1. Thành phần

Mỗi viên chứa 5 mg mosapride citrat dạng khan.

Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, hydroxy propylcellulose, low substituted hydroxypropyl cellulose, magnesi stearat, acid silicic khan nhẹ, hydroxypropylmethylcellulose, macrogol, titan oxid, talc

2. Công dụng (Chỉ định)

Các triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (viêm dạ dày mạn tính) (ợ nóng, buồn nôn/ nôn).

3. Cách dùng – Liều dùng

Đối với người lớn, liều dùng hàng ngày thường là 15 mg mosapride citrat dạng khan, chia làm 3 lần uống trước hoặc sau bữa ăn.

– Quá liều

Chưa được ghi nhận.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với mosapride hay với bất kỳ thành phần nào của tá dược.

5. Tác dụng phụ

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng phụ được ghi nhận ở 40 trên 998 trường hợp (4,0%). Các phản ứng phụ chủ yếu là tiêu chảy/phân lỏng (1,8%), khô miệng (0,5%), khó ở (0,3%), v.v… Các trị số xét nghiệm cận lâm sàng bất thường được nhận thấy ở 30 trên 792 trường hợp (3,8%), chủ yếu là tăng bạch cầu ái toan (1,1%), tăng triglycerid (1,0%), AST (GOT), ALT (GPT), ALP và gamma-GTP (mỗi loại 0,4%) (ở thời điểm thuốc được phê duyệt).

(1) Các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng

Viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan và vàng da (mỗi loại dưới 0,1%)

Vì viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan nghiêm trọng đi kèm với tăng rõ rệt nồng độ AST (GOT), ALT (GPT) và gamma-GTP, v.v… và vàng da có thể xảy ra và một số trường hợp gây tử vong, nên cần theo kỹ bệnh nhân và nếu thấy có bất cứ bất thường nào phải ngưng dùng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp thích hợp.

(2) Các phản ứng phụ khác

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng

Khi cấp phát thuốc: Đối với thuốc đựng trong vỉ bấm (vỉ PTP), nên hướng dẫn bệnh nhân lấy thuốc ra khỏi vỉ trước khi dùng. [Đã ghi nhận là nếu nuốt lớp bao PTP, các góc sắc nhọn có thể chọc thủng niêm mạc thực quản, gây biến chứng nặng như viêm trung thất.]

Thận trọng khác

Khi cho loài gặm nhấm uống mosapride citrat với liều gấp 100 đến 330 lần liều được khuyến nghị lâm sàng (tức 30 đến 100 mg/kg/ngày) trong một thời gian dài (104 tuần ở chuột cống, 92 tuần ở chuột nhắt), đã quan sát thấy tăng tỷ lệ u tuyến tế bào gan và u tuyến tế bào nang giáp.

– Thai kỳ và cho con bú

(1) Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, phụ nữ có thể đang mang thai, trừ khi lợi ích điều trị dự tính vượt trội hơn các nguy cơ có thể có do điều trị [Độ an toàn của thuốc này trên phụ nữ có thai chưa được chứng minh.]

(2) Nên tránh dùng thuốc này cho người mẹ đang nuôi con bú. Nếu nhất thiết phải dùng, người mẹ nên ngưng cho con bú mẹ trong thời gian điều trị. [Thí nghiệm trên động vật (chuột cống) cho thấy thuốc được bài tiết qua sữa mẹ.]

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa được ghi nhận.

– Tương tác thuốc

Thận trọng khi dùng kết hợp (nên thận trọng khi dùng GASMOTIN đồng thời với những thuốc sau đây.)

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Nồng độ trong huyết tương¹⁾

(5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat)

Trung bình ± sai số chuẩn

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương²⁾

99,0% [trong ống nghiệm, huyết thanh người, ở nồng độ 1 μg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng]

Chất chuyển hóa chính và đường chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính: hợp chất des-4-fluorobenzyl

Đường chuyển hóa: Mosapride citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lấy đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3.

Đường bài tiết và tỷ lệ bài tiết

Đường bài tiết: Trong nước tiểu và phân

Tỷ lệ bài tiết: Trong nước tiểu thu gom 48 giờ sau khi uống thuốc, 0,1 % được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa phình (hợp chất des- 4- fluorobenzyl). (Người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói)

Men chuyển hóa

Phân họ cytochrome P- 450: chủ yếu là CYP3A4.

Tương tác thuốc

Khi dùng chung erythromycin liều 1.200 mg/ngày với thuốc này ở liều 15 mg/ngày, so với khi uống mosapride đơn độc, nồng độ mosapride cao nhất trong máu tăng từ 42,1 ng/mL lên 65,7 ng/mL, thời gian bán hủy kéo dài từ 1,6 giờ lên 2,4 giờ và AUC_0-4 tăng từ 62 ng.giờ/mL lên 114 ng.giờ/mL/giờ. (Người lớn khỏe mạnh)

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Dược lý học lâm sàng

Trong nghiệm pháp tháo rỗng dạ dày ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, uống liều duy nhất 5 mg thuốc này làm tăng tháo rỗng dạ dày.

Tác dụng trợ vận động dạ dày

Thuốc này làm tăng sự vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn ở chó còn tỉnh.

Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày

Thuốc này tăng cường sự tháo rỗng dạ dày chứa chất lỏng (ở chuột nhắt và chuột cống) và chất đặc (ở chuột cống). Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột cống).

Cơ chế tác động

Thuốc này là chất chủ vận thụ thể 5-HT₄ chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5-HT₄ ở đám rối thần kinh dạ dày-ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Tên hoạt chất: Mosapride citrat

Tên hóa học:

(±)-4-amino-5-chloro-2-ethoxy-A-[[4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl]methyl] benzamide citrat dihydrat

Công thức phân tử: C₂₁H₂₅ClFN₃O₃.C₆H₈O₇.2H₂O

Trọng lượng phân tử: 650,05

Hệ số phân bố:

9,1 x 10² (dung môi chloroform/nước, pH 7,0, ở nhiệt độ phòng)

Mô tả:

Mosapride citrat ở dạng bột kết tinh màu trắng đến trắng ngã vàng nhạt.

Nó là chất không mùi và có vị hơi đắng, tan hoàn toàn trong N,N-dimethylformamide, trong pyridin và acid acetic (100), ít tan trong methanol, tan nhẹ trong ethanol (95) và acetic anhydride, và hầu như không tan trong nước và trong diethyl ether.

– Thông tin khác

Lưu ý quan trọng

Nếu không thấy sự cải thiện nào về triệu chứng dạ dày-ruột sau một thời gian dùng thuốc (thường là 2 tuần) thì không nên dùng thuốc này một cách vô ích trong một thời gian dài.

– Bảo quản

Bảo quản Gasmotin 5mg ở nhiệt độ phòng không quá 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Sumitomo Dainippon Pharma.