1. Thành phần

Mỗi viên nang chứa Gabapentin 400 mg và các tá dược gồm: Lactose monohydrat, Tinh bột ngô, Talc, Crospovidon và nước tinh khiết vừa đủ.

2. Công dụng (Chỉ định)

Viên nang Nuradre 400 được chỉ định trong:

• Đơn trị liệu động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
• Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở trẻ em từ 3 tuổi.
• Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên (sau bệnh zona, đái tháo đường,…) cho bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

Có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.

Chống động kinh nơi người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Liều có hiệu quả là từ 900 mg – 1800 mg mỗi ngày. Có thể khởi đầu với viên nang 300 mg hoặc 400 mg, 3 lần ở ngày đầu hoặc chuẩn liều như sau:
• 300 mg hoặc 400 mg, 1 lần trong ngày đầu tiên.
• 300 mg hoặc 400 mg, 2 lần trong ngày thứ 2.
• 300 mg hoặc 400 mg, 3 lần trong ngày thứ 3.
• Sau đó tăng liều từng nấc để đạt hiệu quả điều trị thông thường là 900 – 1800 mg, tối đa không quá 2400 mg/ngày chia làm 3 lần uống, khoảng cách mỗi lần không quá 12 giờ. Khi dùng liều cao có thể chia làm 4 lần uống. Có một số ít trường hợp liều 3600 mg/ngày cũng được sử dụng trong một thời gian tương đối ngắn cũng thấy dung nạp tốt.

Đối với người suy thận

Cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận tuỳ theo độ thanh thải creatinin như sau:

Đối với người thẩm phân lọc máu

Liều nạp là 300 – 400mg sau đó giảm xuống 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân.

Trẻ em từ 6 – 12 tuổi

• Ngày đầu tiên: 10 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
• Ngày thứ hai: 20 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
• Ngày thứ ba: 25 mg – 35 mg/ngày, chia 3 lần.
• Liều duy trì là 900 mg/ngày với trẻ cân nặng từ 26 kg – 36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ cân nặng từ 37 kg – 50 kg.Tổng liều trong ngày được chia làm 3 lần uống.

Trẻ em từ 3 – 6 tuổi

• Liều đầu tiên: 10 mg – 15 mg/kg/ngày, chia 3 lần. Sau đó tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 25 – 30 mg/kg/ngày đối với trẻ 3 – 4 tuổi hoặc 25 – 30 mg/ngày cho trẻ 5 tuổi hoặc hơn. Tổng liều dùng trong ngày được chia làm 3 lần uống.
• Chưa có đánh giá về việc dùng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.

Điều trị đau thần kinh ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên: 

Liều dùng không quá 1800 mg/ngày, chia làm 3 lần, cách chuẩn liều khởi đầu tương tự như liều trị động kinh ở người lớn. Sau đó tăng liều lên đến tối đa 1800 mg/ngày.

– Quá liều

Chưa có báo cáo ngộ độc cấp đe dọa tính mạng với liều gabapentin lên đến 49 g, nhờ sự giảm hấp thu liều cao đã làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do quá liều. Các triệu chứng quá liều gồm: Chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm và tiêu chảy nhẹ. Điều trị hỗ trợ có thể giúp phục hồi hoàn toàn. Tuy thẩm phân lọc máu có thể loại gabapentin khỏi cơ thể, nhưng theo kinh nghiệm thì thường không cần dùng đến phương pháp này và chỉ dùng cho các trường hợp bệnh nhân bị suy thận nặng.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

• Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, run rẩy, rung giật nhãn cầu.
• Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy.
• Đau cơ, tăng cân.
• Thất điều, lú lẫn, trầm cảm.
• Giảm thị lực, nhìn đôi.
• Ho, viêm họng, viêm mũi.
• Ban da, trứng cá.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Gabapentin là chất đồng loại về mặt cấu trúc với Acid Gamma – aminobutyric (GABA). Nhưng nó không phải là một chất đồng vận hay đối vận của thụ thể GABA. Cơ chế tác dụng còn chưa rõ, các nghiên cứu in – vitro sử dụng gabapentin đánh dấu bằng chất phóng xạ đã cho thấy có một vị trí gắn peptid mới ở các mô não chuột gồm vùng vỏ não mới và vùng chân hải mã, đặc tính này có thể liên quan đến tác dụng chống co giật của thuốc. Gabapentin làm giảm nhẹ sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc Monoamin trên in vitro. Trên động vật, gabapentin đi vào não dễ dàng và ngăn ngừa các cơn động kinh do bị sốc điện, do các tác nhân hóa học bao gồm các chất ức chế sự tổng hợp của GABA và các cơn động kinh trên những mô hình gây động kinh.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Gabapentin được hấp thu qua đường tiêu hóa theo một cơ chế bão hòa, có nghĩa là sự hấp thu không tỷ lệ thuận với liều dùng mà đến một mức bão hòa nào đó thì sự hấp thu giảm xuống. Nồng độ đỉnh của gabapentin đạt được sau khi uống trong vòng 2 giờ và đạt đến tình trạng ổn định trong 1 – 2 ngày.
• Gabapentin không bị chuyển hóa mà đa phần liều dùng được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu, phần còn lại bài tiết qua phân. Gabapentin được phân phối rộng khắp cơ thể nhưng gắn kết protein huyết tương rất ít. Thời gian bán thải khoảng 5 – 7 giờ. Thuốc có bài tiết vào sữa mẹ. Sự đào thải thuốc bị giảm ở bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận và có thể được thải trừ qua thẩm phân lọc máu.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng.

– Bảo quản

Nhiệt độ không quá 30 độ C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 5 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công Ty Cổ Phần BV Pharma.