1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

– Amoxicilin (dưới dạng Amoxicilin trihydrat) 875mg, Acid Clavulanic (dưới dạng Clavulanat kali kết hợp với Avicel (1:1)) 125 mg

– Tá dược: Croscarmellose sodium, Crospovidon, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid, Hydroxypropylmethyl cellulose 15cP, Polyethylen glycol 6000, Titan dioxyd.

2. Công dụng (Chỉ định)

OFMANTINE được dùng để điều trị trong thời gian ngắn các bệnh nhiễm khuẩn sau:

– Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa.

– Nhiễm khuẩn hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Moraxellacatarrhalis sản sinh beta-lactamase: Viêm phế quản cấp và mãn tính, viêm phổi – phế quản.

– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh beta-lactamase nhạy cảm: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).

– Nhiễm khuẩn da và mô mềm như mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.

– Nhiễm khuẩn xương và khớp như viêm tủy xương.

– Nhiễm khuẩn răng như áp xe ổ răng.

– Nhiễm khuẩn khác: sẩy – phá thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn sản khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

3. Cách dùng – Liều dùng

* Liều dùng: Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp: 1 viên cách 12 giờ/lần.

– Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều trừ khi độ thanh thải creatinin ≤ 30ml/phút.

– Không dùng cho trẻ em dưới 40 kg cân nặng.

* Cách dùng: uống thuốc nuốt trọn viên (có thể bẻ đôi) và không được nhai.

– Quá liều

Triệu chứng: Đau bụng, nôn và tiêu chảy. Một số ít người bệnh bị phát ban, tăng kích động hoặc ngủ lơ mơ.

Xử trí: Cần ngưng thuốc ngay. Nếu xảy ra sớm và không có chống chỉ định, có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày. Quá liều dưới 250 mg/kg không gây triệu chứng gì đặc biệt và không cần làm sạch dạ dày. Viêm thận kẽ dẫn đến suy thận thiểu niệu đã xảy ra ở một số ít người bệnh dùng quá liều amoxicilin. Đái ra tinh thể trong một số trường hợp dẫn đến suy thận đã được báo cáo sau quá liều amoxicilin ở người lớn và trẻ em. Cần cung cấp đủ nước và điện giải cho cơ thể để duy trì bài niệu và giảm nguy cơ đái ra tinh thể.

Tổn thương thận thường phục hồi sau khi ngừng thuốc. Tăng huyết áp có thể xảy ra ngay ở người có chức năng thận tổn thương do giảm đào thải cả amoxicilin và acid clavulanic. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại bỏ cả amoxicilin và acid clavulanic ra khỏi tuần hoàn.

4. Chống chỉ định

– Dị ứng với nhóm beta-lactam như các penicilin và các cephalosporin.

– Cần chú ý đến khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta-lactam như các cephalosporin.

– Người có tiền sử vàng da, rối loạn chức năng gan do dùng amoxicilin và clavulanic acid hay các penicilin vì acid clavulanic gây tăng nguy cơ ứ mật trong gan.

5. Tác dụng phụ

– Thường gặp: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, ngoại ban, ngứa.

– Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan. Viêm gan, vàng da ứ mật, tăng transaminase; có thể nặng và kéo dài trong vài tháng. Triệu chứng khác: Viêm âm đạo do Candida, nhức đầu, sốt, mệt mỏi.

– Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, phù Quincke; giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu; viêm đại tràng giả mạc; hội chứng Stevens – Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc; viêm thận kẽ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Amoxicilin và kali clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống và cùng bền vững với dịch acid của dạ dày. Nồng độ của amoxicilin và acid clavulanic trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 -2,5 giờ uống thuốc.

Kali clavulanat không làm ảnh hưởng tới dược động học của amoxicilin, tuy nhiên amoxicilin có thể làm tăng hấp thu qua đường tiêu hóa và thải trừ qua đường niệu đối với kali clavulanat so với khi dùng kali clavulanat đơn độc. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn với dạng chế phẩm phối hợp thông thường.

Sau khi uống, cả amoxicilin và acid clavulanic đều phân bố vào phổi, dịch màng phổi và dịch màng bụng, đi qua nhau thai. Một lượng thuốc nhỏ được tìm thấy trong đờm, nước bọt cũng như trong sữa mẹ. Khi màng não không bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy rất thấp, tuy nhiên lượng thuốc lớn hơn đạt được khi màng não bị viêm. Amoxicilin liên kết với protein huyết thanh khoảng 17-20% và acid clavulanic được thông báo liên kết với protein khoảng 22-30%.

Sinh khả dụng đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Thời gian bán thải của amoxicilin là 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ.

Sau khi uống liều đơn amoxicilin và kali clavulanat ở người lớn có chức năng thận bình thường, 50 – 73% amoxicilin và 25 – 45% acid clavulanic được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 đến 8 giờ. Ở người suy thận, nồng độ huyết thanh của cả amoxicilin và acid clavulanic đều cao hơn cũng như thời gian bán thải kéo dài hơn. Ở bệnh nhân với thanh thải creatinin 9 ml/phút, thời gian bán thải của amoxicilin và acid clavulanic lần lượt là 7,5 và 4,3 giờ.

Cả amoxicilin và acid clavulanic đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khi thẩm phân màng bụng, acid clavulanic cũng bị loại bỏ trong khi chỉ một lượng rất nhỏ amoxicilin bị loại bỏ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Amoxicilin và kali clavulanat là một phối hợp có tác dụng diệt khuẩn. Sự phối hợp này không làm thay đổi cơ chế tác dụng của amoxicilin (ức chế tổng hợp peptidoglycan màng tế bào vi khuẩn) mà còn có tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, mở rộng phổ tác dụng của amoxicilin chống lại nhiều vi khuẩn tạo ra beta-lactamase của vi khuẩn để ức chế.

Acid clavulanic thu được từ sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta-lactam gần giống nhân penicilin, bản thân có tác dụng kháng khuẩn rất yếu đồng thời có khả năng ức chế beta-lactamase do phần lớn vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra, nhưng Staphylococcus kháng methicilin/oxacilin phải coi là đã kháng amoxicilin và acid clavulanic. In vitro, acid clavulanic thường ức chế penicilinase tụ cầu, beta-lactamase tạo ra do Bacteroides fragilis, Moraxella catarrhalis, và các beta-lactamase phân loại theo Richmond và Sykes type II, III, IV và V. Acid clavulanic có thể ức chế một vài loại cephalosporinase tạo ra do Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis và Burkholderia cepacia nhưng thường không ức chế cephalosporinase truyền qua nhiễm sắc thể Richmond-Sykes type I; do đó nhiều chủng Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia spp., và Pseudomonas aeruginosa vẫn kháng thuốc.

Acid clavulanic có thể thấm qua thành tế bào vi khuẩn, do đó có thể ức chế enzym ở ngoài tế bào và enzym gắn vào tế bào. Cách tác dụng thay đổi tùy theo enzym bị ức chế, nhưng acid clavulanic thường tác dụng như một chất ức chế có tính tranh chấp và không thuận nghịch.

Phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

+ Vi khuẩn Gram dương:

– Loại ưa khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

– Loại kỵ khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

+ Vi khuẩn Gram âm:

– Loại ưa khí: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.

– Loại kỵ khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Domesco.