1. Thành phần

Viên nén MYONAL màu trắng bọc đường, mỗi viên chứa 50mg Eperison hydroclorid.

Danh sách tá dược:

Carmellose, hydroxypropylcellulose, calci stearat, cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, pullulan, macrogol 6000, calci carbonat kết tủa, talc, titan oxid, povidon, silicon dioxid hydrat, shellac trắng, acid stearic, sáp carnauba, sucrose.

2. Công dụng (Chỉ định)

Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ trong các bệnh lý sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau thắt lưng.

Liệt cứng trong các bệnh lý sau: Bệnh lý mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, chấn thương sọ não), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa não tủy, bệnh lý mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều thông thường đối với người lớn là 3 viên/ngày (150mg Eperison hydroclorid), chia làm 3 lần uống sau mỗi bữa ăn. Liều nên được điều chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

– Quá liều

Cho đến nay chưa có dữ liệu nào về quá liều có chủ ý.

Thuốc giải độc đặc hiệu chưa được biết.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Eperison hydroclorid.

5. Tác dụng phụ

(1) Sốc và sốc phản vệ

Sốc, bao gồm cả sốc phản vệ, hiếm xảy ra khi sử dụng thuốc này. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Ngưng dùng thuốc và sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp nếu xảy ra bất kỳ một bất thường nào.

(2) Gan

Hiếm khi tăng GOT, GPT hay Al-P. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận, sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp, bao gồm cả việc ngưng dùng thuốc nếu xảy ra bất kỳ một bất thường nào.

(3) Thận

Hiếm khi xuất hiện protein niệu hoặc tăng BUN. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp nếu có bất kỳ một bất thường nào, bao gồm cả việc ngưng dùng thuốc.

(4) Huyết học

Thiếu máu có thể hiếm khi xảy ra. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận. Sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp nếu có bất kỳ một bất thường nào, bao gồm cả việc ngưng dùng thuốc.

(5) Quá mẫn

Hiếm khi xảy ra phát ban da hoặc ngứa.

(6) Tâm thần kinh

Hiếm khi xảy ra mất ngủ, nhức đầu, ngủ gà hoặc tê cứng hay run các chi.

(7) Tiêu hóa

Hiếm khi xảy ra buồn nôn và nôn, chán ăn, khó chịu dạ dày, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng, đầy bụng hoặc viêm miệng.

(8) Tiết niệu

Hiếm khi xảy ra vô niệu, tiểu đêm không kiềm chế, cảm giác ứ đọng nước tiểu hoặc những triệu chứng rối loạn đường niệu khác.

(9) Tổng quát

Hiếm khi xảy ra cảm giác yếu sức, nhức đầu nhẹ, cảm giác mệt mỏi toàn thân, choáng váng hoặc giảm trương lực cơ.

(10) Tác dụng không mong muốn khác

Hiếm khi xảy ra đỏ bừng mặt, ra mồ hôi hoặc phù.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lý

MYONAL có tác dụng giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc trên hệ thần kinh trung ương và cơ trơn mạch máu. MYONAL đã được chứng minh trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau liên quan đến sự tăng trương lực cơ, nhờ tác động cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

MYONAL tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, MYONAL, bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ). MYONAL đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Eperison hydroclorid được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng 1,6 – 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 – 7,9ng/ml; thời gian bán hủy trung bình 1,6 đến 1,8 giờ và AUC trung bình (vùng nằm dưới đường cong nồng độ trong huyết tương) là 19,7 – 21,1ng.giờ/ml. Biểu đồ biến thiên nồng độ trong huyết tương của Eperison hydroclorid sau khi dùng thuốc ngày thứ 8 và 14 không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên10).

Nồng độ Eperison hydroclorid trong huyết tương trong quá trình sử dụng bằng đường uống ở liều 150mg/ngày trong 14 ngày liên tục (Trung bình ± độ lệch chuẩn trên 8 người)

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

1. Giãn cơ vân

(1) Ức chế sự cứng cơ do thực nghiệm

Eperison hydroclorid cho thấy hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều đối với co cứng mất não khi cắt ngang tiểu não (co cứng γ) và co cứng mất não do thiếu máu (co cứng α) của mèo và chuột1).

(2) Ức chế phản xạ tủy

Eperison hydroclorid ức chế điện thế phản xạ đơn và đa synap được tạo ra do kích thích rễ thần kinh hướng tâm của mèo. Hiệu quả này phụ thuộc vào liều1).

(3) Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ

Eperison hydroclorid ức chế sự hoạt động của sợi thần kinh ly tâm (sợi la) từ thoi cơ của người 20 phút sau khi uống thuốc. Eperison hydroclorid ức chế lên sự phóng điện tự ý của các neuron vận động γ, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ trên động vật nghiên cứu. Vì vậy, Eperison hydroclorid làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các neuron vận động γ1)2).

2. Tăng lưu lượng tuần hoàn

(1) Tác động giãn mạch

Eperison hydroclorid tác dụng giãn mạch nhờ làm tăng tác động hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca++ trên cơ trơn mạch máu3)4).

(2) Làm tăng lưu lượng máu

Eperison hydroclorid làm tăng thể tích lưu lượng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống5)6)7).

3. Tác động giảm đau và ức chế phản xạ đau

Ở chuột, Eperison hydroclorid có tác dụng ức chế phản xạ đau khi kẹp vào đuôi chuột và trung hòa chất P, là một trong những chất trung gian thần kinh liên quan đến sự truyền cảm giác đau trong tủy sống8).

4. Tạo dễ dàng cho vận động tự ý

Khi MYONAL được dùng điều trị liệt cứng ở những bệnh nhân lụt não, thuốc làm cải thiện đường cong trương lực Cybex và điện cơ đồ. MYONAL làm dễ dàng các vận động tự ý như duỗi và gấp các chi mà không làm giảm sức cơ9).

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

1. Mô tả sản phẩm

Viên nén MYONAL 50mg màu trắng có bọc đường.

2. Đặc tính lý hóa của hoạt chất

Tên hoạt chất: Eperison hydroclorid

Tên hóa học: 4′-Ethyl-2-methyl-3-piperidinopropiophenon hydroclorid

Trọng lượng phân tử: 295,85

Công thức phân tử: C17H25NO.HCI

Công thức cấu tạo:

Eperison hydroclorid tồn tại dưới dạng bột kết tinh màu trắng, có mùi đặc trưng nhẹ và vị đắng, tan hoàn toàn trong nước, methanol, cloroform và acid acetic băng, hòa tan được trong ethanol, tan nhẹ trong anhydrid acetic, tan ít trong aceton và thực chất không tan trong ether. Eperison hydroclorid không có tính quay cực quang học.

Điểm nóng chảy: khoảng 167°C (phân hủy, sau khi làm khô)

– Thông tin khác

Sử dụng cho trẻ em

Độ an toàn của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định (chưa thực hiện các thử nghiệm lâm sàng trên trẻ em một cách đầy đủ).

– Bảo quản

Viên nén MYONAL nên được giữ ở nhiệt độ phòng không quá 30°C và cần được bảo quản tránh ẩm sau khi mở bao bì.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Bushu Pharmaceuticals Ltd.