| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Thành phần hoạt chất: Itoprid hydroclorid 50 mg.
Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose M101, povidon K30, magnesi stearat, natri starch glycolat, colloidal silicon dioxyd, titan dioxyd, hypromellose 606, hypromellose 615, polyethylene glycol 6000, talc.
2. Công dụng (Chỉ định)
Chữa trị những triệu chứng về dạ dày – ruột gây ra bởi viêm dạ dày mạn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).
3. Cách dùng – Liều dùng
Liều uống thông thường cho người lớn là 150 mg itoprid hydroclorid (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.
4. Chống chỉ định
Chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thật sự cần thiết.
5. Tác dụng phụ
Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành tại Nhật: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp; 3,32%). Tác dụng không mong muốn chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7%), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp; 0,35%). Những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp),…
Tại thời điểm đánh giá lại: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 74 (1,25%) trên 5913 bệnh nhân (104 trường hợp; 1,76%). Những tác dụng không mong muốn chính có bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là tiêu chảy (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%),…
Những tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng
- Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mắc chưa được biết): Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mày đay, tái nhợt và toát mồ hôi,… nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.
- Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỉ lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP,… có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.
Những tác dụng không mong muốn khác (AR)
| 5% > AR ≥ 0,1% | AR ≤ 0,1% | Tỉ lệ mắc chưa biết(1) |
Quá mẫn(2) |
|
| Phát ban, mẩn đỏ, ngứa,… |
Triệu chứng ngoại tháp(2) |
| Run rẩy,… |
|
Nội tiết(2) |
| Tăng prolactin… | Chứng to vú ở đàn ông |
Huyết học(2) |
| Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu,… |
|
Đường tiêu hóa | Tiêu chảy, táo bón, đau bụng,… | Buồn nôn, tăng tiết nước bọt,.. |
|
Tâm thần |
| Đau đầu, cảm giác khó chịu, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt,… |
|
Gan | Tăng AST (GOT), tăng ALT (GPT) | Tăng γ-GTP, tăng AI-P… |
|
Thận |
| Tăng BUN, tăng creatinin,… |
|
Các loại khác |
| Đau lưng hoặc ngực, mệt mỏi,… |
|
(1): Tỉ lệ mắc chưa được biết do đây là những báo cáo tự phát.
(2): Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào được phát hiện, nên có những biện pháp xử trí thích hợp như ngừng thuốc,…
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
6. Lưu ý | ||||||
– Thận trọng khi sử dụngChú ý quan trọng
Những thận trọng khi sử dụng Những thận trọng khi phân phối thuốc: Đối với những thuốc đóng trong vỉ bấm (PTP), hướng dẫn bệnh nhân lấy thuốc ra khỏi bao bì trước khi sử dụng. (Đã có báo cáo rằng nếu tấm PTP bị nuốt, góc sắc nhọn của nó có thể đâm thủng thực quản gây nên biến chứng rất nghiêm trọng). Sử dụng trong nhi khoa: Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định (Còn có ít bằng chứng lâm sàng). Sử dụng cho người cao tuổi: Vì chức năng sinh lý ở người cao tuổi giảm nên những tác dụng không mong muốn dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như giảm liều hoặc ngừng thuốc. – Thai kỳ và cho con bú
– Khả năng lái xe và vận hành máy mócTác dụng không mong muốn như chóng mặt có thể xảy ra. Khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị giảm xuống. – Tương tác thuốcNên lưu ý khi dùng kết hợp với những thuốc sau:
|
7. Dược lý
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Cơ chế tác dụng: Itoprid hydroclorid làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholinesterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày – ruột.
Làm tăng nhu động dạ dày – ruột
Làm tăng nhu động dạ dày
Itoprid hydroclorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.
Tăng khả năng làm rỗng dạ dày
Itoprid hydroclorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.
Làm giảm nôn: Itoprid hydroclorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphine, tác dụng này phụ thuộc vào liều.
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Nồng độ trong huyết thanh: Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50 mg itoprid hydroclorid lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1.
Hình 1: Nồng độ trong huyết thanh sau một liều đơn uống 50 mg itoprid hydroclorid (người lớn khỏe mạnh lúc đói, giá trị trung bình ±S.E.).
Bảng 1: Các thông số dược động học
Liều (mg) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | AUC 0-∞ | T½β (giờ) |
50 | 0,28 ± 0,02 | 0,58 ± 0,08 | 0,75 ± 0,05 | 5,77 ± 0,33 |
Giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn, n = 6.
Phân bố
- Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật.
- Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 giờ đến 2 giờ sau liều uống đơn 5 mg/ kg 14C-itoprid hydroclorid ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.
- Khi đưa 14C-itoprid hydroclorid với liều 5 mg/ kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.
- Sự bài tiết qua sữa mẹ: Khi dùng liều uống 5 mg/ kg 14C-itoprid hydroclorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T½.
Chuyển hóa và thải trừ
- Ở liều uống đơn 100 mg itoprid hydroclorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống liều cao nhất là dạng N-oxid [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.
- Trong những thí nghiệm sử dụng microsom biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FMO1 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxid. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.
Các vấn đề khác: Tỷ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100 mg itoprid hydroclorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.
NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG: Những nghiên cứu lâm sàng mở, và những nghiên cứu so sánh mù đôi của itoprid hydroclorid đã được tiến hành. Kết quả cho thấy tỉ lệ có hiệu lực của itoprid hydroclorid đối với những triệu chứng về dạ dày ruột ở bệnh viêm dạ dày mạn là 77,6% (277/357 bệnh nhân) cho những trường hợp có cải thiện từ mức độ trung bình trở lên (tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành).
8. Thông tin thêm
– Đặc điểm
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Mô tả sản phẩm: Viên nén tròn bao phim, màu trắng hoặc trắng ngà, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn.
– Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
– Quy cách đóng gói
Hộp 5 vỉ x 10 viên.
– Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
– Nhà sản xuất
Dược Hậu Giang.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.