1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa:

Thành phần dược chất: Flunarizin (dưới dạng Flunarizin dihydroclorid) 5mg.

Thành phần tá dược: Lactose, Tinh bột ngô, Microcrystallin cellulose PH 101, Povidon K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Colloidal Silicon dioxid A200, nang cứng gelatin số 4.

2. Công dụng (Chỉ định)

– Dự phòng chứng đau nửa đầu.

– Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng:

Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc.

Dự phòng đau nửa đầu:

Liều khởi đầu:

– Người lớn ≤ 65 tuổi: 2 viên x 1 lần/ngày.

– Người lớn > 65 tuổi: 1 viên x 1 lần/ngày.

Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc các tác dụng không mong muốn khác, nên ngừng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Điều trị duy trì:

Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 ngày với liều hàng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần.

Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngừng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.

Chóng mặt:

Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng.

Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mạn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Liều lượng ở bệnh nhân suy gan:

Vì thuốc được chuyển hóa với mức độ lớn ở gan nên cần điều chỉnh liều lượng ở các bệnh nhân này. Liều khởi đầu: 5 mg/ngày.

Cách dùng:

– Uống vào buổi tối.

– Trường hợp quên uống một liều dùng: Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

– Trường hợp uống quá nhiều viên thuốc: Hãy gặp ngay bác sỹ hoặc tới khoa Hồi sức – Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.

– Quá liều

Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:

Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Có vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600mg uống 1 lần) đã được báo cáo, đã quan sát thấy các triệu chứng: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.

Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong 1 giờ sau khi uống quá liều, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.

4. Chống chỉ định

– Quá mẫn với flunarizin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.

– Người có tiền sử trầm cảm hoặc triệu chứng Parkinson hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.

5. Tác dụng phụ

Bảng tóm tắt các phản ứng không mong muốn:

(*) Tần suất được xác định theo quy ước sau đây: Thường gặp (ADR > 1/100), ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (ADR < 1/1.000), không xác định (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

– Điều trị với flunarizin có thể làm tăng triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp và làm bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người cao tuổi. Do vậy, nên dùng thận trọng trên những bệnh nhân này.

– Trong một số trường hợp hiếm, sự mệt mỏi có thể tăng lên trong khi điều trị với flunarizin. Trong trường hợp này, nên ngừng điều trị. Không được vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngừng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì không đạt hiệu quả điều trị thì ngừng điều trị.

– Vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên phải thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc.

– Bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, bệnh nhân thiếu hụt enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Không sử dụng thuốc đã quá hạn ghi trên nhãn.

– Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu xác nhận an toàn của flunarizin khi dùng trên phụ nữ mang thai. Do đó, không sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với khả năng nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú: Không biết flunarizin có phân bố vào sữa người hay không. Nên cân nhắc hoặc tránh sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú hoặc dùng thuốc và ngừng cho con bú.

– Tương tác thuốc

Tương tác của thuốc:

– Rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ khi dùng chung flunarizin làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizin không chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.

– Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat. Trạng thái dược động học ổn định của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.

-Việc sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ trong huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc trị động kinh loại này so với những người khỏe mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.

Tương kỵ của thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc dùng đường uống, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hóa < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5 – 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.

Phân bố: Flunarizin gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa: Flunarizin được chuyển hóa qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là qua CYP2D6.

Thải trừ: Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Sau khi uống 24 – 48 giờ, có khoảng 3 – 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa và < 1% được bài tiết qua đường tiết niệu. Thời gian bán thải thay đổi nhiều từ 5 -15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người, nồng độ trong huyết tương của flunarizin có thể đo được (> 0,5 nanogam/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.

Dùng liều nhắc lại: Nồng độ trong huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci.

Mã ATC: N07C A03.

Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng.

Mô tả đặc điểm bên ngoài của thuốc: Viên nang cứng số 4, nắp nang màu đỏ – thân nang màu xám, bên trong chứa bột thuốc màu trắng.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Domesco.