1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Thành phần dược chất: Cefaclor (dưới dạng Cefaclor monohydrat) 500mg.
• Thành phần tá dược: Starch 1500, Natri croscarmellose, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200, Hydroxypropyl methylcellulose 15cP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid, Màu Brilliant blue lake, Màu Ponceau lake, Màu Erythrosin lake. 

2. Công dụng (Chỉ định)

DOROCLOR 500 mg được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp bao gồm viêm phổi, viêm phế quản, đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, viêm họng, viêm amidan và viêm xoang. 
• Viêm tai giữa.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu bao gồm viêm thận – bể thận và viêm bàng quang.
• DOROCLOR 500 mg có hiệu quả trong cả nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính.
• Cefaclor thường có hiệu quả trong việc loại trừ Streptococci khỏi mũi họng, tuy nhiên, không có sẵn dữ liệu về hiệu quả phòng ngừa sốt thấp khớp hoặc viêm nội tâm mạc do vi khuẩn xảy ra sau đó.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng:

Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc:

• Người lớn: Đối với những trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc do các vi khuẩn ít nhạy cảm gây ra: 500 mg x 3 lần/ngày. Liều 4g/ngày sử dụng an toàn cho những người bình thường trong 28 ngày, nhưng tổng liều hàng ngày không nên vượt quá liều lượng này.
• DOROCLOR 500 mg có thể được dùng cho người có chức năng thận suy giảm. Đối với những trường hợp này, liều lượng thường không thay đổi.
• Bệnh nhân phải thẩm phân máu: Khi thẩm phân máu, thời gian bán thải của cefaclor trong huyết thanh giảm 25 – 30 %. Ở bệnh nhân phải thẩm phân máu đều đặn, dùng liều 250 mg – 1 g trước khi thẩm phân máu và duy trì liều điều trị 250 – 500 mg mỗi 6 đến 8 giờ giữa các lần thẩm phân.
• Người cao tuổi: Dùng liều như đối với người lớn.
• Trẻ em: Sử dụng dạng bào chế khác có liều lượng phù hợp cho trẻ em. 

Cách dùng: Dùng uống.

– Quá liều

Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:

Các triệu chứng quá liều có thể là buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy. Mức độ nặng của đau thượng vị và tiêu chảy liên quan đến liều dùng. Nếu có các triệu chứng khác, có thể do dị ứng hoặc tác động của một nhiễm độc khác hoặc của bệnh hiện mắc của người bệnh.

Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:

• Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
• Không cần phải rửa dạ dày, ruột, trừ khi đã uống cefaclor với liều gấp 5 lần liều bình thường.
• Bảo vệ đường hô hấp cho người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch.
• Làm giảm hấp thu thuốc bằng cách cho uống than hoạt nhiều lần. Trong nhiều trường hợp, cách này hiệu quả hơn là gây nôn hoặc rửa dạ dày. Có thể rửa dạ dày và thêm than hoạt hoặc chỉ dùng than hoạt.
• Gây lợi niệu, thẩm phân màng bụng hoặc lọc máu chưa được xác định là có lợi trong điều trị quá liều.

– Quên liều

Trường hợp quên uống một liều dùng: Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

Trường hợp uống quá nhiều viên thuốc: Hãy gặp ngay bác sỹ hoặc tới khoa Hồi sức – Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.

4. Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với cefaclor và kháng sinh nhóm cephalosporin.

5. Tác dụng phụ

Ước tính gặp ở khoảng 4% người bệnh dùng cefaclor. Ban da và tiêu chảy thường gặp nhất.

Bảng tóm tắt các phản ứng không mong muốn:

(*) Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10), ít gặp(1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không được ước tính từ dữ liệu có sẵn). 

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Ngừng sử dụng cefaclor nếu xảy ra dị ứng. Các triệu chứng quá mẫn có thể dai dẳng trong một vài tháng. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, thở oxy, sử dụng adrenalin, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
• Ngừng điều trị nếu bị tiêu chảy nặng.
• Các trường hợp bị viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile phát triển quá mức ở thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho truyền các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng với C. difficile (nên dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
• Phản ứng giống bệnh huyết thanh thường xảy ra một vài ngày sau khi bắt đầu điều trị và giảm dần sau khi ngừng thuốc vài ngày. Đôi khi phản ứng nặng cần điều trị bằng các thuốc kháng histamin và corticosteroid.
• Nếu bị co giật do thuốc điều trị, phải ngừng thuốc. Có thể điều trị bằng thuốc chống co giật nếu cần.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Kháng sinh uống, nhóm cephalosporin thế hệ 2. 

Mã ATC: J01DC04.

• Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefaclor với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
• Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefaclor phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T>MIC) là thông số dược động học/ dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefaclor. T>MIC cần đạt ít nhất 40-50% khoảng cách giữa 2 lần đưa thuốc.
• Cefaclor có tác dụng in vitro đối với cầu khuẩn Gram dương tương tự cefalexin nhưng có tác dụng mạnh hơn đối với các vi khuẩn Gram âm, đặc biệt với Haemophilus influenzae và Moraxella catarrhalis, ngay cả với H. influenzae và M. catarrhalis sinh ra beta-lactamase. Tuy nhiên, tác dụng trên tụ cầu sinh beta-lactamase và penicilinase thì yếu hơn cefalexin.

Trên in vitro, cefaclor có tác dụng đối với phần lớn các chủng vi khuẩn sau, phân lập được từ người bệnh:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus, kể cả những chủng sinh ra penicillinase, coagulase dương tính, coagulase âm tính, tuy nhiên có biểu hiện kháng chéo giữa cefaclor và methicillin; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus Pyogenes (Streptococcus tan huyết beta nhóm A); Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae. Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Moraxella catarrhalis; Haemophilus influenzae (kể cả những chủng sinh ra beta-lactamase, kháng ampicillin); Escherichia coli; Proteus mirabilis; Klebsiella spp.; Citrobacter diversus; Neisseria gonorrhoeae.
• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides spp.(ngoại trừ Bacteroides fragilis là kháng); các Peptococcus; các Peptostreptococcus.

Cefaclor không có tác dụng đối với Pseudomonas spp. hoặc Acinetobacter spp., Staphylococcus kháng methicillin, tất cả các chủng Enterococcus (ví dụ như Enterococcus faecalis cũng như phần lớn các chủng Enterobacter spp.), Serratia spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris và Providencia rettgeri. 

Kháng thuốc:

• Vi khuẩn kháng lại cefaclor chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefaclor qua màng tế bào vi khuẩn.
• Hiện nay, một số chủng vi khuẩn nhạy cảm đã trở nên kháng với cefaclor và các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác, đặc biệt là các chủng Streptococcus pneumoniae kháng penicillin, các chủng Klebsiella pneumoniae và E. coli sinh beta-lactamase hoạt phổ rộng (Extended spectrum beta-lactamase, ESBL). 

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Cefaclor bền vững với acid dịch vị và được hấp thu tốt sau khi uống lúc đói. Với liều 500 mg uống lúc đói nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tương ứng khoảng 13 microgam/ml, đạt được sau 30 – 60 phút. Thức ăn làm chậm hấp thu, nhưng tổng lượng thuốc được hấp thu vẫn không đổi, nồng độ đỉnh chỉ đạt từ 50 – 75 % nồng độ đỉnh ở người bệnh uống lúc đói và thường xuất hiện muộn hơn từ 45 – 60 phút. Thời gian bán thải của cefaclor trong huyết tương từ 30 – 60 phút; thời gian này thường kéo dài hơn một chút ở người có chức năng thận giảm. Khoảng 25 % cefaclor liên kết với protein huyết tương. Nếu mất chức năng thận hoàn toàn, thời gian bán thải kéo dài từ 2,3 – 2,8 giờ. Nồng độ cefaclor trong huyết thanh vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu, đối với phần lớn các vi khuẩn nhạy cảm, ít nhất 4 giờ sau khi uống liều điều trị.
• Cefaclor phân bố rộng khắp cơ thể; đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefaclor thải trừ nhanh chóng qua thận; tới 85 % liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 8 giờ, phần lớn thải trừ trong 2 giờ đầu ở người có chức năng thận bình thường. Cefaclor đạt nồng độ cao trong nước tiểu trong vòng 8 giờ sau khi uống, trong khoảng 8 giờ này nồng độ đỉnh trong nước tiểu đạt được 900 microgam/ml sau liều sử dụng 500 mg.Probenecid làm chậm bài tiết cefaclor. Một ít cefaclor được đào thải qua thẩm phân máu.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Mô tả đặc điểm bên ngoài của thuốc: Viên nén bao phim, hình chữ nhật thuôn, màu xanh dương, hai mặt lồi, một mặt viên khắc 4618, cạnh và thành viên lành lặn. Nhân thuốc bên trong màu trắng ngà.

– Bảo quản

• Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
• Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Domesco.