1. Thành phần

Thành phần: Cho 1 viên nén bao phim

• Azithromycin (dưới dạng Azithromycin dihydrat) 500 mg.
• Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose PH101, hydroxypropyl cellulose (low-substituted), PVP K30, natri croscarmellose, poloxamer 407, magnesi stearat, aerosil, acid stearic, HPMC E606, eudragit E 100, titan dioxid, talc, PEG 6000 vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với azithromycin bao gồm:

• Viêm xoang cấp.
• Viêm họng và viêm amidan, viêm tai giữa cấp.
• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ tới vừa.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ nhẹ tới vừa: Viêm chân lông, viêm mô tế bào, viêm quầng.
• Nhiễm khuẩn hệ niệu đạo, cổ tử cung do Chlamydia trachomatis (không có biến chứng).

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Dùng đường uống 1 lần mỗi ngày. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Người lớn, trẻ em và thiếu niên có cân nặng trên 45 kg:

• Đối với các chỉ định thông thường: Dùng một liều 500 mg/ lần/ngày trong 3 ngày (tổng liều điều trị 1500 mg) hoặc liệu trình thay thế: Ngày đầu tiên uống một liều 500 mg, và dùng 4 ngày nữa với liều đơn 250 mg/ngày.
• Viêm cổ tử cung, viêm niệu quản do nhiễm Chlamydia trachomatis (không có biến chứng): Uống 01 liều duy nhất 1 g.

Người cao tuổi:

Không cần điều chỉnh liều đối với người cao tuổi. Bệnh nhân cao tuổi có thể dễ bị loạn nhịp xoắn đỉnh hơn so với những bệnh nhân trẻ hơn.

Trẻ em và thiếu niên có cân nặng từ 45 kg trở xuống:

Dạng bào chế viên nén không dùng cho nhóm đối tượng này. Nên lựa chọn các dạng bào chế khác phù hợp hơn.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến vừa (GFR 10 – 80 ml/ phút). Bệnh nhân suy thận nặng (GFR ≤ 10 ml/ phút) cần sử dụng thận trọng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

Không cần giảm liều đối với bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến vừa.

– Quá liều

Triệu chứng:

Các biến cố bất lợi ghi nhận do quá liều azithromycin là tương tự các biến cố quan sát được khi dùng ở liều thông thường. Triệu chứng điển hình quá liều của kháng sinh macrolid thường là giảm thính lực, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Xử trí:

Rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Quá mẫn với erythromycin hoặc bất cứ kháng sinh macrolid hoặc ketolid nào.
• Tiền sử vàng da ứ mật/ suy gan có liên quan đến sử dụng azithromycin trước đó.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
• Tiêu hóa: Đầy hơi, khó tiêu, không ngon miệng.
• Da: Phát ban, ngứa.
• Tác dụng khác: Viêm âm đạo, cổ tử cung,…

Hiếm gặp, ADR< 1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
• Da: Phù mạch.
• Gan: Men transaminase tăng cao.
• Máu: Giảm nhẹ bạch cầu trung tính nhất thời.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có tính chất kìm khuẩn nhưng nếu ở nồng độ cao cũng có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc.
• In vitro, tính chất diệt khuẩn đã thấy đối với Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và H. influenzae. Azithromycin ức chế quá trình tổng hợp protein bằng cách gắn vào cấu trúc dưới phân tử của ribosom 50S, cũng giống như các macrolid khác. Hoạt tính kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải vào trong các thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào.

Phổ tác dụng:

• Vi khuẩn Gram dương: Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. pneumoniae, và S. pyogenes. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của azithromycin đối với đa số tụ cầu và liên cầu khuẩn thường tương tự hoặc cao hơn gấp 2 lần MIC của erythromycin; azithromycin không ức chế được các chủng phân lập kháng erythromycin.
• Tụ cầu khuẩn kháng methicillin và tụ cầu khuẩn coagulase âm (Staphylococcus epidermidis) thường kháng cả hai azithromycin và erythromycin. Azithromycin không tác dụng với các cầu khuẩn ruột (Enterococcus faecalis).
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Azithromycin tác dụng gấp 2 tới 8 lần so với erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin: Haemophilus influenzae, parainfluenzae, và ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae. Azithromycin cũng có tác dụng invitro đối với N. meningitidis và một số chủng Bordetella pertussis và Legionella pneumophila.
• Mycobacteria: Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với Mycobacterium avium complex. Nhưng M. tuberculosis, M. kansasii, M. scrofulaceum, M. leprae kháng với azithromycin.
• Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. và Propionibacterium acnes, Prevotella nhạy cảm với azithromycin.
• Chlamydiae: Có tác dụng in vitro và in vivo với Chlamydophila pneumoniae và C.trachomatis.
• Mycoplasma: Azithromycin thường có tác dụng tương đương đối với Mycoplasma pneumoniae so với erythromycin hoặc clarithromycin, nhưng tác dụng kém hơn đối với Ureaplasma urealyticum so với clarithromycin.
• Xoắn khuẩn: Có tác dụng in vitro và in vivo với Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme, in vivo với Treponema pallidum nhưng hiệu quả và độ an toàn chưa được xác định.
• Các vi sinh vật khác: Có tác dụng in vitro và in vivo với Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum, Rickettsia.
• Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng macrolid có thể tự nhiên hoặc mắc phải. Kháng thuốc liên quan đến nhiều yếu tố trong đó có yếu tố giảm tính thẩm thấu của vỏ tế bào vi khuẩn hoặc thay đổi protein ribosom 50S ở vị trí thụ thể làm giảm ái lực của macrolid gắn vào tế bào vi khuẩn. Có kháng chéo giữa erythromycin, clarithromycin và azithromycin đối với liên cầu khuẩn và tụ cầu khuẩn.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Azithromycin sau khi uống được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn, khả dụng sinh học sau khi uống 1 liều đơn 500 mg (viên nén) khoảng 34 – 42%. Sau khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 0,5 microgam/ml.Thức ăn trong dạ dày có thể tác động đến mức độ hấp thu azithromycin uống; tuy nhiên tác dụng của thức ăn đến hấp thu phụ thuộc vào dạng thuốc được dùng. Thức ăn không có tác dụng nhiều đến mức độ hấp thu khi uống viên nén ở người lớn nhưng tốc độ hấp thu có thể tăng. Nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thức ăn không lâu, tồn tại dưới 4 giờ.

Phân bố:

• Thuốc được phân bố chủ yếu trong các mô và dịch cơ thể sau khi uống. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào; tỷ lệ nồng độ thuốc trong tế bào và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và tới 200 sau 24 giờ.
• Thể tích phân bố (Vd): 23 – 31 lít/kg. Azithromycin được giải phóng chậm hơn từ thực bào so với erythromycin, nên một nồng độ đáng kể azithromycin được duy trì trong một thời gian dài trong các tế bào đó. Tác dụng kháng khuẩn của azithromycin liên quan đến pH. Chỉ một nồng độ rất thấp azithromycin ở trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa.

Chuyển hóa và thải trừ:

Azithromycin chuyển hóa ở gan và đào thải phần lớn qua mật; chỉ có 6% được đào thải ở dạng không thay đổi qua nước tiểu. Thải trừ theo nhiều pha, phản ánh phân bố ban đầu nhanh vào các mô, tiếp theo là đào thải chậm. Hệ số thanh thải: 38 lít/giờ ở người lớn. Thời gian bán thải của thuốc( t1/2): 11 – 68 giờ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim.

– Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 3 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công ty Cổ phần Dược Trung ương Mediplantex.