1. Thành phần

• Hoạt chất: Acid Alendronic 70,00 mg (dưới dạng Alendronat natri trihydrat 91,37 mg).
• Tá dược: Lactose, Magnesi stearat vđ 1 viên nang cứng.

2. Công dụng (Chỉ định)

– MAXXWOMEN capsule được chỉ định điều trị và dự phòng bệnh loãng xương ở phụ nữ mãn kinh.

• Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).
• Để dự phòng loãng xương: có thể dùng alendronat cho phụ nữ có nguy cơ mắc loãng xương hoặc cho người mong muốn duy trì khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương sau này.

– MAXXWOMEN capsule được dùng để điều trị làm tăng khối xương cho nam giới bị loãng xương.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Alendronat dùng đường uống. Để dễ hấp thu alendronat, phải uống thuốc với một lượng nước khoảng 180 – 240ml (không dùng nước khoáng) ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc khác trong ngày, uống thuốc xong phải đợi 30 phút rồi mới ăn, uống hoặc dùng một thuốc khác, như thế sẽ làm alendronat được hấp thu tốt hơn. Uống thuốc với nước cam hoặc cà phê thì sự hấp thu alendronat cũng giảm rõ rệt. Phải hướng dẫn người bệnh tránh nằm trong ít nhất 30 phút sau khi uống alendronat để thuốc vào dạ dày dễ dàng và giảm khả năng kích ứng thực quản. Ngoài ra, bệnh nhân không nên uống alendronat vào lúc đi ngủ hoặc trước khi dậy trong ngày.

• Điều trị loãng xương cho phụ nữ mãn kinh: liều khuyến cáo là 70 mg, một lần mỗi tuần.
• Để dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh: liều khuyến cáo là 35 mg, một lần mỗi tuần.
• Điều trị làm tăng khối xương cho nam giới bị loãng xương: liều khuyến cáo là 70mg, một lần mỗi tuần.

Chú ý: không cần thiết phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc cho những người bị suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin từ 35 đến 60 ml/phút).

– Không khuyến cáo dùng alendronat cho người bị suy thận nặng hơn (độ thanh thải creatinin < 35 ml/phút) do còn thiếu kinh nghiệm.

– Vì đã có bằng chứng là alendronat không chuyển hóa hoặc bài xuất vào mật, nên không có nghiên cứu nào được tiến hành ở người bệnh suy gan. Điều chỉnh liều dùng là không cần thiết trong trường hợp này.

– Quá liều

Không có thông tin riêng biệt về điều trị quá liều alendronat. Giảm canxi máu, giảm phosphat máu, và các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày có thể do uống quá nhiều alendronat. Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thẩm tách không có hiệu quả.

4. Chống chỉ định

• Dị dạng thực quản làm chậm tháo sạch thực quản: hẹp hoặc không giãn thực quản.
• Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút.
• Bệnh nhân quá mẫn cảm với bisphosphonat hay bất kỳ thành phần nào trong công thức bào chế.
• Giảm canxi máu.

5. Tác dụng phụ

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng ngoại ý do dùng alendronat thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc.

Thường gặp, tác dụng phụ > 1%

• Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu (2,6%); đau (4,1%); Tiêu hóa: đầy hơi (2,6%), trào ngược acid (2%), viêm loét thực quản (1,5%), nuốt khó, chướng bụng (1%).

Ít gặp, 1‰< tác dụng phụ < 1% 

• Da: ban, ban đỏ (hiếm).
• Tiêu hóa: viêm dạ dày (0,5%).

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng bất lợi gặp phải khi dùng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Đã có báo cáo về biến cố ở thực quản, viêm thực quản, loét thực quản, trợt thực quản, đôi khi kèm với chảy máu, ở người bệnh đang điều trị bằng alendronat uống. Trong một số trường hợp, những biến cố này thường nặng, phải nằm viện. Vì vậy các thầy thuốc phải cảnh giác trước mọi dấu hiệu hoặc triệu chứng báo hiệu phản ứng của thực quản và người bệnh phải được chỉ dẫn ngừng alendronat và đi khám bác sĩ nếu thấy khó nuốt, nuốt đau hoặc đau sau xương ức. Nguy cơ mắc biến cố nặng về thực quản gặp nhiều hơn ở những người bệnh nằm ngay sau khi uống alendronat, và/hoặc không nuốt viên thuốc với cốc nước đầy (180 – 240ml) và/hoặc vẫn tiếp tục uống thuốc khi có triệu chứng của kích ứng thực quản. Vì vậy việc cung cấp những chỉ dẫn đầy đủ về dùng thuốc cho bệnh nhân hiểu được là rất quan trọng. Vì alendronat có thể kích ứng tại chỗ niêm mạc đường tiêu hóa trên, cần thận trọng khi dùng alendronat ở người đang mắc bệnh đường tiêu hóa trên (ví dụ khó nuốt, các bệnh thực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng hoặc loét).
• Phải điều trị chứng giảm canxi máu trước khi bắt đầu điều trị bằng alendronat. Đồng thời cần điều trị hiệu quả các rối loạn khác về chuyển hóa chất khoáng (ví dụ thiếu vitamin D).
• Phải chỉ dẫn người bệnh dùng bổ sung canxi và vitamin D nếu lượng dùng hàng ngày trong khẩu phần ăn không đủ. Đau xương, khớp, và/hay đau cơ nặng và đôi khi mất khả năng vận động đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng bisphosphonat, nhóm thuốc đã được phê chuẩn trong phòng ngừa và điều trị loãng xương. Hầu hết bệnh nhân là phụ nữ trong giai đoạn hậu mãn kinh. Thời gian khởi phát các triệu chứng thay đổi từ một ngày đến vài tháng sau khi bắt đầu dùng thuốc. Ngưng dùng thuốc nếu các triệu chứng tiến triển. Triệu chứng giảm sau khi ngừng thuốc ở phần lớn bệnh nhân.
• Hoại tử xương hàm, có thể xảy ra tự phát, thường liên quan đến nhổ răng và/hay nhiễm trùng tại chỗ với vết thương lâu lành, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng thuốc nhóm bisphosphonat. Đối với những bệnh nhân cần làm thủ thuật răng, ngưng dùng bisphosphonat có thể giảm nguy cơ hoại tử xương hàm. Quyết định trên lâm sàng của bác sĩ điều trị và/hay phẫu thuật viên răng hàm mặt nên hướng dẫn phác đồ điều trị cho từng bệnh nhân dựa trên đánh giá lợi ích/nguy cơ của từng cá thể.

– Thai kỳ và cho con bú

• An toàn trong thai kỳ: thông qua tác dụng của nó trên cân bằng canxi nội môi và chuyển hóa xương, alendronat có thể gây tổn hại cho bào thai hoặc cho trẻ mới sinh. Đã thấy những trường hợp đẻ khó và tạo xương không hoàn chỉnh trong những nghiên cứu trên động vật. Không loại trừ điều đó cũng có thể liên quan đến người, nên không được dùng alendronat trong thời kỳ mang thai.
• Thời kỳ cho con bú: không biết alendronat có bài xuất vào sữa mẹ hay không, cần thận trọng khi dùng alendronat cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Alendronat có thể làm cho một số bệnh nhân chóng mặt hay buồn ngủ hoặc nhìn mờ. Không lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động đòi hỏi tỉnh táo cho đến khi bệnh nhân chắc rằng họ có thể thực hiện các động tác đó an toàn.

– Tương tác thuốc

• Estrogen: Độ an toàn và tính hiệu quả của việc sử dụng đồng thời liệu pháp hormon thay thế và alendronat cho phụ nữ sau mãn kinh chưa được xác định, vì vậy không khuyến cáo dùng đồng thời hai loại thuốc này.
• Các chất bổ sung canxi và các thuốc chống acid có thể làm giảm hấp thu alendronat. Vì vậy bệnh nhân phải chờ ít nhất nửa giờ sau khi uống alendronat mới dùng bất kỳ thuốc nào khác.
• Aspirin: trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên tăng ở người bệnh dùng đồng thời alendronat, liều lớn hơn 10mg/ngày, với các hợp chất chứa aspirin.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): có thể dùng alendronat ở người bệnh đang uống thuốc NSAID. Tuy nhiên, thuốc NSAID thường gây kích ứng đường tiêu hóa, nên phải thận trọng khi dùng cùng với alendronat.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu: So với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, khả dụng sinh học đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,7% với những liều từ 5 – 40 mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước mỗi bữa ăn sáng được chuẩn hóa.
• Phân bố: Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg/kg, alendronat phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vào xương hoặc bài xuất qua nước tiểu. Liên kết protein trong huyết tương người xấp xỉ 78%.
• Chuyển hóa: Không có bằng chứng là alendronat chuyển hóa ở động vật hay ở người.
• Thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều duy nhất 10 mg, độ thanh thải ở thận của alendronat là 71mL/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm 95% trong vòng sáu giờ sau khi tiêm tĩnh mạch, ở người nửa đời sinh học của thuốc ước tính vượt trên 10 năm, có lẽ phản ánh sự giải phóng alendronat từ bộ xương.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Alendronat natri là một bisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào.
• Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi, mấu chuyển. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 tuổi đến 85 tuổi bị loãng xương được xác định là có khối lượng xương thấp (ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ rệt sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên, sau 1-2 năm điều trị, nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương, điều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng.

– Bảo quản

Ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược Phẩm Ampharco U.S.A.