1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Mỗi viên AGIHISTINE 8 chứa 8 mg Betahistin dihydroclorid.
• Thành phần tá dược: Acid citric khan, Mannitol, Povidon K90, Crospovidon, Microcrystallin cellulose 101, Colloidal silicon dioxid, Talc, Acid stearic.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc này chứa betahistin được chỉ định để:

Điều trị hội chứng Ménière, các triệu chứng có thể bao gồm chóng mặt, ù tai, giảm thính lực và buồn nôn.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Thuốc được uống trọn viên không nhai với một ly nước, tốt nhất uống thuốc trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn.
• Liều dùng cho người lớn: uống 1 đến 2 viên/lần, ngày uống 3 lần.
• Liều dùng hàng ngày trong khoảng 24 – 48 mg và không được vượt quá 48 mg.
• Liều dùng có thể được điều chỉnh cho phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân.
• Cải thiện điều trị có thể được quan sát thấy chỉ sau một vài tuần dùng thuốc.

Suy thận:

Không có những nghiên cứu lâm sàng cụ thể trên nhóm bệnh nhân này, nhưng theo kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường thì việc điều chỉnh liều dường như không cần thiết.

Suy gan:

Không có những nghiên cứu lâm sàng cụ thể trên nhóm bệnh nhân này, nhưng theo kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường thì việc điều chỉnh liều dường như không cần thiết.

Người cao tuổi:

Mặc dù có những dữ liệu hạn chế từ các nghiên cứu lâm sàng trên nhóm bệnh nhân này, các kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường trên phạm vi rộng cho thấy việc điều chỉnh liều ở đối tượng bệnh nhân này là không cần thiết.

Trẻ em:

Betahistin không được khuyến cáo sử dụng ờ trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

– Quá liều

Quá liều:

Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân có triệu chứng nhẹ đến trung bình với liều tới 640 mg (ví dụ: Buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các triệu chứng khác của quá liều betahistin là nôn mửa, khó tiêu, mất điều hòa và co giật. Biến chứng nghiêm trọng hơn (co giật, biến chứng phổi hoặc tim) đã gặp trong trường hợp cố ý uống quá liều đặc biệt là khi kết hợp với các thuốc khác cũng dùng quá liều.

Xử trí:

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Điều trị quá liều bao gồm rửa dạ dày và điều trị triệu chứng trong vòng một giờ sau khi uống.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với betahistin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân u tủy thượng thận. Vì betahístin là một chất tổng hợp tương tự histạmin, có thể gây ra sự phóng thích catecholamin từ khối u dẫn đến tăng huyết áp nặng.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤  ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”.

Thường gặp:

• Rối loạn tiêu hóa: Nôn và khó tiêu.
• Rối loạn thần kinh: Đau đầu.

Chưa rõ tần suất:

Ngoài những sự kiện đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn sau được báo cáo một cách tự nguyện trong quá trình sử dụng sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các tài liệu cụ thể. Tần suất không thể được ước tính từ các dữ liệu sẵn có và do vậy được xếp loại là “Chưa rõ tần suất”.

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như sốc phản vệ.
• Rối loạn tiêu hóa: Đau dạ dày nhẹ (ví dụ: Nôn, đau đường tiêu hóa, đau bụng và đầy bụng). Những tác dụng này thường mất đi khi uống thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn ở da và dưới da, đặc biệt phù thần kinh, mày đay, phát ban và ngứa.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý: Hệ thần kinh: Thuốc khác về hệ thần kinh – Thuốc chống chóng mặt. 
• Mã ATC: N07CA01
• Cơ chế tác động của betahistin mới chỉ được biết một phần.

Có một số gia thuyết hợp lý đã được xác nhận trên cơ sở các nghiên cứu ở động vật và dữ liệu ở người:

Betahistin tác động lên hệ tiết histamin:

• Betahistin đóng cả hai vai trò như một phần đối kháng ở thụ thể histamin H, cũng như đối kháng ở thụ thể histamin H3 ờ mô thần kinh và có hoạt tính không đáng kể ở thụ thể H2.
• Betahistin làm tăng chuyển hóa và tiết histamin nhờ phong bế các thụ thể H3 tiền synap và giảm số lượng thụ thể H3.

Betahistin có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ:

Thử nghiệm dược lý ở động vật cho thấy tuần hoàn máu ở mạch máu của tai trong được cải thiện, có thể do làm giãn cơ vòng tiền mao mạch của vi tuần hoàn tai trong.

Betahistin cũng được cho thấy tăng tuần hoàn máu não ở người.

Betahistin làm dễ dàng sự hồi phục tiền đình:

• Betahistin thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau khi phẫu thuật thần kinh một bên ờ động vật, nhờ làm dễ dàng và tăng tiến sự hồi phục tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hòa sự chuyển hóa và tiết histamin qua trung gian của sự đối kháng ở thụ thể H3.
• Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị với betahistin.

Betahistin làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình:

• Betahistin cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gai của nơron ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình.
• Những tính chất dược lực học đã được chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistin trong hệ tiền đình.
• Hiệu quả của betahistin đã được cho thấy trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Khi uống, betahistin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua tất cả các đoạn của ống tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc sẽ chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn để cho acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ betahistin trong huyết tương rất thấp. Vì vậy, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
• Khi uống betahistin trong bữa ăn, Cmax của thuốc sẽ thấp hơn so với uống khi đói. Tuy nhiên, sự hấp thu hoàn toàn của betahistin ở hai trạng thái tương tự nhau, cho thấy thức ăn chl làm chậm sự hấp thu của betahistin.

Phân phối:

Tỷ lệ betahistin liên kết với protein huyết tương máu dưới 5%.

Chuyển hóa:

• Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (chất này không có hoạt tính dược lý).
• Sau khi uống betahistin, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm với thời gian bán hủy khoảng 3,5 giờ.

Thải trừ:

Chất 2-PAA đào thải nhanh qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng giữa 8 và 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu. Sự đào thải của betahistin qua thận hoặc qua phân không đáng kể.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén tròn, màu trắng, một mặt trơn, một mặt có gạch ngang, không được bẻ đôi, đường kính 6,5 mm.

– Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 5 vỉ x 20 viên nén.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.