1. Thành phần

Hoạt chất: Mỗi viên nén METHYCOBAL chứa 500μg mecobalamin.

Tá dược: Calcium stearate, Microcrystalline cellulose, Lactose, Corn starch, Hydrated silicon dioxide, Precipitated calcium carbonat, Talc, Titanium oxide, Pullulan, Macrogol 6000, Povidone, Hydroxypropylcellulose, Stearic acid, White shellac, Carnauba wax, Sucrose.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Methycobal 500mcg được dùng để điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên x 3 lần/ngày (1500μg mecobalamin).

Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

– Quá liều

Đến nay chưa có kinh nghiệm về quá liều có chủ ý.

Thuốc giải độc đặc hiệu chưa được biết.

4. Chống chỉ định

Những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với với Mecobalamin.

5. Tác dụng phụ

Các triệu chứng như ăn không ngon, buồn nôn, tiêu chảy hoặc các triệu chứng rối loạn đường tiêu hóa khác có thể xảy ra sau khi dùng thuốc.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Không nên dùng thuốc trong thời gian quá lâu nếu không thấy đáp ứng sau một thời gian điều trị.

– Thai kỳ và cho con bú

Độ an toàn của viên nén METHYCOBAL trong khi có thai chưa được xác định. Chỉ nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có thai hoặc những phụ nữ nghi ngờ đang có thai nếu lợi ích điều trị dự tính cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dựa trên các đặc tính dược lực học và các báo cáo về phản ứng phụ, không chắc là METHYCOBAL làm suy giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

– Tương tác thuốc

Không có sự tương tác thuốc đặc hiệu nào được ghi nhận.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Dùng liều đơn:

Sau khi cho những người nam tình nguyện khỏe mạnh uống một liều đơn 120 μg hoặc 1500μg lưu ý METHYCOBAL, nồng độ vitamin B12 toàn phần cao nhất trong huyết thanh đạt được cho cả hai liều là 3 giờ và điều này phụ thuộc liều. Thời gian bán hủy, sự gia tăng về nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh và diện tích dưới đường cong – nồng độ trong huyết thanh ∆AUC₀¹² được cho thấy trong số liệu và bảng dưới đây. 40 – 80% lượng vitamin B12 toàn phần tích lũy được bài tiết trong nước tiểu 24 giờ sau khi dùng đã được bài xuất trong vòng 8 giờ đầu.

Lưu ý: Liều đơn 1500μg chưa được duyệt.

*1 Được tính theo phương pháp hình thang từ sự gia tăng được quan sát ở các trị số sau 12 giờ, khi so với các trị số trước khi dùng thuốc.

*2 Được tính từ trung bình của các trị số sau 24 – 48 giờ

Mean ± S.E., n=8

Dùng liều lặp lại

Nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh đã được xác định ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh uống liều METHYCOBAL 1500 μg/ngày trong 12 tuần liên tiếp. Nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh cũng đã được xác định ở nhóm bệnh nhân này trong 4 tuần ngay sau khi dùng liều cuối cùng. Nồng độ trong huyết thanh tăng lên trong 4 tuần đầu sau khi dùng, đạt đến một trị số cao gấp hai lần nồng độ ban đầu. Sau đó, có sự tăng dần đạt đến một nồng độ cao nhất gấp khoảng 2.8 lần trị số ban đầu vào tuần thứ 12 sau khi dùng. Nồng độ trong huyết thanh giảm sau khi dùng liều cuối cùng (12 tuần), nhưng vẫn còn gấp khoảng 1.8 lần mức đầu tiên 4 tuần sau khi dùng liều cuối cùng.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mecobalamin là một loại coenzyme vitamin B12 nội sinh.

Mecobalamin giữ vai trò quan trọng trong việc chuyển methyl như một coenzyme trong sự tổng hợp methionine từ homocysteine.

Mecobalamin được vận chuyển hiệu quả đến các cơ quan tế bào thần kinh và tăng cường tổng hợp acid nucleic và protein

Ở chuột cống, mecobalamin được vận chuyển đến các cơ quan tế bào thần kinh tốt hơn so với cyanocobalamin. Trong thực nghiệm với các tế bào có nguồn gốc từ não và các tế bào thần kinh tủy sống, đã ghi nhận có liên quan trong sự tổng hợp thymidine từ deoxyuridine, tăng sử dụng acid folic bị ứ đọng và tăng chuyển hóa acid nucleic. Ngoài ra, mecobalamin còn tăng cường tổng hợp acid nucleic và protein ở chuột nhắt nhiều hơn so với cobamamide.

Mecobalamin tăng cường sự vận chuyển qua sợi trục và tái sinh sợi trục

Mecobalamin bình thường hóa sự vận chuyển qua sợi trục trong tế bào thần kinh tọa ở chuột cống đã được gây bệnh đái tháo đường bằng streptozotocin. Mecobalamin cho thấy tác dụng ức chế về mặt bệnh học thần kinh và điện sinh lý trên sự thoái hóa dây thần kinh trong các bệnh thần kinh gây ra do thuốc như adriamycin, acrylamide và vincristine (ở chuột cống và thỏ), trong các mô hình thoái hóa sợi trục ở chuột nhắt và bệnh thần kinh ở chuột cống bị bệnh đái tháo đường tự phát.

Mecobalamin tăng cường tạo myelin (tổng hợp phospholipid)

Mecobalamin tăng cường tổng hợp lecithin là thành phần chính của lipid của bao tủy sống và tăng tạo myelin của các tế bào thần kinh trong nuôi cấy mô chuột cống tốt hơn so với cobamamide.

Mecobalamin phục hồi sự dẫn truyền chậm qua synap và phục hồi sự giảm chất dẫn truyền thần kinh trở về bình thường

Mecobalamin phục hồi sớm cảm ứng có thể có ở mảng tận cùng bằng cách làm tăng tính dễ bị kích thích của sợi thần kinh trong tế bào thần kinh tọa đã bị đè ép ở chuột cống. Ngoài ra, mecobalamin bình thường hóa mức acetylcholine trong mô não đã bị giảm của chuột cống được cho chế độ ăn thiếu choline.

8. Thông tin thêm

– Thông tin khác

METHYCOBAL là một chế phẩm có gốc mecobalamin dùng để điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên được điều chế bằng công nghệ gốc của công ty Eisai Co., Ltd. Về mặt sinh hóa, mecobalamin tham gia vào chu trình chuyển nhóm methyl như một vitamin B12 chứa coenzyme có trong máu.

– Bảo quản

METHYCOBAL nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng không quá 30°C, tránh ánh sáng và tránh ẩm sau khi mở nắp hộp.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Eisai.