1. Thành phần

• Hoạt chất: Moxifloxacin 0.5% (dưới dạng moxifloxacin hydroclorid).
• Tá dược: Natri clorid, acid boric, acid hydrocloric và/hoặc natri hydroxyd (để điều chỉnh pH) và nước tinh khiết.

2. Công dụng (Chỉ định)

Dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX được chỉ định trong điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn nhạy cảm của các vi sinh vật sau đây:

Vi sinh vật Gram dương hiếu khí

• Corynebacterium species.
• Microbacterium species.
• Micrococcus luteus⁺ (bao gồm các chủng kháng erythromycin, gentamicin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus epidermidis (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus haemolyticus (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus hominis (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim)
• Staphylococcus warneri⁺ (bao gồm các chủng kháng erythromycin).
• Streptococcus pneumoniae (bao gồm các chủng kháng penicillin, erythromycin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).
• Streptococcus viridans (bao gồm các chủng kháng penicillin, erythromycin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).

Vi sinh vật Gram âm hiếu khí

• Acinetobacter species.
• Haemophilus alconae (bao gồm các chủng kháng ampicillin).
• Haemophilus influenza (bao gồm các chủng kháng ampicillin).
• Haemophilus parainfluenzae.
• Klebsialla pneumoniae.
• Moraxella catarrhalis.
• Pseudomonas aeruginosa.

Các vi sinh vật khác

Chlamydia trachomatis

Hiệu quả trên vi sinh vật này được nghiên cứu ở ít hơn 10 sự nhiễm khuẩn.

Ngoài ra, dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm loét giác mạc
• Dùng trước và sau mổ để đề phòng nhiễm trùng.

3. Cách dùng – Liều dùng

Chỉ dùng để nhỏ mắt. Không được tiêm. Không được tiêm dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX dưới kết mạc, và cũng không được đưa thuốc trực tiếp vào tiền phòng của mắt.

Sử dụng ở người lớn, kể cả người cao tuổi

Nhỏ 1 giọt vào mắt bị viêm 3 lần/ngày, dùng thuốc trong 7 ngày. Tình trạng viêm thường được cải thiện sau 5 ngày, cần tiếp tục điều trị trong 2 – 3 ngày nữa. Nếu tình trạng viêm không được cải thiện sau 5 ngày điều trị, nên xem xét lại việc chẩn đoán và/hoặc điều trị.

Sử dụng ở trẻ em

Không cần hiệu chỉnh liều.

Sử dụng ở người suy gan và suy thận

Không cần hiệu chỉnh liều.

Cách dùng

Để tránh tạp nhiễm vào đầu lọ nhỏ thuốc, không được để đầu nhỏ thuốc tiếp xúc với mí mắt, vùng xung quanh mắt hoặc bất cứ vật nào.

– Quá liều

• Do đặc điểm của chế phẩm này, dự đoán không có độc tính khi nhỏ mắt quá liều hoặc khi nuốt nhầm một lọ thuốc vào đường tiêu hóa.
• Chưa có trường hợp quá liều dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX nào được báo cáo. Khi nhỏ mắt quá liều VIGAMOX có thể rửa mắt ngay bằng nước ấm để loại bỏ thuốc.

4. Chống chỉ định

Dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX chống chỉ định dùng cho các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với moxifloxacin, các quinolon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Ở người bệnh dùng quinolon đường toàn thân, kể cả moxifloxacin, đã có báo cáo thỉnh thoảng xảy ra các phản ứng tăng mẫn cảm (quá mẫn) trầm trọng gây tử vong, một vài trường hợp xảy ra ngay liều khởi đầu điều trị. Ngưng dùng thuốc ngay lập tức và thông báo đến bác sỹ ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của phản ứng nổi mẩn hoặc dị ứng. Một số phản ứng đi kèm như trụy tim mạch, bất tỉnh, phình mạch (bao gồm phù thanh quản, hầu hoặc mặt), tắc nghẽn đường hô hấp, khó thở, mề đay và ngứa.
• Nếu phản ứng dị ứng với moxifloxacin xảy ra, cần ngưng dùng thuốc. Với các phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng cần phải tiến hành điều trị cấp cứu ngay lập tức. Nên tiến hành kiểm soát đường thở và cung cấp oxy tùy theo chỉ định lâm sàng.
• Giống như các thuốc chống nhiễm khuẩn khác, dùng thuốc kéo dài có thể dẫn đến tăng sinh quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm cần ngưng dùng thuốc và áp dụng biện pháp điều trị thay thế.
• Cần khuyên bệnh nhân không nên đeo kính áp tròng nếu có dấu hiệu và triệu chứng viêm kết mạc do vi khuẩn.
• Viêm và đứt dây chằng có thể xảy ra khi sử dụng fluoroquinolon đường toàn thân, bao gồm cả moxifloxacin, đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi và những người đang điều trị đồng thời với corticosteroid. Do đó, cần ngưng điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của viêm dây chằng.
• Hạn dùng: 1 tháng sau khi mở nắp lọ.

– Thai kỳ và cho con bú

Khả năng sinh sản

Các nghiên cứu nhằm đánh giá về ảnh hưởng của dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX đến khả năng sinh sản chưa được tiến hành.

Thai kỳ

• Có rất ít hoặc không có dữ liệu về việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX trên phụ nữ mang thai. Tuy nhiên dự kiến thuốc không ảnh hưởng đối với phụ nữ mang thai vì sự hấp thu toàn thân moxifloxacin từ chế phẩm nhỏ mắt là không đáng kể.
• Vì không có các nghiên cứu có đối chứng và đầy đủ ở phụ nữ mang thai, dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX chỉ nên dùng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích sử dụng cho người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Cho con bú

• Chưa biết liệu moxifloxacin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống moxifloxacin, thuốc được bài tiết với nồng độ thấp trong sữa mẹ. Tuy nhiên, dự kiến ở mức liều điều trị dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX không gây ảnh hưởng đối với trẻ bú mẹ.
• Nên thận trọng khi dùng dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX trong thời kỳ cho con bú.

6. Dược lý

– Dược lý

Vi sinh học

• Moxifloxacin là 8- methoxy fluoroquinolon với vòng diazabicylononyl gắn tại vị trí C7. Tác dụng kháng khuẩn của moxifloxacin là do ức chế men topoisomerase II (DNA gyrase) và men topoisomerase IV. DNA gyrase là một enzym cần thiết tham gia vào quá trình tái tạo, sao chép và chỉnh sửa DNA vi khuẩn. Topoisomerase IV là một enzym đã biết có vai trò quan trọng trong sự phân chia của chromosal DNA trong tế bào vi khuẩn.
• Cơ chế tác dụng của quinolon, kể cả moxifloxacin, có khác so với các thuốc nhóm macrolid, aminoglycosid hoặc tetracyclin. Vì vậy, moxifloxacin có thể có hoạt tính chống lại các mầm bệnh đề kháng với các kháng sinh nhóm macrolid, aminoglycosid hoặc tetracylin, và ngược lại, các kháng sinh này có thể còn hoạt tính chống lại các mầm bệnh đề kháng với moxifloxacin. Không có sự đề kháng chéo giữa moxifloxacin và các nhóm kháng sinh được đề cập trên đây. Đã thấy có sự đề kháng chéo giữa moxifloxacin dùng đường toàn thân và một số quinolon khác.
• Trong phòng thí nghiệm (in vitro), sự đề kháng với moxifloxacin tiến triển thông qua đột biến gen đa cấp. Sự đề kháng moxifloxacin xảy ra trong phòng thí nghiệm có tần suất từ 10^^-9 đến < 10^^-11 ở vi khuẩn Gram dương.
• Moxifloxacin đã được biết có hoạt tính chống lại hầu hết các chủng của các vi sinh dưới đây, cả trong phòng thí nghiệm và trong nhiễm khuẩn lâm sàng được mô tả ở phần chỉ định và cách sử dụng.

Vi sinh vật Gram dương hiếu khí

• Corynebacterium species.
• Microbacterium species.
• Micrococcus luteus⁺ (bao gồm các chủng kháng erythromycin, gentamicin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus epidermidis (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus haemolyticus (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus hominis (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim).
• Staphylococcus warneri⁺ (bao gồm các chủng kháng erythromycin).
• Streptococcus pneumoniae (bao gồm các chủng kháng penicillin, erythromycin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).
• Streptococcus viridans (bao gồm các chủng kháng penicillin, erythromycin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).

Vi sinh vật Gram âm hiếu khí

• Acinetobacter species.
• Haemophilus alconae (bao gồm các chủng kháng ampicillin).
• Haemophilus influenza (bao gồm các chủng kháng ampicillin).
• Haemophilus parainfluenzae.
• Klebsialla pneumoniae.
• Moraxella catarrhalis.
• Pseudomonas aeruginosa.

Các vi sinh vật khác

Chlamydia trachomatis

• Hiệu quả trên vi sinh vật này được nghiên cứu ở ít hơn 10 sự nhiễm khuẩn.
• Các dữ liệu dưới đây đã có sẵn ở quy mô phòng thí nghiệm (in vitro), nhưng chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của các dữ liệu này trong các nhiễm khuẩn mắt. Tính an toàn và hiệu qủa của dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX trong điều trị các nhiễm khuẩn mắt do các vi sinh vật này chưa được thiết lập trong các thử nghiệm có đối chứng thích hợp.

Vi sinh vật Gram dương hiếu khí

• Arthobacter species.
• Bacillus cereus.
• Bacillus thuringensis.
• Corynebacterium amycolatum.
• Corynebacterium accolens.
• Corynebacterium bovis.
• Corynebacterium macginleyl.
• Corynebacterium proqinquum.
• Corynebacterium pseudodiptheriticum.
• Enterococcus faecalis.
• Exiguobacterium species.
• Kocuria kristinae.
• Kocuria lindaea.
• Kocuria rhizophila.
• Listeria monocytogenes.
• Microbacterium otitidis.
• Microbacterium “harmanie”.
• Staphylococcus sapropyticus.
• Staphylococcus arlettae.
• Staphylococcus capitis.
• Staphylococcus caprae.
• Staphylococcus cohnii.
• Staphylococcus ludgunensis.
• Staphylococcus pasteuri.
• Staphylococcus sicuri.
• Staphylococcus agalactiae.
• Staphylococcus “conjunctiviae”.
• Staphylococcus cristatus.
• Staphylococcus dysgalactiae.
• Staphylococcus mitis.
• Staphylococcus nhóm C, G và F.
• Staphylococcus ocuralis.
• Staphylococcus parasanguinis.
• Staphylococcus pyogenes.
• Staphylococcus salivarus.
• Staphylococcus sanguis.
• Staphylococcus schechii.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí

• Achromobacter xylosoxidans.
• Aclnetobacter baumannii.
• Acinetobacter calcoaceticus.
• Acinetobacter johnsonii.
• Acinetobacter junii.
• Acinetobacter lwoffi.
• Acinetobacter “Mumbaiae”.
• Acinetobacter schindleri.
• Acinetobacter ursingii.
• Aeronomas caviae.
• Chryseobacterium indologenes.
• Chryseobacterium species.
• Citrobacter freundii.
• Citrobacter koseri.
• Enterobacter aerogenes.
• Enterobacter cloacae.
• Enterobacter hormaechei.
• Escherichia coli.
• Klebsiella oxytoca.
• Moraxella osloensis.
• Moraxella morganii.
• Neisseria gonorrhoeae.
• Pantoea agglomerans.
• Proteus mirabilis.
• Proteus vulgaris.
• Pseudomonas orzyihabitans.
• Pseudomonas stutzeri.
• Serratia liquefaciens.
• Serratia marcscens.
• Stenotrophonomas maltophillia.

Vi sinh vật kỵ khí

• Clostridium perfringens.
• Fusobacterium species.
• Porphyromonas species.
• Prevotella species.
• Propionibacterium acnes.

Các loại vi sinh vật khác

• Atyical Mycobacterium.
• Chlamydia pneumoniae.
• Legionella pneumophila.
• Mycobacterium avium.
• Mycobacterium marinum.
• Mycoplasma pneumoniae.

Các nghiên cứu lâm sàng

Trong hai thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, có đối chứng cho bệnh nhân nhỏ dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX 3 lần/ngày, trong 4 ngày, cho thấy có tác dụng chữa bệnh trên lâm sàng vào ngày thứ 5 – 6 ở 66% – 69% bệnh nhân điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn. Tỉ lệ diệt trừ hết vi khuẩn của các mầm bệnh về mặt vi sinh học nằm trong khoảng từ 84% – 94%. Lưu ý rằng sự diệt trừ vi khuẩn về mặt sinh học không luôn tương quan với kết quả lâm sàng trong các thử nghiệm chống nhiễm khuẩn.

Sử dụng trên các đối tượng đặc biệt

Trẻ em:

• Tính an toàn và hiệu quả của dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX ở trẻ em dưới 1 tuổi chưa được xác định.
• Không có bằng chứng về việc nhỏ mắt bằng dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX có bất kỳ ảnh hưởng nào trên các khớp chịu lực mặc dù một vài thuốc nhóm quinolon dùng theo đường uống đã cho thấy gây bệnh lý khớp ở động vật chưa trưởng thành.

Người cao tuổi:

Không thấy có sự khác biệt tổng thể nào trong an toàn và hiệu quả đã được quan sát giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Nồng độ moxifloxacin có trong huyết tương được xác định ở người nam và nữ trưởng thành khoẻ mạnh nhỏ dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX ở hai mắt 3 lần/ngày. Nồng độ C_max trung bình ở tình trạng bão hoà (2.7ng/ml) và giá trị diện tích dưới đường cong AUC hàng ngày (41.9ng-giờ/ml) được ước tính là thấp hơn 1.500 và 1.200 lần C_max trung bình và diện tích dưới đường cong AUC được báo cáo sau khi điều trị bằng moxifloxacin 400mg đường uống. Thời gian bán thải trong huyết tương của moxifloxacin khoảng 13 giờ.

7. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX (dung dịch nhỏ mắt moxifloxacin HCl) là dung dịch nhỏ mắt vô trùng. Dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX là một thuốc nhỏ mắt chống nhiễm khuẩn nhóm 8-methoxy fluoroquinolon.

Tên hóa học:

• 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4aS,7aS)- octahydro-6H-pyrrolol [3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3- quinolinecarboxylic acid, monohydroclorid.
• Moxifloxacin hydroclorid là bột tinh thể màu vàng nhạt đến màu vàng. Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX chứa 5.45mg moxifloxacin hydrodorid tương ứng với 5mg moxifloxacin.

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30ºC.

Vứt bỏ lọ thuốc sau khi mở lọ 1 tháng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất. 

– Nhà sản xuất

Novartis.