chứng có thể kéo dài khoảng 4 – 8 ngày sau khi ngưng sử dụng acid acetylsalicylic. Như vậy, có thể làm tăng nguy cơ chảy máu trong quá trình phẫu thuật Nôn ra máu, tiêu phân đen hoặc chảy máu đường tiêu hóa tiềm ẩn có thể dẫn đến thiếu máu thiếu sắt (thường phổ biến ở những liều cao hơn). | |
Rối loạn hệ miễn dịch | Hiếm gặp | Phản ứng quá mẫn, phù mạch, phù dị ứng, phản ứng phản vệ kể cả sốc. |
Rối loạn về chuyển hóa và tiêu hóa | Không rõ | Tăng acid uric máu. |
Rối loạn hệ thần kinh | Hiếm gặp | Xuất huyết nội sọ. |
Không rõ | Nhức đầu, chóng mặt. | |
Rối loạn về tai và tai trong | Không rõ | Giảm thính lực, ù tai. |
Rối loạn về mạch | Hiếm gặp | Viêm mạch xuất huyết. |
Rối loạn về hô hấp, lồng ngực và trung thất | Hiếm gặp | Co thắt phế quản, cơn hen suyễn. |
Không rõ | Viêm mũi, khó thở. | |
Rối loạn về hệ sinh sản và vú | Hiếm gặp | Rong kinh. |
Rối loạn tiêu hóa | Thường gặp | Khó tiêu. |
Hiếm gặp | Xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng, buồn nôn, nôn. | |
Không rõ | Loét và thủng dạ dày hoặc tá tràng, tiêu chảy. | |
Rối loạn hệ gan mật | Không rõ | Suy gan. |
Rối loạn về da và môi dưới da | Ít gặp | Mày đay. |
Hiếm gặp | Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, ban xuất huyết, hồng ban nút, hồng ban đa dạng. | |
Rối loạn về thận và đường tiết niệu | Không rõ | Suy giảm chức năng thận, ứ muối và nước. |
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR trên hệ thần kinh trung ương có thể hồi phục hoàn toàn trong vòng 2 – 3 ngày sau khi ngừng thuốc. Nếu có các triệu chứng chóng mặt, ù tai, giảm thính lực hoặc thương tổn gan, phải ngừng thuốc. Ở người cao tuổi, nên điều trị với liều aspirin thấp nhất có hiệu lực và trong thời gian ngắn nhất có thể được. Điều trị sốc phản vệ do aspirin với liệu pháp giống như khi điều trị các phản ứng phản vệ cấp tính. Adrenalin là thuốc chọn lọc và thường kiểm soát dễ dàng chứng phù mạch và mày đay.
6. Lưu ý |
– Thận trọng khi sử dụngCác kết hợp cần sử dụng thận trọng hoặc cần chú ý
– Phụ nữ có thai và cho con bú: Thời kỳ mang thai: Liều thấp (đến 100mg/ngày): Các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng liều lên đến 100 mg/ngày trong việc sử dụng hạn chế ở sản khoa là an toàn, nhưng cần theo dõi đặc biệt. Liều 100 – 500mg/ngày: Chưa có đủ kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng liều từ trên 100 mg/ngày đến 500 mg/ngày. Vì vậy, các khuyến cáo cho liều từ 500 mg/ngày trở lên dưới đây cũng được áp dụng cho khoảng liều này. Liều từ 500mg/ngày trở lên: Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng có hại đến thai kỳ và/hoặc sự phát triển của phôi thai/bào thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sảy thai, dị tật tim và tật nứt bụng sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin ở giai đoạn đầu của thai kỳ. Nguy cơ tuyệt đối của dị tật tim tăng lên từ dưới 1% lên đến khoảng 1,5%. Nguy cơ này được cho rằng tăng lên theo liều và thời gian điều trị. Ở động vật, việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin làm tăng khả năng hư thai ở giai đoạn trước và sau khi làm tổ của phôi và tăng tử vong phôi thai/bào thai. Thêm vào đó, sự gia tăng tỷ lệ nhiều loại dị tật, gồm cả tim, được báo cáo ở những động vật được cho sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong suốt thời kỳ hình thành cơ quan của bào thai. Trong suốt 3 tháng đầu và 3 tháng giữa thai kỳ, không nên sử dụng acid acetylsalicylic nếu không thực sự cần thiết. Nếu cẩn sử dụng acid acetylsalicylic cho phụ nữ chuẩn bị mang thai, đang mang thai ở 3 tháng đầu hoặc 3 tháng giữa thì nên sử dụng liều thấp và điều trị trong thời gian ngắn nhất có thể. Trong suốt 3 tháng cuối thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể khiến bào thai chịu các ảnh hưởng sau:
Gây các ảnh hưởng sau đối với bà mẹ và trẻ sơ sinh, vào cuối thai kỳ:
Thời kỳ cho con bú: Một lượng nhỏ salicylat và các chất chuyển hóa được bài tiết vào sữa mẹ. Do các tác dụng có hại trên trẻ nhỏ cho đến nay vẫn chưa được báo cáo nên việc sử dụng liều khuyến cáo ngắn hạn không yêu cầu ngừng việc cho bú. Trong trường hợp sử dụng dài hạn và/hoặc sử dụng liều cao hơn, nên ngừng việc cho bú lại. – Tương tác thuốcChống chỉ định kết hợp với Methotrexat (với liều >15 mg/tuần): Sự kết hợp methotrexat và acid acetylsalicylic có thể làm tăng độc tính trên máu của methotrexat do acid acetylsalicylic làm giảm độ thanh thải của methotrexat ở thận. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng methotrexat (ở liều > 15 mg/tuần) đồng thời với Doaspin 81mg. Không khuyến cáo kết hợp với Thuốc tăng thải acid uric, như probenecid: Salicylat làm đảo ngược tác dụng của probenecid nên cần tránh kết hợp các thuốc này.
Các thuốc NSAID khác tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa do tác dụng hiệp đồng.
|
7. Dược lý
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Khi uống, aspirin được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Một phần aspirin được thủy phân thành salicylat trong thành ruột. Sau khi vào tuần hoàn, phần aspirin còn lại cũng nhanh chóng chuyển thành salicylat, tuy nhiên trong 20 phút đầu sau khi uống, aspirin vẫn giữ nguyên dạng trong huyết tương. Cả aspirin và salicylat đều có hoạt tính nhưng chỉ aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
Aspirin gắn protein huyết tương với tỷ lệ từ 80 – 90% và được phân bố rộng, với thể tích phân bố ở người lớn là 170 ml/kg. Khi nồng độ thuốc trong huyết tương tăng, có hiện tượng bão hòa vị trí gắn protein huyết tương và tăng thể tích phân bố. Salicylat cũng gắn nhiều với protein huyết tương và phân bố rộng trong cơ thể, vào được trong sữa mẹ và qua được hàng rào nhau thai.
Salicylat được thanh thải chủ yếu ở gan, với các chất chuyển hóa là acid salicyluric, salicyl phenolic glucuronid, salicylic acyl glucuronid, acid gentisuric. Các chất chuyển hóa chính là acid salicyluric và salicyl phenolic glucuronid dễ bị bão hòa và dược động theo phương trình Michaelis Menten, các chất chuyển hóa còn lại theo dược động bậc 1, dẫn đến kết quả tại trạng thái cân bằng, nồng độ salicylat trong huyết tương tăng không tuyến tính với liều. Sau liều 325mg aspirin, thải trừ tuân theo dược động bậc 1 và thời gian bán thải của salicylat trong huyết tương là khoảng 2 – 3 giờ, với liều cao aspirin, thời gian bán thải có thể tăng đến 15 – 30 giờ. Salicylat cũng được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua nước tiểu, lượng thải trừ tăng theo liều dùng và phụ thuộc pH nước tiểu, khoảng 30% liều dùng thải trừ qua nước tiểu kiềm hóa so với chỉ 2% thải trừ qua nước tiểu acid hóa.Thải trừ qua thận liên quan đến các quá trình lọc cầu thận, thải trừ tích cực qua ống thận và tái hấp thu thụ động qua ống thận. Salicylat có thể được thải qua thẩm tách máu.
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau salicylat; thuốc hạ sốt; thuốc kháng viêm không steroid; thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Mã ATC: A01AD05.
Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm. Nói chung, cơ chế tác dụng của aspirin cũng tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác thuốc ức chế enzym cyclooxygenase (COX), dẫn đến ức chế tổng hợp prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác như prostacyclin của cyclooxygenase. Có hai loại enzym COX: COX-1 thường được tìm thấy trong các mô tế bào bình thường của cơ thể (COX-1 duy trì bình thường niêm mạc dạ dày, chức năng thận và tiểu cầu) trong khi COX-2 chủ yếu thấy ở vị trí viêm, bị kích thích tăng tạo prostaglandin do các cytokin và trung gian hóa học của quá trình viêm. Cơ chế ức chế enzym cox của aspirin khác biệt hẳn so với các thuốc chống viêm không steroid khác. Aspirin gắn cộng trị với cả hai loại cox dẫn đến ức chế không đảo ngược hoạt tính của enzym này, do đó thời gian tác dụng của aspirin liên quan đến tốc độ vòng chuyển hóa của cyclooxygenase. Còn với các thuốc chống viêm không steroid khác, do chỉ ức chế cạnh tranh tại vị trí tác dụng của cox, thời gian tác dụng sẽ liên quan trực tiếp đến thời gian thuốc tồn tại trong cơ thể.
Aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế do ức chế cox của tiểu cầu dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A2 là chất gây kết tập tiểu cầu. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cox mới, do đó không giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, tác dụng này kéo dài suốt đời sống của tiểu cầu (8 – 11 ngày). Tác dụng ức chế thromboxan A2 xảy ra nhanh và không liên quan đến nồng độ aspirin trong huyết thanh có thể vì cox trong tiểu cầu đã bị bất hoạt trước khi vào tuần hoàn toàn thân. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu có tính chất tích lũy khi sử dụng các liều lặp lại. Liều aspirin 20 – 50 mg/ngày có thể hầu như ức chế hoàn toàn sự tổng hợp thromboxan của tiểu cầu trong vài ngày. Liều cao 100 – 300 mg có thể ngay tức thì cho tác dụng ức chế tối đa.
Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương, ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của aspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.
8. Thông tin thêm
– Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
– Hạn dùng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
– Nhà sản xuất
Domesco.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.