| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Tenofovir disoproxil fumarat 300mg.
2. Công dụng (Chỉ định)
Thuốc Tenifo được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân người lớn từ 18 tuổi trở lên
Hiệu quả của Tenifo dựa trên những kết quả của các nghiên cứu điều trị cho các bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó, bao gồm các bệnh nhân có số lượng virus lớn (> 100.000 bản sao/ml) và các nghiên cứu trong đó Tenifo được dùng bổ sung vào liệu pháp điều trị cơ bản (chủ yếu là liệu pháp kết hợp 3 thuốc cho bệnh nhân trước đó đã từng điều trị thuốc chống retrovirus nhưng thất bại (< 10.000 bản sao/ml, chủ yếu là bệnh nhân có < 5.000 bản sao/ml). Lựa chọn Tenifo để điều trị cho những bệnh nhân đã từng điều trị thuốc chống retrovirus trước đó phải dựa trên kết quả thử nghiệm tính nhạy cảm của virus hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân.
Viêm gan B:
Tenifo được chỉ định cho điều trị viêm gan B ở người lớn mà chức năng gan được bù trừ, với bằng chứng hoạt động nhân bản của virus , nồng độ alanine aminotransferase (ALT) tăng cao liên tục và bằng chứng mô học của viêm đang hoạt động hoặc xơ hóa. Chỉ định này dựa chủ yếu trên đáp ứng mô học, virus học, hóa sinh và huyết thanh học ở bệnh nhân trưởng thành chưa điều trị bằng nucleoside với viêm gan B mãn tính HBeAg dương tính và HBeAg âm tính với chức năng gan được bù trừ.
3. Cách dùng – Liều dùng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Nếu bệnh nhân không nuốt được có thể sử dụng dưới dạng hòa tan viên nén trong ít nhất 100ml nước, nước cam ép hoặc nho ép.
Liều dùng
Liệu pháp nên được đưa ra bởi 1 bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV.
Người lớn
Liều đề nghị là uống 300mg (1 viên) 1 lần/ngày cùng với bữa ăn.
Trẻ em
Tenifo không được đề nghị cho bệnh nhân trẻ em dưới 18 tuổi cho thiếu các dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả cho đối tượng này.
Người già
Không có các dữ liệu về liều dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi.
Bệnh nhân suy thận
Tenofovir được bài tiết qua thận và tích lũy tenofovir tăng khi bệnh nhân suy thận. Cần điều chỉnh khoảng cách liều dùng cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút, chi tiết như sau: Việc điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy thận dựa trên các dữ liệu hạn chế và có thể là chưa phải là tối ưu nhất. Độ an toàn và hiệu quả của các hướng dẫn điều chỉnh liều dùng này chưa được đánh giá trên lâm sàng. Do vậy, các đáp ứng trên lâm sàng với việc điều trị và chức năng thận nên được theo dõi chặt chẽ trên những bệnh nhân suy thận:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) * | Bệnh nhân thẩm tách máu | |
30 – 49 | 10 – 29 |
|
|
Khoảng cách liều dùng (300mg) | Mỗi 48 giờ | Mỗi 72 – 96 giờ | Mỗi 7 ngày sau khi kết thúc thẩm tách máu** |
* Tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể trung bình. ** Nhìn chung, liều dùng 1 lần/tuần trong trường hợp thẩm tách máu 3 lần/tuần, mỗi lần khoảng 1 giờ hoặc sau tổng 12 giờ thẩm tách máu. Không có liều đề nghị cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10ml/phút. | |||
Bệnh nhân suy gan
Không yêu cầu điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy gan.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
– Quá liều
Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Tenofovir có thể loại bỏ qua thẩm tách máu, độ thanh thải trung bình của tenofovir qua thẩm tách máu khoảng 134ml/phút. Đào thải tenofovir bằng thẩm tách phúc mạc vẫn chưa được nghiên cứu.
4. Chống chỉ định
Thuốc Tenifo chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
5. Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Tenifo, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Đánh giá các phản ứng có hại dựa trên các nghiên cứu tiền marketing và 2 nghiên cứu trên 653 bệnh nhân đã từng điều trị trước đó sử dụng tenofovir disoproxil fumarate (n = 443) hoặc giả dược (n = 210) trong liệu pháp kết hợp với các thuốc kháng retrovirus trong 24 tuần và cũng trong một nghiên cứu có kiểm soát so sánh mù đôi trên 600 bệnh nhân chưa từng điều trị trước có uống tenofovir disoproxil fumarate 300 mg (n = 299) hoặc stavudine (n = 301) trong kết hợp lamivudine và efavirenz trong 144 tuần.
Xấp xỉ 1/3 bệnh nhân có tác dụng phụ trong khi điều trị với tenofovir disoproxil fumarate kết hợp với các thuốc kháng retrovirus. Các phản này thường là các phản ứng về tiêu hóa nhẹ đến trung bình. Các tác dụng phụ còn nghi ngờ (có thể liên quan đến việc điều trị được liệt kê bên dưới dựa vào nhóm cơ quan tỷ lệ tuyệt đối. Với mỗi nhóm, tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm dần: Tỷ lệ rất thường xuyên (> 1/10), thường xuyên (> 1/100, <1/10), không thường xuyên (> 1/1000, < 1/100), hiếm (> 1/10.000, < 1/1000), hoặc rất hiếm (< 1/10.000), bao gồm các báo cáo có liên quan, hoặc không biết (xác định qua giám sát an toàn tiền marketing và tỷ lệ ước tính từ các dữ liệu sẵn có).
Chuyển hóa và dinh dưỡng
- Rất thường xuyên: Giảm phosphat huyết.
- Hiếm khi: Nhiễm acid lactic.
Hệ thần kinh trung ương
Rất thường xuyên: Hoa mắt.
Hệ hô hấp, ngực, trung thất
Rất hiếm: Khó thở.
Hệ tiêu hóa
- Rất thường xuyên: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
- Thường xuyên: Đầy hơi.
- Hiếm khi: Viêm tụy.
Gan
- Hiếm khi: Tăng các transaminase.
- Rất hiếm khi: Viêm gan.
Da và tổ chức dưới da
Hiếm khi: Ban đỏ.
Cơ xương khớp
Không rõ: Bệnh cơ, nhuyễn xương (cả 2 liên quan đến bệnh ống thận gần).
Thận và tiết niệu
- Hiếm khi: Suy thận, suy thận cấp, bệnh ống thận gần (bao gồm cả hội chứng Fanconi), tăng creatinin.
- Rất hiếm: Hoại tử ống thận cấp.
- Không rõ: Viêm thận (bao gồm viêm thận kẽ cấp), đái tháo nhạt do thận.
Các rối loạn chung
Rất hiếm: Suy nhược.
Xấp xỉ 1% bệnh nhân điều trị tenofovir disoproxil fumarate phải ngừng điều trị do các tác dụng phụ đường tiêu hóa. Liệu pháp kết hợp các thuốc kháng retrovirus có liên quan đến bất thường chuyển hóa như tăng triglycerid máu, tăng cholesterol máu, kháng insulin, tăng glucose máu và tăng lactat máu. Liệu pháp kết hợp các thuốc kháng retrovirus có liên quan tái phân bố chất béo trong cơ thể (loạn dưỡng lipid) trên bệnh nhân nhiễm HIV bao gồm cả nhiễm mỡ dưới da mặt và ngoại biên, tăng mỡ trong ổ bụng và nội tạng, phì đại tuyến vú và tích lũy mỡ ở phần lưng hông (bướu lưng).
Trong 1 nghiên cứu có kiểm soát 144 tuần cho bệnh nhân chưa từng điều trị thuốc kháng retrovirus trước đó so sánh tenofovir disoproxil fumarate với stavudine trong kết hợp với lamivudine và efavirenz, các bệnh nhân uống tenofovir disoproxil fumarate có tỷ lệ loạn dưỡng lipid thấp hơn so với nhóm bệnh nhân sử dụng stavudine. Tenofovir disoproxil fumarate cũng gây tăng triglyceride nhanh và tổng cholesterol trung bình ít hơn stavudine.
Với bệnh nhân nhiễm HIV suy giảm miễn dịch tại thời điểm thiết lập liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus (CART), phản ứng viên không có triệu chứng hoặc bội nhiễm cơ hội có thể phát sinh. Đã có báo cáo về các trường hợp hoại tử xương khi thiết lập liệu pháp kết hợp kháng retrovirus (CART), đặc biệt với bệnh nhân đã biết trước các nguy cơ rủi ro, gây tiến triển tình trạng HIV hoặc tích lũy thuốc kéo dài. Tỷ lệ về trường hợp này chưa được biết.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
6. Lưu ý |
– Thận trọng khi sử dụng
Bệnh gan
Nhiễm acid lactic
Hội chứng phản ứng miễn dịch
– Thai kỳ và cho con búThời kỳ mang thai
Thời kỳ cho con bú Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tenofovir được bài tiết qua sữa. Không biết liệu tenofovir có được bài tiết qua sữa người hay không. Do vậy người đang dùng tenofovir không nên cho con bú. Một nguyên tắc chung, những người phụ nữ bị nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV cho đứa trẻ. – Khả năng lái xe và vận hành máy mócKhông có các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được thông báo rằng hiện tượng hoa mắt đã được thông báo trong quá trình sử dụng tenofovir. – Tương tác thuốcCác nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện trên người lớn. Dựa trên các kết quả nghiên cứu in vitro và con đường chuyển hóa đã biết của tenofovir, khả năng tương tác gián tiếp qua CYP450 liên quan giữa tenofovir và các thuốc khác. Tenofovir được bài tiết qua thận, qua cả lọc cầu thận và bài tiết tích cực qua các yếu tố vận chuyển anion hữu cơ (HOAT1). Kết hợp điều trị tenofovir disoproxil fumarate với các thuốc khác cũng được bài tiết tích cực qua thận nhờ yếu tố hOAT1 (như cidofovir) có thể gây tăng nồng độ tenofovir hoặc của thuốc được điều trị kết hợp. Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác
Các tương tác khác Kết hợp tenofovir disoproxil fumarate, methazone, ribavirin, rifampicin, adefovir dipivoxil hoặc các hóc môn tránh thai chứa norgestimate/ethinyl estradiol không gây tương tác dược động học. Tenofovir disoproxil fumarate được uống cùng thức ăn, do thức ăn tăng sinh khả dụng của tenofovir. |
7. Dược lý
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Tenofovir disoproxil fumarate là một acyclic nucleoside phosphonate diester tương tự adenosine monophosphate. Ban đầu, tenofovir disoproxil fumarate cần đến quá trình thủy phân để chuyển thành tenofovir và sau đó, phosphoryl hóa bởi enzyme thuộc tế bào chuyển thành tenofovir diphosphate. Tenofovir diphosphate ức chế hoạt tính enzyme sao chép ngược HIV-1 bằng cách thay thế chất nền tự nhiên deoxyadenosine 5′, và kết thúc chuỗi DNA sau khi hợp nhất vào DNA. Tenofovir diphosphate ức chế yếu DNA polymerases α, β ở động vật có vú và DNA polymerase γ ty thể.
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
- Tenifo tan trong nước tạo thành dạng diester của hoạt chất tenofovir disoproxil fumarate. Sinh khả dụng đường uống lúc đói của tenofovir disoproxil fumarate xấp xỉ 25%. Sau khi uống cơn liều Tenifo 300mg ở bệnh nhân bị HIV-1 lúc bụng đói, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 1 ± 0,4 giờ. Cmax và AUC là 296 ± 90 ng/ml và 2287 ± 685ng/ml/giờ, theo thứ tự.
- Đặc tính dược động của tenofovir disoproxil fumarate thể hiện ở liều Tenifo khoảng lớn hơn từ 75 đến 600mg và không có tác dụng ở liều lặp lại.
Phân bố
Trong thử nghiệm in vitro sự gắn kết của tenofovir disoproxil fumarate với huyết thanh hoặc protein huyết tương người nhỏ hơn 0,7 và 7,2%, theo thứ tự, nồng độ tenofovir disoproxil fumarate thay đổi từ 0,01 tới 25µg/ml. Thể tích phân phối ở nồng độ đỉnh là 1,3 ± 0,6l/kg và 1,2 ± 0,4l/kg, và dùng đường tiêm tĩnh mạch tenofovir disoproxil fumarate thì 1,0mg/kg và 3,0mg/kg.
Chuyển hóa và thải trừ
- Trong thử nghiệm in vitro cho thấy cả tenofovir disoproxil hoặc tenofovir không là chất nền của enzyme CYP450.
- Sau khi tiêm tĩnh mạch tenofovir, khoảng 70 – 80% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi tenofovir disoproxil fumarate trong vòng 72 giờ. Sau khi uống đơn liều Tenifo, thời gian bán thải của tenofovir disoproxil fumarate khoảng 17 giờ. Sau khi uống đa liều Tenifo 300mg mỗi lần/ngày (trong điều kiện ăn no), 32 ± 10% liều được tìm thấy trong nước tiểu trên 24 giờ. Tenofovir được thải trừ bằng việc kết hợp lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. Vì thế có thể có sự cạnh tranh về đào thải với những chất cũng bài tiết qua thận.
8. Thông tin thêm
– Bảo quản
Nơi khô mát ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng.
– Quy cách đóng gói
Hộp 1 vỉ x 10 viên.
– Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
– Nhà sản xuất
Atra Pharmaceuticals Limited.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.