1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa

Cefprozil (dưới dạng Cefprozil monohydrat) 500mg.

Tá dược: Microcrystallin cellulose, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Opadry màu trắng.

2. Công dụng (Chỉ định)

Brodicef được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng nhẹ tới trung bình do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra như liệt kê dưới đây:

Đường hô hấp trên:

– Viêm họng, viêm amidan do St. pyogenes.

– Viêm tai giữa do St. pneumoniae, H. influenzae (bao gồm cả chủng sinh ra β-lactamase), và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm chủng sinh β-lactamase).

– Viêm xoang cấp do: Sf. pneumoniae, H. influenzae (gồm chủng sinh (β-lactamase), và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm chủng sinh (β-lactamase).

Đường hô hấp dưới: Nhiễm trùng thứ cấp trong trường hợp bị viêm phế quản cấp hoặc đợt cấp của viêm phế quản mãn do Sf. pneumoniae, H. influenza (gồm chủng sinh β-lactamase), và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm chủng sinh (β-lactamase).

Da và cấu trúc: Nhiễm trùng da và cấu trúc không biến chứng do St. aureus (bao gồm chủng sinh penicillinase) và St. pyogenes. Cần tiến hành phẫu thuật với những trường hợp bị áp xe.

3. Cách dùng – Liều dùng

¹ Trong điều trị nhiễm khuẩn do St. pyogenes, thời gian điều trị tối thiểu phải là 10 ngày

Bệnh nhân suy thận: Brodicef có thể chỉ định cho bệnh nhân suy thận với phác đồ liều dùng như sau:

* Do cefprozil bị loại khỏi cơ thể 1 phần trong quá trình chạy thận nhân tạo nên cần cho bệnh nhân uống sau khi chạy thận.

Bệnh nhân suy gan : Không cần điều chỉnh liều dùng

– Quá liều

Liều đơn 5000mg/kg đường uống ở chuột cống hoặc chuột nhắt không gây chết hoặc dấu hiệu ngộ độc.

Liều đơn 3000mg/kg gây ra tiêu chảy và giảm ăn ở khỉ nhưng không gây chết.

Cefprozil thải trừ chủ yếu qua thận. Một số trường hợp ngộ độc nặng, nhất là những bệnh nhân bị thận, có thể sử dụng biện pháp lọc máu để loại cefprozil ra khỏi cơ thể

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc

Dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng phụ của cefprozil cũng tương tự như với các kháng sinh cephalosporin đường uống khác. Cefprozil nói chung dung nạp tốt trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát. Khoảng 2% bệnh nhân phải ngưng điều trị bằng cefprozil do tác dụng phụ.

Các tác dụng phụ thường gặp khi dùng cefprozil bao gồm:

Đường tiêu hoá: Tiêu chảy (2,9%), buồn nôn (3,5%), nôn (1%) và đau bụng (1%)

Gan – mật: Tăng AST (2%), ALT (2%), phosphatase kiềm (0,2%) và bilirubin (< 0,1%). Một số ít trường hợp bị vàng da.

Quá mẫn: Ban (0,9%), mề đay (0,1%). Các phản ứng này thường xảy ra ở trẻ em hơn. Các triệu chứng xuất hiện sau vài ngày dùng thuốc và giảm vài ngày sau ngưng thuốc.

Thần kinh: Chóng mặt (1 %); Tăng động, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ và lẫn ít ghi nhận (<1%). Tất cả đều tự khỏi

Máu: Giảm bạch cầu (0,2%), bạch cầu ưa eosin (2,3%)

Thận: Tăng BUN (0,1%), creatinin huyết tương (0,1%)

Khác: Phát ban và bội nhiễm (1,5%), ngứa bộ phận sinh dục và viêm âm đạo (1,6%)

Một số tác dụng phụ khác hiếm gặp được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành trên thị trường bao gồm: shock phản vệ, phù mạch, viêm ruột kết (bao gồm cả viêm ruột kết màng giả), ban đỏ đa dạng, sốt, phản ứng tương tự bệnh huyết thanh, hội chứng Stevens – Johnson, và giảm tiểu cầu.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi uống lúc no hoặc đói, Brodicef đều hấp thu tốt. Sinh khả dụng (tuyệt đối) của Brodicef khi uống là 90%. Các thông số dược động học của thuốc không bị ảnh hưởng khi dùng thuốc lúc no hoặc dùng đồng thời với các thuốc kháng acid. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau khi dùng Cefprozil cho bệnh nhân lúc đói được trình bày trong bảng dưới đây. Khoảng 65% liều dùng được bài tiết không đổi trong nước tiểu.

Trong khoảng 4 giờ đầu sau khi dùng thuốc, nồng độ trung bình trong nước tiểu sau khi dùng liều 250 mg, 500 mg và 1000 mg lần lượt khoảng 700µg/ml, 1000 µg/ml và 2900µg/ml.

Sự gắn kết với protein huyết tương khoảng 36% và không phụ thuộc nồng độ thuốc trong khoảng từ 2 µg/ml đến 20 µg/ml. Nửa đời phân hủy trung bình trong huyết tương ở người bình thường là 1,3 giờ. Không có bằng chứng về sự tích lũy Brodicef trong huyết tương ở những người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều 1 g mỗi 8 giờ trong 10 ngày.

Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương kéo dài liên quan đến mức độ rối loạn chức năng thận, ở bệnh nhân hoàn toàn mất chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương của Brodicef kéo dài đến 5,9 giờ. Trong khi thẩm tách máu, nửa đời phân hủy bị rút ngắn còn 2,1 giờ.

Diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình ở bệnh nhân cao tuổi ( ≥ 65 tuổi) cao hơn ở người trẻ tuổi khoảng 35-60% và AUC trung bình ở nữ giới cao hơn ở nam giới khoảng 15-20%. về mặt dược động học của Brodicef, sự khác biệt về tuổi tác và giới tính không có ý nghĩa tương quan đến việc điều chỉnh liều. Ở bệnh nhân suy chức năng gan, không nhận thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về các thông số dược động học so với các đối tượng kiểm soát bình thường.

Sau khi dùng một liều đơn 7,5 mg/kg hoặc 20 mg/kg cho bệnh nhân vừa cắt amidan, nồng độ thuốc trong mô amidan 1-4 giờ sau khi dùng nằm trong khoảng 0,4-4 µg/g. Nồng độ này cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) ít nhất gấp 25 lần đối với S.pyogenes.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Đặc tính dược lực học:

Mã ATC: J01DD16 – Kháng sinh nhóm Cephalosporin bán tổng hợp

Vi khuẩn học:

In vitro, Cefprozil là kháng sinh phổ rộng có tác dụng với vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Tác dụng diệt khuẩn của Cefprozil do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. In vitro, thuốc có tác dụng với hầu hết các chủng vi khuẩn sau:

* Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:

Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh β- lactamase)

Streptococcus pyogenes

Streptococcus pneumoniae

* Vi khuẩn Gram âm hiếu khí

Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophylus influenzae (bao gồm các chủng sinh β-lactamase)

Các kết quả trên in vitro sau có sẵn; tuy nhiên, tác dụng trên lâm sàng chưa được biết rõ. Cefprozil ức chế trên in vitro với nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) < 8mcg/mL với hầu hết (trên 90%) các chủng vi khuẩn sau; tuy vậy, an toàn và hiệu quả điều trị trên lâm sàng chưa được thiết lập bằng các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát

* Vi khuẩn hiếu khí Gram dương:

Enterococcus durans; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus warneri; Streptococcus agalactiae; Streptococci (Groups C, D, F, and G); Streptococcus viridans

* Vi khuẩn hiếu khí Gram âm:

Citrobacter diversus; Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae (bao gồm cả những chủng sinh β-lactamase); Proteus mirabilis;Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio spp.

* Vi khuẩn kỵ khí:

Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium acnes

Đề kháng kháng sinh: Các chủng vi khuẩn sau đề kháng với cefprozil:

– Staphylococci kháng methicillin

– Enterococcus faecium

– Hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, và Serratia

– Hầu hết các chủng Bacteroides fragilis

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, trong bao bì kín.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược Phẩm Hà Tây.