1. Thành phần

Mỗi viên nén kháng dịch dạ dày có chứa:

• Pantoprazol 40mg.
• Tá dược ( Manitol (Pearlitol 160C), Microcrystallin cellulose (Avicel PH101), Microcystallin cellulose (Avicel PH200), Pregelatinized starch (ngô) (Starch 1500), Natri starch glycolat (Type A) (Explotab), Natri carbonat (khan), Calci stearat, Hypromellose (HPMC 2910 3 cps), Propylen glycol, Titan dioxid (E171), Sắt oxid vàng (E172), Methacrylic acid-ethalacrylate copolymer (1:1), Polysorbate 80, Natri lauryl sulphat, Triethyl citrate) vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Dạng viên được dùng phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp (xem liều dùng và cách dùng) để diệt Helicobacter pylori ở những bệnh nhân loét dạ dày, nhằm giảm tái phát loét tá tràng và dạ dày do vi khuẩn này gây ra.
• Loét dạ dày.
• Loét tá tràng.
• Bệnh viêm thực quản trào ngược trung bình và nặng.
• Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý khác.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Không được nhai hoặc nghiền nhỏ viên Pantoprazol mà phải uống nguyên viên với nước, một giờ trước bữa ăn sáng. Trong trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, cần uống viên Pantoprazol thứ hai trước bữa tối.
• Thông thường, khi điều trị phối hợp thuốc, thời gian dùng thuốc là 7 ngày có thể kéo dài tối đa trong 2 tuần. Để đảm bảo chữa lành vết loét, có thể kéo dài thời gian điều trị Pantoprazol, tuy nhiên cần cân nhắc liều khuyến cáo cho loét tá tràng và loét dạ dày. Nói chung, có thể chữa lành loét tá tràng trong vòng 2 tuần. Nếu thời gian điều trị 2 tuần chưa đủ, trong hầu hết các trường hợp có thể chữa lành loét tá tràng khi dùng Pantoprazol thêm 2 tuần nữa. 
• Thông thường, thời gian 4 tuần là cần thiết để điều trị loét dạ dày và viêm thực quản trào ngược. Nếu thời gian nảy không đủ, thường có thể chữa khỏi bệnh nếu dùng Pantoprazol thêm 4 tuần nữa.
• Vì hiện chưa đủ kinh nghiệm lâm sàng điều trị dài ngày, điều trị với Pantoprazol không được vượt quá 8 tuần.

– Liều dùng

Liều khuyến cáo :

Ở những bệnh nhân loét dạ dày và tá tràng, nhiễm Helicobacter pylori (dương tính), cần thực hiện việc diệt vi khuẩn bằng trị liệu phối hợp. Tùy theo kiểu kháng thuốc, khuyến cáo những phác đồ điều trị phối hợp như sau để diệt Helicobacter pylori:

• Phác đồ 1: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazol + 1000 mg amoxicillin + 500 mg clarithromycin).
• Phác đồ 2: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazol + 500 mg metronidazol + 500 mg clarithromycin).
• Phác đồ 3 : Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazol + 1000 mg amoxicillin + 500mg metronidazol).

Nếu không cần dùng trị liệu phối hợp như trong trường hợp xét nghiệm Helicobacter pylori âm tính, áp dụng cho đơn liệu pháp Pantoprazol như sau:

• Loét tá tràng, loét dạ dày và viêm thực quản trào ngược, hầu hết dùng liều thông thường mỗi ngày 1 viên Pantoprazol. Trong trường hợp cá biệt, có thể tăng liều dùng gấp đôi (mỗi ngày tới 2 viên Pantoprazol) nhất là những trường hợp không đáp ứng với các thuốc khác.
• Trong điều trị kiểm soát kéo dài hội chứng Zollinger – Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý, người bệnh nên bắt đầu điều trị với liều 80mg/ngày (2 viên/ngày). Sau đó tăng hoặc giảm liều theo yêu cầu điều trị bằng cách đo nồng độ acid dịch vị bài tiết để định hướng. Với liều trên 80mg/ngày, cần chia và uống thuốc làm 2 lần. Có thể tăng tạm thời liều trên 160mg pantoprazol/ngày song không điều trị kéo dài hơn thời gian cần thiết đủ để acid dạ dày được điều chỉnh.
• Không hạn chế thời gian điều trị hội chứng Zollinger – Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý, nên điều chỉnh thời gian thích hợp với nhu cầu điều trị.
• Đối với bệnh nhân suy gan nặng, liều dùng cần giảm xuống liều 2 ngày 1 viên 40mg pantoprazol. Ngoài ra, trong khi dùng pantoprazol cần theo dõi men gan, nếu men gan tăng phải ngừng dùng thuốc ngay.
• Với người cao tuổi hoặc suy thận, không dùng quá liều thông thường pantoprazol 40mg. Trừ trường hợp sử dụng trị liệu kết hợp thuốc để diệt H.pylori, khi đó phải dùng pantoprazol gấp đôi liều thông thường (2 x 40mg/ngày) trong một tuần điều trị.

– Quá liều

Hiện chưa biết triệu chứng khi dùng quá liều ở người. Trong trường hợp dùng quá liều và có triệu chứng nhiễm độc lâm sàng, áp dụng các quy tắc giải độc thông thường.

4. Chống chỉ định

• Không nên dùng Pantoprazol cho các trường hợp có tiền sử nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc bất kỳ thuốc nào được sử dụng trong các biện pháp điều trị phối hợp.
• Pantoprazol cũng không nên được dùng trong liệu pháp phối hợp để diệt H.P ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và thận từ trung bình đến nặng, vì hiện chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả của Pantoprazol trong liệu pháp phối hợp để diệt H.P ở những bệnh nhân này.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn được chia theo các mức độ như sau: Phổ biến (> 1/100, < 1/10); ít phổ biến (> 1/1000, <1/100); hiếm gặp (> 1/10000, < 1/1000), rất hiếm gặp (tần suất < 1/10000, bao gồm cả các trường hợp liên quan).

Trên máu và hệ miễn dịch:

Rất hiếm gặp như: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ tiêu hóa:

• Phổ biến: đau bụng trên, tiêu chảy, táo bón hay đầy hơi.
• Ít phổ biến: buồn nôn/nôn.
• Hiếm gặp trường hợp khô miệng.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ:

Rất hiếm gặp: Phù ngoại biên.

Rối loạn gan mật:

Tổn thương nặng tế bào gan rất hiếm khi gặp.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Rất hiếm gặp các phản ứng phản vệ trong đó sốc phản vệ gặp trong rất ít trường hợp.

Thăm khám:

Rất hiếm gặp: Tăng men gan (transaminase, γ-GT), tăng triglyceride, tăng thân nhiệt.

Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết:

• Hiếm gặp: Đau khớp.
• Rất hiếm gặp: Đau cơ.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Phổ biến: Đau đầu.
• Ít phổ biến: Hoa mắt, rối loạn thị lực (nhìn mờ).

Rối loạn tâm thần:

Hiếm gặp: trầm cảm.

Rối loạn hệ thận và tiết niệu:

Viêm thận kẽ gặp trong rất ít trường hợp.

Rối loạn da và các tổ chức dưới da: 

Đôi khi gặp các phản ứng dị ứng như ngứa và ban da, hiếm gặp các trường hợp mày đay, phù mạch hoặc các phản ứng dị ứng nghiêm trọng trên da như hội chứng Steven – Johnson, ban đỏ đa hình, hội chứng Lyell, nhạy cảm với ánh sáng.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Pantoprazol là chất ức chế bơm proton.
• ATC Code: A02BC02.
• Pantoprazol là một benzimidazol thay thế có tác động ức chế sự bài tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc tại các bơm proton ở tế bào thành dạ dày.
• Pantoprazol được chuyển hóa thành dạng các dạng chuyển hóa có hoạt tính trong môi trường acid của tế bào thành dạ dày do ức chế men H⁺, K⁺ – ATPase là giai đoạn cuối cùng của quá trình sản xuất acid hydrocloric. Sự ức chế của Pantoprazol phụ thuộc vào liều lượng và có tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydroclorid. Trên phần lớn bệnh nhân, các triệu chứng sẽ được cải thiện sau 2 tuần. Cũng như với các thuốc ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2 khác, việc điều trị với Pantoprazol có thể gây ra sự giảm acid ở dạ dày và do đó làm tăng nồng độ gastrin theo tỷ lệ acid bị giảm. Quá trình tăng gastrin có tính chất thuận nghịch. Vì Pantoprazol gắn với enzyme nằm xa điểm giữa của thụ thể tế bào bề mặt, nó có thể tác động một cách độc lập lên quá trình bài tiết acid hydrochloric của các chất kích thích khác như (acetylcholin, histamin, gastrin) và tác động nảy là như nhau nếu dùng Pantoprazol ở dạng uống hoặc tiêm tĩnh mạch.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Pantoprazol nhanh chóng được hấp thu và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ sau khi uống một liều đơn 40mg. Trung bình khoảng 2 – 2,5 giờ sau khi uống, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 1 – 1,5μg/ml, nồng độ này giữ nguyên sau nhiều lần điều trị.
• Thể tích phân bố vào khoảng 0,15 L/kg và độ thanh thải khoảng 0,1 L/h/kg.
• Nửa đời bán thải cuối cùng của thuốc vào khoảng 1 giờ. Chỉ có một số ít trường hợp thuốc thải trừ chậm. Do tác động hoạt hóa chọn lọc của pantoprazol ở tế bào bìa, thời gian nửa đời thải trừ của hoạt tính không tuyến tính với thời gian kéo dải tác động của thuốc (ức chế bài tiết acid dạ dày).
• Dược động học của thuốc không thay đổi sau khi điều trị đơn liều hoặc điều trị nhắc lại.
• Ở mức liều khoảng 10 đến 80mg, động học trong huyết tương của pantoprazol hầu như tuyến tính cả khi điều trị theo đường uống và đường tĩnh mạch.
• Tỷ lệ pantoprazol kết hợp với protein huyết thanh vào khoảng 98%. Hoạt chất gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan. Các dạng chuyển hóa của pantoprazol thải trừ chủ yếu tại thận (chiếm 80%), phần còn lại được bài tiết theo phân. Chất chuyển hóa chính cả trong huyết thanh và thận là desmethyl pantoprazol – dạng chuyển hóa do tạo liên hợp sulphat. Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với nửa đời thải trừ của pantoprazol.

Sinh khả dụng

Pantoprazol được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng toàn phần từ dạng viên nén có thể đạt tới 77%. Thực phẩm ăn cùng không có ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong AUC, nồng độ thuốc tối đa trong huyết thanh và do đó, không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Duy có sự biến thiên của khoảng thời gian trễ (thời gian để đạt các giá trị đo sinh khá dụng trên) có thể sẽ tăng lên do thức ăn dùng kèm.

Tính chất dược động học trên các bệnh nhân/nhóm bệnh nhân đặc biệt

• Không cần giảm liều pantoprazol trên các bệnh nhân có chức năng thận kém (bao gồm những bệnh nhân đang thẩm phân). Như trên đối tượng tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải của pantoprazol ngắn. Chỉ một lượng nhỏ của pantoprazol bị thẩm tách. Mặc dù chất chuyển hóa chính có thời gian bán thải chậm ở mức trung bình (2 – 3 giờ), nó vẫn được bài tiết nhanh chóng và do đó không có tích lũy xảy ra.
• Trên các bệnh nhân xơ gan (loại A và B theo phân loại của Child) giá trị thời gian bán thải tăng lên từ 3 – 6 giờ và giá trị diện tích dưới đường cong AUC tăng lên theo hệ số 3 – 5, nồng độ tối đa của hoạt chất trong huyết thanh chỉ tăng nhẹ với hệ số 1,3 lần khi so với người khỏe mạnh.
• Có thể sự tăng nhẹ diện tích dưới đường cong và nồng độ tối đa trong huyết thanh trên người tình nguyện khỏe mạnh ở nhóm lớn tuổi hơn khi so với nhóm tương ứng ít tuổi hơn song không có liên quan về lâm sàng.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén kháng dịch dạ dày.

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 6 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Atlantic Pharma.