| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Mỗi viên nén chứa:
Thành phần dược chất: Meloxicam 7,5mg.
Thành phần tá dược: Tinh bột mì, Lactose monohydrat, Microcrystallin cellulose PH101, Povidon K90, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200.
2. Công dụng (Chỉ định)
– Viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp:
Meloxicam được chỉ định làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.
– Viêm khớp dạng thấp thiếu niên (JRA) thể viêm ít khớp và thể viêm đa khớp:
Meloxicam được chỉ định làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp thiếu niên (JRA) thể viêm ít khớp và thể viêm đa khớp ở bệnh nhân 2 tuổi trở lên.
3. Cách dùng – Liều dùng
– Liều dùng:
Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc.
– Cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn của meloxicam và lựa chọn các liệu pháp điều trị khác trước khi quyết định sử dụng meloxicam. Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị cho từng bệnh nhân.
– Sau khi quan sát bệnh nhân đáp ứng với điều trị ban đầu bằng meloxicam, nên điều chỉnh liều cho phù hợp với đáp ứng của từng bệnh nhân.
– Ở người lớn, liều tối đa khuyến cáo hàng ngày của meloxicam là 15mg. Ở bệnh nhân thẩm phân máu, liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 7,5mg.
* Viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp:
Liều khởi đầu và duy trì được khuyến cáo của meloxicam là 7,5mg, 1 lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể tăng liều tới 15mg, 1 lần/ngày.
* Viêm khớp dạng thấp thiếu niên thể viêm ít khớp và thể viêm đa khớp:
– Để cải thiện độ chính xác liều lượng cho trẻ em, nên sử dụng meloxicam dạng bào chế khác phù hợp với trẻ hơn.
– Để điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên, liều khuyến cáo của meloxicam là 0,125 mg/kg, 1 lần/ngày, tối đa 7,5 mg/ngày. Không có bằng chứng có thêm lợi ích khi tăng liều trên 0,125 mg/kg/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng.
* Sử dụng thuốc cho đối tượng đặc biệt:
– Mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai. Meloxicam đi qua hàng rào nhau thai. Phụ nữ mang thai trước 30 tuần, chỉ sử dụng meloxicam trong thời gian mang thai này khi lợi ích cao hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Bắt đầu từ 30 tuần tuổi thai, tránh dùng meloxicam và các NSAID khác cho phụ nữ mang thai do có thể gây đóng sớm ống động mạch ở thai nhi. Nếu meloxicam được sử dụng trong thời gian này của thai kỳ, cảnh báo cho bệnh nhân về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
– Chuyển dạ và sinh con:
Ảnh hưởng của meloxicam đối với quá trình chuyển dạ và sinh con của phụ nữ mang thai chưa được biết rõ. Dùng meloxicam đường uống cho chuột trong những tháng cuối của thai kỳ đến thời kỳ cho con bú làm tăng tỷ lệ mắc chứng loạn dưỡng cơ, làm chậm quá trình chuyển dạ và giảm tỷ lệ sống của chuột con ở liều meloxicam 0,125 mg/kg/ngày hoặc cao hơn (ít nhất 12,5 lần so với liều tối đa khuyến cáo hàng ngày cho người dựa trên so sánh diện tích bề mặt cơ thể).
– Phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ:
Chưa rõ meloxicam có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, meloxicam được bài tiết trong sữa của chuột cho con bú ở nồng độ cao hơn so với nồng độ trong huyết tương. Do có nhiều loại thuốc được bài tiết trong sữa mẹ và do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ có dùng meloxicam, nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
– Bệnh nhân trẻ em:
Sự an toàn và hiệu quả của meloxicam ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp thiếu niên (JRA) từ 2 đến 17 tuổi đã được đánh giá trong ba thử nghiệm lâm sàng (xem Liều dùng, cách dùng).
– Bệnh nhân cao tuổi:
Như với bất kỳ NSAID nào, cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi trở lên). Nghiên cứu lâm sàng trên 5157 bệnh nhân từ 65 trở lên (4044 bệnh nhân trong nghiên cứu viêm xương khớp và 1113 bệnh nhân trong nghiên cứu viêm khớp dạng thấp). Không có sự khác biệt tổng thể về an toàn hoặc hiệu quả giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi, các báo cáo lâm sàng khác cũng không xác định được sự khác biệt về đáp ứng giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ sự nhạy cảm của một số bệnh nhân cao tuổi.
– Suy gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên bệnh nhân suy gan nặng.
Vì meloxicam được chuyển hóa đáng kể ở gan; thận trọng sử dụng meloxicam ở những bệnh nhân suy gan (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
– Suy thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng. Không khuyến cáo dùng meloxicam ở bệnh nhân suy thận nặng. Sau khi uống một liều đơn meloxicam, nồng độ Cmax trong huyết tương ở bệnh nhân suy thận mạn tính có thẩm phân máu (1% dạng không gắn kết protein) cao hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh (0,3% dạng không gắn kết protein). Do đó, ở những bệnh nhân này, liều meloxicam không vượt quá 7,5mg mỗi ngày.Thẩm phân máu không làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương; do đó, không cần thiết thêm liều bổ sung sau khi thẩm phân máu. Meloxicam không thẩm phân được (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
– Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản:
Dữ liệu từ một số nghiên cứu nhỏ ở người và trên động vật cho thấy các NSAID, bao gồm meloxicam, có thể làm chậm quá trình rụng trứng.
Do đó, ở những phụ nữ khó thụ thai hoặc những phụ nữ đang điều trị vô sinh, không khuyến cáo sử dụng meloxicam.
– Quá liều
Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:
Triệu chứng quá liều NSAID cấp tính thường là mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau thượng vị, những triệu chứng này có thể hồi phục khi được điều trị hỗ trợ. Có thể xảy ra xuất huyết đường tiêu hóa. Tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê cũng đã xảy ra nhưng hiếm gặp.
Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:
– Điều trị triệu chứng và hỗ trợ sau khi quá liều NSAID. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cân nhắc gây nên và/hoặc sử dụng than hoạt tính (60g đến 100g đối với người lớn, 1 g đến 2 g/kg cân nặng đối với trẻ em) và/hoặc thuốc tẩy thẩm thấu đối với bệnh nhân có triệu chứng trong vòng 4 giờ sau khi quá liều hoặc đối với bệnh nhân quá liều nặng (5 đến 10 lần liều khuyến cáo). Lợi tiểu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thẩm phân máu hoặc lọc máu có thể không có tác dụng do khả năng gắn kết cao với protein.
– Chỉ có kinh nghiệm giới hạn về tình trạng quá liều meloxicam. Cholestyramin được biết có khả năng tăng thải trừ meloxicam. Uống 4g cholestyramin, 3 lần mỗi ngày làm tăng đào thải meloxicam đã được chứng minh trong thử nghiệm lâm sàng. Sử dụng cholestyramin có thể có tác dụng khi quá liều.
4. Chống chỉ định
Chống chỉ định đối với các bệnh nhân sau:
– Quá mẫn với meloxicam hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, mày đay hoặc các phản ứng dị ứng khác sau khi sử dụng aspirin hoặc các thuốc NSAID khác. Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với các thuốc NSAID, đôi khi gây tử vong, đã được báo cáo ở các bệnh nhân này.
– Phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG).
5. Tác dụng phụ
Bảng tóm tắt các phản ứng không mong muốn:
| Các cơ quan | Các phản ứng không mong muốn |
| Toàn thân | Phản ứng dị ứng, phù mặt, mệt mỏi, sốt, cơn nóng bừng, khó chịu, ngất, giảm cân, tăng cân. |
| Hệ tim mạch | Đau thắt ngực, suy tim, hạ huyết áp, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, viêm mạch. Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc). |
| Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên | Co giật, dị cảm, run, chóng mặt. |
| Hệ tiêu hoá | Viêm ruột, khô miệng, loét tá tràng, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày-thực quản, xuất huyết tiêu hóa, nôn ra máu, loét-xuất huyết tá tràng, loét – xuất huyết dạ dày, thủng ruột, phân đen, viêm tụy, loét thủng tá tràng, loét thủng dạ dày, viêm loét miệng. |
| Nhịp tim | Loạn nhịp tim, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh. |
| Huyết học | Giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu. |
| Gan và mật | Tăng ALT, AST, tăng Bilirubin máu, tăng GGT, viêm gan |
| Chuyển hoá và dinh dưỡng | Mất nước |
Tâm thần | Ác mộng, lo lắng, tăng thèm ăn, nhầm lẫn, trầm cảm, bồn chồn, buồn ngủ. |
| Hệ hô hấp | Hen suyễn, co thắt phế quản, khó thở |
| Da và mô dưới da | Rụng tóc, phù mạch, ban bọng nước, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ngứa, tăng tiết mồ hôi, mày đay. |
| Các giác quan | Bất thường về thị lực, viêm kết mạc, rối loạn vị giác, ù tai. |
| Hệ tiết niệu | Albumin niệu, tăng BUN, tăng creatinin, tiểu ra máu, suy thận. |
| Khác | Bí tiểu cấp tính, mất bạch cầu hạt, sốc phản vệ, hồng ban đa dạng, vàng da, viêm da tróc vảy, viêm thận kẽ, suy gan, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, vô sinh ở nữ. |
6. Lưu ý | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
– Thận trọng khi sử dụng* Biến cố huyết khối tim mạch: – Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. – Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. – Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Meloxicam 7,5mg ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. – Không có bằng chứng chắc chắn cho thấy sử dụng đồng thời với aspirin làm giảm nguy cơ biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng liên quan đến sử dụng NSAID. Sử dụng đồng thời aspirin với một thuốc NSAID, như meloxicam, làm tăng nguy cơ biến cố ở đường tiêu hóa nghiêm trọng. Sau phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG): Hai nghiên cứu lâm sàng cho thấy dùng thuốc NSAID chọn lọc COX-2 điều trị chứng đau trong 10 – 14 ngày đầu sau phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG) làm tăng tỷ lệ nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Chống chỉ định dùng thuốc NSAID trong phẫu thuật bắc cầu mạch vành. Bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim: – Các nghiên cứu đã chứng minh rằng những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc NSAID ở giai đoạn sau nhồi máu cơ tim làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim trở lại, tử vong liên quan tim mạch và tử vong do nhiều nguyên nhân trong tuần điều trị đầu tiên. – Tránh dùng meloxicam ở bệnh nhân có nhồi máu cơ tim gần đây trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ biến cố huyết khối tim mạch tái phát. Nếu meloxicam được sử dụng cho những bệnh nhân có nhồi máu cơ tim gần đây, cần theo dõi các dấu hiệu thiếu máu cơ tim cục bộ. *Loét, xuất huyết và thủng đường tiêu hóa: Các thuốc NSAID, bao gồm meloxicam, có thể gây ra các biến cố trên đường tiêu hóa nghiêm trọng bao gồm viêm loét, xuất huyết và thủng thực quản, dạ dày, ruột non hoặc ruột già, có thể dẫn đến tử vong. Các phản ứng nghiêm trọng này có thể xảy ra bất cứ lúc nào, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo ở những bệnh nhân được điều trị bằng NSAID. Các yếu tố nguy cơ loét, xuất huyết và thủng đường tiêu hóa: Những bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa và/hoặc xuất huyết đường tiêu hóa được điều trị bằng NSAID có nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa cao gấp 10 lần so với những bệnh nhân không có những yếu tố nguy cơ này. Các yếu tố khác làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa ở bệnh nhân được điều trị bằng NSAID bao gồm điều trị bằng NSAID lâu dài, sử dụng đồng thời corticosteroid dạng uống, thuốc chống đông máu, hút thuốc, uống rượu, cao tuổi, suy nhược cơ thể. Hầu hết các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về các biến cố đường tiêu hóa gây tử vong xảy ra ở những bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược. Những bệnh nhân có bệnh gan tiến triển và/hoặc bệnh lý về đông máu sẽ tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa. Biện pháp giảm thiểu nguy cơ trên đường tiêu hóa ở bệnh nhân điều trị bằng NSAID: – Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. – Tránh sử dụng nhiều hơn 1 thuốc NSAID trong cùng 1 thời điểm. – Tránh sử dụng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ xuất huyết. Đối với những bệnh nhân này, cũng như với những bệnh nhân có xuất huyết đường tiêu hóa, nên cân nhắc thay thế NSAID bằng những thuốc khác. – Duy trì cảnh báo về các dấu hiệu và triệu chứng loét và xuất huyết đường tiêu hóa trong suốt thời gian điều trị bằng NSAID. – Nếu nghi ngờ có biến cố nghiêm trọng của đường tiêu hóa, đánh giá và điều trị ngay, ngừng sử dụng meloxicam cho tới khi biến cố này không còn. – Khi sử dụng aspirin ở liều thấp để phòng bệnh tim mạch, cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu xuất huyết đường tiêu hoá. *Ngộ độc gan: – Tăng ALT hoặc AST ( ≥ 3 lần so với mức giới hạn bình thường [ULN]) đã được báo cáo ở khoảng 1% bệnh nhân được điều trị bằng NSAID trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngoài ra, rất hiếm trường hợp tổn thương gan nghiêm trọng, đôi khi tử vong, bao gồm viêm gan cấp tính, hoại tử gan, suy gan cũng được báo cáo. – Tăng ALT hoặc AST (dưới 3 lần ULN) có thể xảy ra ở 15% bệnh nhân được điều trị bằng NSAID bao gồm meloxicam. – Thông báo cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của tổn thương gan (ví dụ: Buồn nôn, mệt mỏi, hôn mê, tiêu chảy, ngứa, vàng da, đau hạ sườn phải khi sờ và triệu chứng giả cúm). Nếu có dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng của bệnh gan tiến triển, hoặc nếu có triệu chứng toàn thân (như tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban,…), ngừng sử dụng meloxicam và thực hiện đánh giá lâm sàng cho bệnh nhân. *Tăng huyết áp: – Các thuốc NSAID, bao gồm meloxicam, có thể gây tăng huyết áp hoặc làm nặng hơn bệnh tăng huyết áp trước đó, dẫn đến làm tăng tai biến trên tim mạch. Những bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu quai có thể giảm hiệu quả điều trị khi sử dụng với NSAID. – Nên theo dõi huyết áp trong suốt thời gian điều trị bằng NSAID. * Suy tim và phù: – Các nghiên cứu đã chứng minh có sự gia tăng khoảng 2 lần tỷ lệ nhập viện do suy tim ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc NSAID ức chế không chọn lọc và chọn lọc COX-2 so với bệnh nhân điều trị bằng giả dược. Trong nghiên cứu trên các bệnh nhân suy tim, việc sử dụng NSAID làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, nhập viện do suy tim và tử vong. – Tình trạng giữ nước và phù đã được ghi nhận trên một số bệnh nhân được điều trị với các thuốc NSAID. Sử dụng meloxicam có thể làm giảm ảnh hưởng trên tim mạch của một vài thuốc được sử dụng để điều trị bệnh tim mạch (như thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin). – Tránh sử dụng meloxicam cho những bệnh nhân suy tim nặng trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ suy tim nặng hơn. Nếu sử dụng meloxicam cho những bệnh nhân suy tim nặng, cần theo dõi các dấu hiệu nặng thêm của bệnh suy tim. *Độc tính trên thận và tăng kali huyết: Độc tính trên thận: – Sử dụng NSAID lâu dài, bao gồm meloxicam, gây hoại tử nhú thận, suy thận, suy thận cấp và các tổn thương khác trên thận. – Độc tính trên thận đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có prostaglandin thận đóng vai trò bù trừ trong việc duy trì tưới máu thận. Ở những bệnh nhân này, việc sử dụng NSAID có thể giảm tổng hợp prostaglandin phụ thuộc liều và giảm dòng máu đến thận, có thể gây tăng chứng suy thận mất bù. Những bệnh nhân có nguy cơ cao là những bệnh nhân suy thận, mất nước, giảm thể tích, suy tim, rối loạn chức năng gan, những bệnh nhân sử dụng thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin và người cao tuổi. Ngừng sử dụng NSAID sẽ có sự hồi phục trạng thái như trước khi điều trị. – Các ảnh hưởng của meloxicam đến thận có thể làm tăng rối loạn chức năng thận ở những bệnh nhân có bệnh thận từ trước. Do một số chất chuyển hóa của meloxicam được thải trừ qua thận nên cần theo dõi các dấu hiệu suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân. – Điều chỉnh lại thể tích tuần hoàn ở bệnh nhân giảm thể tích hay mất nước trước khi sử dụng meloxicam. Theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, suy tim, mất nước hoặc giảm thể tích trong suốt thời gian sử dụng meloxicam. – Không có thông tin từ các nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng meloxicam ở những bệnh nhân có bệnh thận tiến triển. Tránh dùng meloxicam ở những bệnh nhân có bệnh thận tiến triển trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ làm suy giảm chức năng thận. Nếu sử dụng meloxicam ở những bệnh nhân có bệnh thận tiến triển, theo dõi các dấu hiệu suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân. Tăng kali huyết: Tăng nồng độ kali huyết đã được báo cáo khi sử dụng NSAID, ngay cả ở một số bệnh nhân không có suy thận. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, những ảnh hưởng này được cho là do tình trạng giảm renin-aldosteron máu. * Các phản ứng quá mẫn: – Meloxicam có thể gây phản ứng quá mẫn ở những bệnh nhân có quá mẫn hoặc không có quá mẫn với meloxicam và bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin. – Liên hệ các cơ sở y tế khi phản ứng quá mẫn xảy ra. * Hen cấp do nhạy cảm với aspirin: Những bệnh nhân hen suyễn có thể nhạy cảm với aspirin bao gồm viêm xoang mũi mạn tính kèm theo polyp mũi, co thắt phế quản nghiêm trọng có nguy cơ tử vong và/hoặc không dung nạp aspirin và các thuốc NSAID khác. Dị ứng chéo giữa aspirin và các thuốc NSAID khác được báo cáo ở những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin, chống chỉ định dùng meloxicam cho những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin. Khi dùng meloxicam cho những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn (không nhạy cảm với aspirin), cần theo dõi dấu hiệu và triệu chứng của bệnh hen suyễn. * Các phản ứng da nghiêm trọng: Các thuốc NSAID, bao gồm meloxicam, có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), có thể dẫn đến tử vong. Các phản ứng nghiêm trọng này có thể xảy ra mà không có sự cảnh báo. Thông tin cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng da nghiêm trọng, ngừng sử dụng meloxicam khi có phát ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào. Chống chỉ định dùng meloxicam cho bệnh nhân có phản ứng da nghiêm trọng với NSAID trước đó. * Đóng sớm ống động mạch của bào thai: Meloxicam có thể gây đóng sớm ống động mạch của bào thai. Tránh sử dụng các thuốc NSAID, bao gồm meloxicam cho phụ nữ mang thai từ tuần thứ 30 trở đi của thai kỳ (3 tháng cuối). * Độc tính trên máu: – Thiếu máu đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng NSAID. Điều này có thể do mất nhiều máu, giữ nước hoặc ảnh hưởng trên sự tạo hồng cầu. Nếu bệnh nhân được điều trị bằng meloxicam có triệu chứng thiếu máu, cần theo dõi hemoglobin hoặc hematocrit. – Các thuốc NSAID, bao gồm meloxicam, có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Rối loạn đông máu hoặc sử dụng đồng thời warfarin, các thuốc chống đông khác, các thuốc chống kết tập tiểu cầu (như aspirin), serotonin-norepinephrin (SNRIs) có thể làm thuốc ức chế thu hồi serotonin (SSRIs) và thuốc ức chế thu hồi tăng nguy cơ chảy máu. Theo dõi dấu hiệu chảy máu ở những bệnh nhân này. * Che giấu dấu hiệu viêm và sốt: Tác dụng kháng viêm và hạ sốt của meloxicam có thể che giấu dấu hiệu chẩn đoán bệnh nhiễm khuẩn. * Theo dõi cận lâm sàng: – Do xuất huyết đường tiêu hóa nghiêm trọng, ngộ độc gan, tổn thương thận có thể xảy ra mà không có dấu hiệu hay triệu chứng cảnh báo nên cần theo dõi bệnh nhân điều trị bằng NSAID lâu dài với dữ liệu công thức máu toàn phần và các chỉ số hóa học định kỳ. * Thuốc có chứa tinh bột mì, người dị ứng với bột mì (trừ bệnh coeliac) không nên dùng thuốc này. * Bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, bệnh nhân thiếu hụt enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thụ glucose-galactose không nên dùng thuốc này. – Thai kỳ và cho con bú– Thời kỳ mang thai: Việc sử dụng các thuốc NSAID, bao gồm meloxicam, trong suốt 3 tháng cuối thai không làm tăng nguy cơ đóng sớm ống động mạch của bào thai. Tránh sử dụng meloxicam ở phụ nữ mang thai từ tuần thứ 30 trở đi của thai kỳ (3 tháng cuối). Dữ liệu từ các nghiên cứu về các nguy cơ tiềm ẩn đối và phôi thai khi sử dụng NSAID ở 3 tháng đầu hoặc 3 tháng giữa thai kỳ vẫn chưa được thuyết phục. – Thời kỳ cho con bú: Chưa có dữ liệu trên người về sự bài tiết meloxicam qua sữa hoặc ảnh hưởng đối với ti sơ sinh bú mẹ hoặc sự bài tiết sữa. Nên cân nhắc giữa lợi ích và nhu cầu điều trị bằng meloxicam ở người m và các tác dụng không mong muốn tiềm ẩn trên trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. – Khả năng lái xe và vận hành máy mócThuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy, cần thận trọng khi dùng cho người đang lái tàu xe, và hành máy móc. – Tương tác thuốcTương tác của thuốc: Các tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng với meloxicam:
Tương kỵ của thuốc Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc dùng đường uống, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác. |
7. Dược lý
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu:
– Sinh khả dụng tuyệt đối của meloxicam là 89% sau khi uống liều duy nhất 30mg. Sau khi uống đa liều, dược động học của meloxicam tuyến tính trong khoảng 7,5mg đến 15mg. Cmax trung bình đạt được trong vòng 4 đến 5 giờ sau khi uống Meloxicam 7,5mg lúc đói, điều này cho thấy có sự kéo dài hấp thu thuốc. Với chế độ đa liều, nồng độ ổn định đạt được vào ngày thứ 5. Đỉnh nồng độ thứ hai của meloxicam xuất hiện vào khoảng 12 đến 14 giờ cho thấy sự tái hấp thu thông qua mật.
– Uống meloxicam sau bữa ăn sáng nhiều chất béo (75g chất béo) sẽ làm tăng nồng độ đỉnh trung bình của thuốc (Cmax khoảng 22% trong khi mức độ hấp thu (AUC) không đổi. Thời gian đạt nồng độ tối đa khoảng 5 đến 6 giờ. Không phát hiện tương tác dược động học khi sử dụng đồng thời với các thuốc kháng acid.
Phân bố:
– Thể tích trung bình (Vss) của meloxicam khoảng 10 lít. Ở người, meloxicam gắn kết với protein huyết tương 99,4% (chủ yếu là albumin) trong khoảng liều điều trị. Tỷ lệ gắn kết với protein không phụ thuộc vào nồng độ thuốc, ngoài khoảng nồng độ lâm sàng, nhưng giảm đến khoảng 99% ở bệnh nhân suy thận. Sau khi uống, meloxicam thấm vào tế bào hồng cầu người dưới 10%. Sau khi uống một liều được đánh dấu phóng xạ, trên 90% phóng xạ được phát hiện trong huyết tương là dạng không đổi của meloxicam.
– Sau một liều uống, nồng độ meloxicam trong hoạt dịch tương đương 40% đến 50% so với trong huyết tương. Phần tự do trong hoạt dịch gấp 2,5 lần trong huyết tương do albumin trong hoạt dịch thấp hơn so với huyết tương. Chưa rõ tầm quan trọng của sự thâm nhập này.
Chuyển hóa:
– Meloxicam được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Chất chuyển hóa của meloxicam gồm 5′-carboxy meloxicam (khoảng 60% liều dùng), được tạo thành thông qua P450 bởi quá trình oxy hóa chất chuyển hóa trung gian 5′-hydroxymethyl meloxicam, chất này cũng được bài tiết với một lượng ít hơn (khoảng 9% liều dùng). Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2C9 đóng vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa này với sự đóng góp nhỏ của isozym CYP3A4. Hoạt động peroxidase của bệnh nhân tạo ra 2 chất chuyển hóa khác lần lượt chiếm 16% và 4% của liều dùng. Cả 4 chất chuyển hóa đều không được biết rõ tác dụng dược lý in vivo nào.
Thải trừ:
– Meloxicam được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa với mức độ như nhau trong nước tiểu và phân. Chỉ có một lượng rất nhỏ chất chưa chuyển hóa được thải trừ trong nước tiểu (0,2%) và trong phân (1,6 %). Mức độ thải trừ qua nước tiểu được ghi nhận đối với đa liều 7,5mg: Lần lượt là 0,5%, 6% và 13% liều được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng meloxicam, chất chuyển hóa 5′-hydroxymethyl và 5′-carboxy. Có sự thải trừ đáng kể của thuốc qua mật và/hoặc ruột. Điều này chứng minh rằng khi uống cholestyramin sau đơn liều meloxicam đường tĩnh mạch sẽ làm giảm AUC của meloxicam khoảng 50%.
– Thời gian bán thải trung bình (t1/2) khoảng từ 15 đến 20 giờ. Thời gian bán thải không đổi qua các mức liều cho thấy sự chuyển hóa tuyến tính trong khoảng liều điều trị. Độ thanh thải huyết tương từ 7 đến 9 ml/phút.
Dược động cho các đối tượng đặc biệt:
Trẻ em:
– Sau liều đơn (0,25 mg/kg) và sau khi đạt được trạng thái ổn định (0,375 mg/kg/ngày), sự hấp thu thuốc ở trẻ nhỏ (2 đến 6 tuổi) có xu hướng thấp hơn khoảng 30% so với trẻ lớn (7 đến 16 tuổi). Trẻ lớn có sự hấp thu meloxicam tương tự (liều đơn) hoặc giảm nhẹ (trạng thái ổn định) so với người lớn, khi sử dụng giá trị AUC bình thường hóa đối với liều 0,25 mg/kg.Thời gian bán thải trung bình (SD) của meloxicam lần lượt là 15,2 (10,1) và 13,0 giờ (3,0) đối với trẻ từ 2 đến 6 tuổi và trẻ từ 7 đến 16 tuổi.
– Dược động học của meloxicam ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được nghiên cứu.
Người cao tuổi:
Nam giới cao tuổi ( ≥ 65 tuổi) có nồng độ meloxicam trong huyết tương và dược động học ở trạng thái ổn định tương tự như nam giới trẻ tuổi. Phụ nữ cao tuổi ( ≥ 65 tuổi) có AUC cao hơn 47% và C cao hơn 32% so với phụ nữ nhỏ tuổi hơn (≤ 55 tuổi) sau khi cân nặng trở về bình thường. Mặc dù có sự tăng nồng độ toàn phần ở phụ nữ cao tuổi nhưng dữ liệu về biến cố có hại vẫn tương tự như các bệnh nhân lớn tuổi ở cả 2 giới. Lượng hoạt chất tự do ở phụ nữ cao tuổi ít hơn so với nam giới cao tuổi.
Giới tính:
Phụ nữ trẻ tuổi có nồng độ thuốc trong huyết tương ít hơn một chút so với nam giới trẻ tuổi. Sau một liều đơn meloxicam 7,5 mg, thời gian bán thải trung bình là 19,5 giờ đối với phụ nữ, 23,4 giờ đối với nam giới. Ở trạng thái ổn định, các dữ liệu gần giống nhau (17,9 giờ và 21,4 giờ). Sự khác biệt về dược động học do giới tính có thể ít quan trọng trên lâm sàng. Có sự tuyến tính về dược động học và không có sự khác biệt đáng kể về Cmax và Tmax ở hai giới.
Suy gan:
Sau khi sử dụng một liều đơn 15mg meloxicam, không có sự khác biệt rõ rệt về nồng độ thuốc trong huyết tương ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh nhóm I) hay trung bình (Child-Pugh nhóm II) so với người tình nguyện khỏe mạnh. Sự gắn kết với protein huyết tương không bị ảnh hưởng bởi suy gan. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Chưa có nghiên cứu đầy đủ đối với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm III).
Suy thận:
Dược động học của meloxicam đã được nghiên cứu trên các đối tượng suy thận nhẹ và trung bình. Nồng độ toàn phần của meloxicam trong huyết tương giảm và độ thanh thải toàn phần của meloxicam tăng theo mức độ suy thận trong khi giá trị AUC dạng tự do tương tự nhau ở tất cả các nhóm. Độ thanh thải meloxicam cao hơn ở bệnh nhân suy thận có thể là do tăng phần không liên kết của meloxicam, phần này được chuyển hóa bởi gan và được bài tiết sau đó. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên những bệnh nhân suy thận nặng. Không khuyến cáo sử dụng meloxicam cho bệnh nhân suy thận nặng.
Thẩm phân máu:
Sau một liều đơn meloxicam, nồng độ cao nhất trong huyết tương Cmax của dạng tự do cao hơn ở bệnh nhân suy thận thẩm phân máu định kỳ (1% phần tự do) so với người tình nguyện khỏe mạnh (0,3% phần tự do). Thẩm phân máu không làm giảm nồng độ toàn phần của thuốc trong huyết tương. Vì vậy, không cần dùng thêm liều sau khi thẩm phân máu. Meloxicam không thể thẩm phân được.
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm non-steroid.
Mã ATC: M01A C06.
– Meloxicam có tác dụng giảm đau, kháng viêm, hạ sốt.
– Cơ chế tác dụng của meloxicam cũng giống như các thuốc NSAID khác, chưa được hiểu hoàn toàn nhưng có liên quan đến sự ức chế cyclooxygenase (COX-1 và COX-2).
– Meloxicam có khả năng ức chế tổng hợp prostaglandin in vitro. Nồng độ meloxicam đạt được trong trị liệu cho tác dụng in vivo. Prostaglandin làm nhạy các dây thần kinh hướng tâm và hoạt hóa tác dụng giảm đau của bradykinin trong các mô hình trên động vật. Prostaglandin là các chất trung gian gây viêm. Do meloxicam là chất ức chế tổng hợp prostaglandin nên tác dụng của meloxicam có thể là do làm giảm prostaglandin ở các mô ngoại vi.
– Đặc điểm
Viên nén, hình tròn, màu vàng nhạt, trên một mặt viên có khắc vạch ở giữa hình ngôi sao và số 4618, cạnh và thành viên lành lặn.
8. Thông tin thêm
– Bảo quản
Bảo quản ở: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
– Hạn dùng
48 tháng kể từ ngày sản xuất.
– Thương hiệu
Domesco.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.