1. Thành phần

Mỗi viên nén bao tan ở ruột có chứa:

• Dược chất: Esomeprazole magnesium dihydrate tương đương với esomeprazole 20mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên (Light magnesium oxide, mannitol, providone, microcrystallin cellulose, colloidal anhydrous silica, cross carmellose sodium, magne sium stearate, purified talc, colourcoat SC4S (seal coat), ready enteric coating white powder, iron oxid red supra colour).

2. Công dụng (Chỉ định)

Trào ngược dạ dày- thực quản:

• Điều trị và viêm thực quản trào ngược.
• Điều trị duy trì viêm loét thực quản trào ngược ngăn ngừa tái phát.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày- thực quản.

Điều trị và dự phòng loét dạ dày tá tràng do H.Pylori.

Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.

Hội chứng Zollinger – Ellison.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

Uống ít nhất 1 giờ trước khi ăn. Phải nuốt cả viên, không được nhai hay nghiền khi dùng thuốc.

– Liều dùng

Liều dùng cho người lớn:

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản:

Uống mỗi ngày 1 lần 20 mg – 40 mg trong 4 – 8 tuần, có thể uống thêm 4 – 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.

Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản:

Uống mỗi ngày 1 lần 20 mg, có thể kéo dài đến 6 tháng.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản:

Uống mỗi ngày 1 lần 20 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng không khỏi hoàn toàn.

Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori:

Esomeprazole là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicillin và clarithromycin). Uống esomeprazole mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. (Amoxicilin mỗi ngày 1,0 g, ngày 2 lần và clarithromycin mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần trong 7 hay 10 ngày).

Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải có tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid:

Uống mỗi ngày 20 mg.

Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid:

Uống mỗi ngày 1 lần 20 mg trong 4 – 8 tuần.

Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison:

Tuỳ theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn trong các trường hợp khác, dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Khi triệu chứng đã kiểm soát được, có thể dùng phẫu thuật để cắt u. Nếu không cắt bỏ u được hoàn toàn, phải dùng thuốc lâu dài.

Người suy gan

Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình. Suy gan nặng có thể cân nhắc dùng 20 mg một ngày

Người suy thận

Không cần phải giảm liều ở người suy thận nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những bệnh nhân này còn hạn chế.

Đối tượng khác

• Không cần phải giảm liều ở người cao tuổi.
• Trẻ em > 12 tuổi có thể dùng liều như người lớn.

Độ an toàn và hiệu quả của esomeprazole dùng đường uống để điều trị ngăn chặn bệnh trào ngược dạ dày – thực quản ở trẻ dưới 1 tuổi hoặc dùng trong các trường hợp khác chưa được xác lập.

– Quá liều

• Chưa có báo cáo về việc quá liều esomeprazole ở người.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazole. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với các thuốc ức chế bơm proton hoặc quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không được sử dụng chung với nelfinavir.

5. Tác dụng phụ

Nhìn chung, esomeprazol dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn hoặc trong thời gian dài.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa, rối loạn thị giác.

Hiếm gặp, ADR < 1/100

• Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
• Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người mắc bệnh nặng.
• Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
• Tiêu hoá: Rối loạn vị giác.
• Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
• Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
• Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
• Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hoá.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
• Esomeprazole gắn với H⁺/K⁺ – ATPse (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzyme này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào trong dạ dày. Vì vậy esomeprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% sau khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và làm giảm hấp thu esomeprazole, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazole 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 53%. Do đó phải uống esomeprazole ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.
• Khoảng 97% esomeprazole gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzyme cytochrom P₄₅₀, thành các chất chuyển hóa hydroxyl và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hoá qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazole sulfon. Khi được dùng nhắc lại, chuyển hoá bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích luỹ thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở 1 số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hoá esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzyme. Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1 – 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hoá không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazole ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Mô tả sản phẩm: Viên nén bao tan ở ruột. Viên hình tròn, hai mặt lồi, nhẵn, màu đỏ gạch.

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô, mát ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Swiss Pharma.