1. Thành phần

Mỗi tuýp thuốc chứa:

Hoạt chất: Dexamethason 3,5 mg, Neomycin sulfat 12250 IU, Polymyxin B sulfat 21000 IU.

Tá dược: Methyl parahydroxybenzoat, propyl parahydroxybenzoat, lanolin khan lỏng, paraffin trắng mềm (petrolatum trắng mềm).

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc mỡ tra mắt Maxitrol được chỉ định để điều trị ngắn hạn các tình trạng đáp ứng với corticoid ở mắt khi cần dự phòng kháng sinh, sau khi đã loại trừ sự hiện diện của nấm và vi rút.

3. Cách dùng – Liều dùng

Thuốc chỉ dùng để tra mắt

Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc tra mắt, các loại thuốc phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng.

Người lớn

• Tra một lượng thuốc vào túi kết mạc, có thể tới 3 hoặc 4 lần một ngày.

• Không được để đầu tuýp thuốc chạm vào mắt.

Trẻ em

Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của thuốc mỡ tra mắt MAXITROL trên trẻ em.

Người cao tuổi

Liều dùng giống như ở người lớn.

Bệnh nhân suy gan, suy thận

Thuốc mỡ tra mắt MAXITROL chưa được nghiên cứu trên các đối tượng này. Tuy nhiên, do sự hấp thu toàn thân của các hoạt chất trong chế phẩm sau khi tra mắt thấp, không cần thiết phải hiệu chỉnh liều.

– Quá liều

Do đặc điểm của chế phẩm này để sử dụng tại chỗ, quá liều thuốc tra mắt này không được cho là gây thêm độc tính khi tra mắt quá liều cấp tính cũng như khi vô tình nuốt nhầm 1 lọ thuốc.

Trường hợp tra thuốc mỡ MAXITROL quá liều, nên rửa mắt bằng nước ấm.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với các hoạt chất (dexamethason, polymyxin B, neomycin) hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Viêm giác mạc do Herpes simplex.

• Bệnh đậu bò, thủy đậu và những nhiễm virus khác ở giác mạc hoặc kết mạc.

• Các bệnh do nấm của cấu trúc mắt hoặc bệnh lý mắt do nhiễm ký sinh trùng chưa được điều trị.

• Nhiễm khuẩn lao ở mắt.

5. Tác dụng phụ

Những phản ứng bất lợi sau đây được phân loại theo quy ước như sau: rất thường gặp (> 1/10), thường
gặp (> 1/100 đến <1/10), ít gặp (≥1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (≥1/10,000 đến <1/1,000), rất hiếm gặp
(<1/10,000), hoặc chưa rõ tần suất (không thể đánh giá tần suất từ những dữ liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần. Các phản ứng bất lợi được quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi lưu hành với thuốc mỡ tra mắt MAXITROL:

Bảng tóm tắt các phản ứng bất lợi (từ giám sát hậu mãi)

Các phản ứng bất lợi được xác định từ giám sát hậu mãi được trình bày sau đây. Tần suất có thể ước tính từ các dữ liệu sẵn có. Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng bất lợi được sắp xếp theo thứ tự mức độ
nghiêm trọng giảm dần.

Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Dexamethason – Sau khi tra thuốc vào túi kết mạc, các corticosteroid như dexamethason được hấp thu vào thủy dịch và có thể xảy ra sự hấp thu toàn thân. Tuy nhiên, vì liều dùng corticosteroid tại chỗ ở mắt thấp hơn so với khi dùng đường toàn thân, thường không có bằng chứng lâm sàng của việc hấp thu thuốc toàn thân. Sinh khả dụng đường uống của dexamethason ở người và bệnh nhân bình thường nằm trong khoảng 70-80%.

Neomycin – Các nghiên cứu trên thỏ gợi ý rằng sau khi tra thuốc, neomycin hấp thu chậm vào thủy dịch. Sự hấp thu tăng khi giác mạc bị mòn. Hấp thu đường uống của neomycin thấp, trung bình khoảng 2,5%. Polymyxin B- Polymyxin B được cho rằng không hấp thu từ túi kết mạc. Polymyxin B dùng đường toàn thân không phân bố vào thủy dịch của mắt, thậm chi cả khi có sự hiện diện của viêm. Không phát hiện thấy sự hấp thu toàn thân sau khi tra thuốc mắt. Polymyxin B không hấp thu qua đường uống và thường chỉ hấp thu khi dùng tại chỗ hoặc tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Dexamethason – Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tiêm của dexamethason là 0,58 L/kg. In vitro, không có sự thay đổi trong tỉ lệ liên kết với protein huyết tương với nồng độ dexamethason từ 0,04 đến 4 pg/mL, tỉ lệ gắn với protein trung bình khoảng 77,4%.

Neomycin – Thể tích phân bố của neomycin là 0,25 L/kg với tỉ lệ gắn với protein huyết tương thấp là 20%. Polymyxin B – Polymyxin B có thể tích phân bố nhỏ (0,07 – 0,21 L/kg) ở những bệnh nhân nặng. Polymyxin B liên kết với protein ở mức trung bình trên đối tượng bình thường (56%); tuy nhiên, tỉ lệ nảy tăng lên đến 90% ở những bệnh nhân nặng; tỉ lệ polymyxin B gắn với a1-glycoprotein có thể tăng lên đến 5 lần trong huyết thanh trong do áp lực.

Chuyển hóa

Dexamethason – Sau khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, 60% thuốc được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa 6p- hydroxydexamethason và 5-10% được tìm thấy ở dạng chất chuyển hóa khác là 6β-hydroxy-20- dihydrodexamethason.

Neomycin – Neomycin chuyển hóa không đáng kể.

Polymyxin B – Không rõ.

Thải trừ

Dexamethason – Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải toàn thân là 0,125 L/giờ/kg. Thời gian bán thải được báo cáo là 3-4 giờ nhưng kéo dài hơn một chút ở nam giới. Sự khác nhau nay không làm thay đổi độ thanh thải toàn thân nhưng dẫn tới sự khác nhau về thể tích phân bố và trọng lượng cơ thể. Sau khi dùng thuốc đường toàn thân, 2,6% thuốc được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không chuyển hóa.

Neomycin – Neomycin hấp thu toàn thân được bài tiết dưới dạng không đổi vào phân (97%) và nước tiểu (1%). Polymyxin B – Polymyxin B có độ thanh thải là 0,27 -0,81 mL/phút/kg ở các bệnh nhân bị bệnh nặng (ví dụ nhiễm trùng huyết), với < 1% liều tiêm tĩnh mạch được thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi gợi ý còn đường thải trừ ngoài thận của thuốc và làm cho thời gian bán thải trong huyết tương dài. Polymyxin B không phải là chất nền hay chất ức chế các cytochrom P450 chủ yếu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Phối hợp thuốc chống viêm với kháng khuẩn/ phối hợp corticosteroid với thuốc kháng khuẩn.

Mã ATC: S01CA01.

Cơ chế tác dụng

Dexamethason

Cơ chế chính xác của tác dụng chống viêm của dexamethason hiện chưa rõ. Dexamethason ức chế các cytokins gây viêm và gây tác dụng glucocorticoid và corticoid khoáng.

Polymyxin B

Kháng sinh vòng lipopeptid thâm nhập màng vi khuẩn tế bào Gram âm làm mất ổn định màng tế bào chất. Kháng sinh này ít có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương.

Neomycin

Kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng chủ yếu lên màng tế bào bằng cách ức chế quá trình tổng hợp polypeptid và ribosom.

Cơ chế đề kháng thuốc

Sự đề kháng của vi khuẩn với polymyxin B có nguồn gốc từ nhiễm sắc thể và không phổ biến. Có vai trò của sự xuất hiện thay đổi các phospholipid của màng tế bào chất.

Sự đề kháng của vi khuẩn với neomycin xảy ra theo một vài cơ chế khác nhau bao gồm (1) sự thay đổi của tiểu đơn vị ribosom trong tế bào vi khuẩn; (2) sự cản trở vận chuyển neomycin vào trong tế bào vi khuẩn và (3) gây bất hoạt bằng một hàng rào các enzym adenyl hóa, phosphoryl hóa và acetyl hóa. Thông tin di truyền để sản xuất các enzym bất hoạt có thể được truyền qua nhiễm sắc thể hoặc qua plasmid vi khuẩn.

Điểm xác định độ nhạy cảm với thuốc

Mỗi gram thuốc mỡ tra mắt MAXITROL chứa 6.000 đơn vị polymyxin B sulfat và 3.500 đơn vị neomycin sulfat. Xem xét hoạt tính kép của dạng bào chế kết hợp polymyxin B và neomycin, điểm xác định độ nhạy cảm với thuốc và phổ tác dụng in vitro được đưa ra dưới đây. Các điểm xác định độ nhạy cảm với thuốc được liệt kê dưới đây dựa trên kháng thuốc mắc phải với một số loài cụ thể thấy trong các nhiễm khuẩn ở mắt và tỷ lệ đơn vị hoạt lực quốc tế giữa polymyxin B và neomycin trong thuốc mỡ tra mắt MAXITROL: ngưỡng đề kháng: >5:2,5 đến 40:20 tùy theo loài vi khuẩn.

Tính nhạy cảm

Các thông tin được liệt kê dưới đây đưa ra một hướng dẫn tương đối về các khả năng nhạy cảm của vi sinh vật với polymyxin B hay neomycin trong thuốc mỡ tra mắt MAXITROL. Các loài vi khuẩn liệt kê dưới đây được tìm thấy từ các nhiễm khuẩn phần ngoài của mắt.

Tần suất kháng thuốc có thể khác nhau giữa các vùng miền, thời điểm lấy mẫu và thông tin về tính kháng thuốc tại địa phương, đặc biệt là khi điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng. Khi cần phải xin ý kiến của chuyên gia tư vấn trong trường hợp đã biết tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương nhưng chưa xác định được tác dụng của dạng phối hợp polymyxin B hoặc neomycin như trong thuốc mỡ tra mắt MAXITROL với một số loại nhiễm khuẩn.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Thuốc mỡ vô trùng, trơn, trong mờ đến mờ đục, màu trắng đến vàng nhạt, đồng nhất, không vón cục

– Thông tin khác

Các loài nhạy cảm thông thường

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí

Bacillus cereus

Bacillus megaterium

Bacillus pumilus

Bacillus simplex

Corynebacterium accolens

Cory ne bacterium bovis

Corynebacterium macginleyi

Corynebacterium propinquum

Co ryne bacterium pseudodiphtheriticum

Staphylococcus aureus (nhạy cảm methicillin- MSSA)

Staphylococcus capitis

Staphylococcus epidermidis (nhạy cảm methicillin – MSSE)

Staphylococcus pasteuri

Staphylococcus warned

Streptococcus mutans

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí

Haemophilus influenzae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Moraxella lacunata

Pseudomonas aeruginosa

Serratia species

– Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 2°C – 8°C.

– Hạn dùng

4 năm kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

S.A. Alcon-Couvreur N.V.