1. Thành phần

Hoạt chất:

• Betaserc 24mg có chứa 24mg betahistine dihydrochloride.
• Tá dược (thành phần không phải là thuốc): cellulose vi tinh thể, mannitol (E421), acid citric monohydrate, silica khan dạng keo và bột talc.

2. Công dụng (Chỉ định)

Hội chứng Méniere được xác định theo các triệu chứng chủ yếu sau đây:

• Chóng mặt (hoa mắt chóng mặt kèm buồn nôn/nôn)
• Nghe khó hoặc mất thính giác.
• Ù tai (cảm nhận âm thanh bên trong tai không đủ tương ứng so với âm bên ngoài (ví dụ rung vang)).
• Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình (cảm thấy chóng mặt, thường kèm theo buồn nôn và/hoặc nôn, thậm chí ngay khi đứng yên).

3. Cách dùng – Liều dùng

• Luôn luôn sử dụng Betaserc đúng như bác sỹ đã kê đơn, nếu có gì thắc mắc, xin hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ.
• Nếu bạn quên dùng thuốc, xin đừng dùng gấp đôi liều để bù vào liều đã quên, nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ.

Betaserc 8mg và 16mg:

Liều cho người lớn là mỗi ngày 24 – 48mg, được chia làm nhiều lần uống trong ngày.

Betaserc 24mg:

• Liều cho người lớn là mỗi ngày 48mg, được chia làm nhiều lần uống trong ngày.
• Uống 1 viên, 2 lần mỗi ngày.
• Bác sỹ sẽ điều chỉnh liều tuỳ thuộc đáp ứng của từng bệnh nhân với thuốc. Các triệu chứng sẽ được cải thiện sau 2 tuần dùng thuốc, kết quả tốt nhất có khi chỉ đạt được sau vài tháng. Có những chỉ định là điều trị ngay từ khi khởi đầu mắc bệnh sẽ phòng ngừa được sự tiến triển của bệnh và/hoặc ngăn sự mất thính giác trong các pha tới chậm của bệnh.

Với trẻ em.

• Betaserc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu lực.

Người già.

• Mặc dù có những dữ liệu hạn chế từ các nghiên cứu lâm sàng trên nhóm bệnh nhân này, các kinh nghiệm hậu marketing mở rộng cho thấy rằng việc điều chỉnh liều ở đối tượng bệnh nhân này là không cần thiết. Suy thận và/hoặc suy gan
• Không có những nghiên cứu lâm sàng cụ thể trên nhóm bệnh nhân này, nhưng theo kinh nghiệm hậu marketing thì việc điều chỉnh liều dường như không cần thiết.

– Quá liều

Triệu chứng quá liều

Có gặp một số ít trường hợp quá liều. Một số bệnh nhân gặp các triệu chứng từ nhẹ tới trung bình như buồn nôn, buồn ngủ và đau bụng khi uống các liều tới 640mg. Những biến chứng nghiêm trọng hơn bao gồm co giật và các biến chứng về phổi và tim có gặp trong các trường hợp uống quá liều có chủ ý khi dùng phối hợp với các thuốc khác cũng dùng quá liều.

Điều trị quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị quá liều bao gồm các biện pháp hỗ trợ chuẩn.

4. Chống chỉ định

Không dùng Betaserc nếu bị dị ứng (quá mẫn cảm) với hoạt chất hay với bất kỳ tá dược nào của chế phẩm hoặc nếu bị u tuyến thượng thận được biết như u tế bào ưa crom.

5. Tác dụng phụ

Cũng như với mọi thuốc, Betaserc có thể có tác dụng phụ. Nếu bạn gặp tác dụng phụ nào không ghi rõ trong hướng dẫn này hoặc có gặp tác dụng phụ trở nên nghiêm trọng, xin thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ.

Các tác dụng không mong muốn sau được nghiên cứu với các tần suất được chỉ định trên những bệnh nhân được điều trị với Betaserc trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát giả dược: thường gặp (từ 1 đến 10 trường hợp trong 100 bệnh nhân được điều trị)

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: nôn và khó tiêu (chứng khó tiêu hóa)

Rối loạn thần kinh

• Thường gặp: đau đầu
• Bổ sung vào các sự kiện đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn sau được báo cáo một cách tự nguyện trong quá trình sử dụng hậu marketing và trong các tài liệu cụ thể. Tần suất không thể được ước tính từ các dữ liệu sẵn có và do vậy được xếp loại là “không biết”.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Dị ứng (mẫn cảm) bao gồm các phản ứng dị ứng nghiêm trọng (quá mẫn) có thể gây khó thở, sưng tấy vùng mặt và cổ, hoa mắt chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa

• Đau dạ dày nhẹ (ví dụ: nôn, đau dạ dày-ruột, sưng và phồng rộp bất thường). Những tác dụng này thường mất đi khi uống thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.

Rối loạn da và mô mỡ dưới da

• Trong một số trường hợp rất hiếm, có gặp những phản ứng quá mẫn cảm ở da đặc biệt khởi phát sưng đột ngột (phù thần kinh) ở cổ hoặc tay chân, mày đay, phát ban và ngứa.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Nếu bạn bị hen phế quản hoặc có tiền sử loét dạ dày (đường tiêu hóa), bác sỹ sẽ phải theo dõi bạn cẩn thận khi dùng thuốc này.
• Không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên hộp thuốc.

– Thai kỳ và cho con bú

Xin ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ trước khi bạn dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Thời kì mang thai

• Chưa có dữ liệu đầy đủ liên quan đến việc sử dụng Betaserc ở người mang thai. Những nghiên cứu trên súc vật cũng chưa được đầy đủ để cho biết tác dụng của thuốc khi mang thai, hoặc với sự phát triển phôi/thai, với sự sinh đẻ và sự phát triển của trẻ sơ sinh. Về mặt này, chưa rõ tiềm năng gây nguy cơ cho phôi thai và trẻ mới sinh. Không nên dùng Betaserc trong thai kì, trước khi bác sỹ thấy thật cần.

Thời kì cho con bú

• Chưa rõ sự bài tiết của betahistine qua sữa mẹ. Chưa có những nghiên cứu trên súc vật về sự bài tiết của betahistine qua sữa. Khuyến cáo không nên dùng thuốc này trong suốt thời kỳ cho con bú. Tuy nhiên, khi bạn đang trong thời kỳ cho con bú, hãy trao đổi với bác sỹ căn cứ vào tầm quan trọng của thuốc này với bạn, lợi ích của việc cho cón bú và tiềm năng nguy cơ cho con bú mẹ.
• Để biết thêm thông tin, hãy hỏi bác sỹ về tầm quan trọng của thuốc đối với bạn, lợi ích của việc bú sữa mẹ và nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Betahistine được chỉ định với Morbus Meniere (bệnh Meniere) và chóng mặt. Cả hai bệnh này có thể gây tác dụng tiêu cực lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Trong các nghiên cứu lâm sàng được thiết kế đặc biệt để điều tra khả năng lái xe và vận hành máy móc, betahistine không gây ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể.

– Tương tác thuốc

• Chưa có nghiên cứu tương tác trên cơ thể sống (in vivo) được tiến hành. Các dữ liệu được dựa trên cơ sở phòng thí nghiệm (in vitro) không nhận thấy có ức chế các enzyme cytochrom P450 trên cơ thể sống.
• Nếu bạn đang dùng thuốc ức chế monoamine-oxidase (MAOIs, kể cả MAO kiểu phụ B (ví dụ. selegiline)), thuốc mà được dùng để điều trị trầm cảm hoặc bệnh Parkinson, bạn nên thông báo cho bác sỹ vì các thuốc này có thể làm tăng tác dụng của Betaserc.
• Betahistine có cấu trúc tương tự như histamine, tương tác thuốc giữa betahistine và kháng histamine có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của một trong số các thuốc này. Hãy thông báo cho bác sỹ nếu bạn đang dùng kháng histamine trước khi dùng Betaserc.

Xin thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ nếu bạn đang dùng hoặc mới dùng các thuốc khác, kể cả các thuốc không kê đơn.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Mô tả chỉ tiết dưới đây cho thấy quá trình chuyển hóa của thành phần hoạt chất của Betaserc trong cơ thể như thế nào. Hãy hỏi bác sỹ nếu cần thêm lời giải thích.

Hấp thu:

• Khi uống, Betahistine hấp thu mạnh và hầu như hoàn toàn qua tất cả các đoạn của ống tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc này sẽ chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn để cho 2-pyridylacetic acid mất hoạt tính dược lý. Nồng độ betahistine trong huyết tương rất thấp. Vì vậy, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
• Khi ăn no, thấy Cmax của thuốc sẽ thấp hơn so với khi nhịn đói. Tuy nhiên, hấp thu hoàn toàn của betahistine là tương đương dưới cả hai trạng thái no đói, cho thấy thức ăn chỉ làm chậm sự hấp thu của betahistine.

Phân bố:

• Phần trăm betahistine được liên kết với protein huyết tương máu dưới 5%.

Chuyển hoá:

• Sau khi hấp thu, betahistine được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (không có hoạt tính dược lý).
• Sau khi uống betahistine, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm một nửa sau khoảng 3.5 giờ.

Thài trừ:

• Chất 2-PAA đào thải nhanh qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng giữa 8 và 48mg, có khoảng 85% liều đầu tiên được tái hấp thu lại nước tiểu. Sự đào thải của chất mẹ betahistine qua thận hoặc qua phân ít có ý nghĩa.

Tính tuyến tính:

• Các tốc độ thu hồi là hằng định khi cho uống trong vùng 8 – 48mg, chứng tỏ dược động học của betahistine là tuyến tính và cho thấy con đường chuyển hóa là không bão hòa.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý điều trị: Sản phẩm chống chóng mặt.
• Mô tả chỉ tiết dưới đây cho thấy hoạt chất chính của Betaserc hoạt động như thế nào. Hãy hỏi bác sỹ nếu cần thêm lời giải thích.
• Mới chỉ được hiểu một phần về cơ chế tác dụng mới của betahistine.

Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận bằng các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu ở người:

Betahistine tác động lên hệ tiết histamin:

• Betahistine đóng cả hai vai trò như một phần đối kháng ở thụ thể histamine H1 cũng như đối kháng ở thụ thể histamine H3 ở mô thần kinh và có hoạt tính không đáng kể thụ thể H2.
• Betahistine làm tăng chuyển hóa và tiết histamin nhờ phong bế các thụ thể H₃ trên synap và gây cảm ứng sự điều hòa ngược của thụ thể H_3.

Betahistine có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ:

• Thí nghiệm dược lý trên súc vật cho thấy có cải thiện tuần hoàn máu ở vận mạch của tai trong, có thể do làm giãn cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong. Betahistine cũng được cho thấy tăng tuần hoàn máu não ở người.

Betahistine làm dễ dàng sự bù chỉnh tiền đình:

• Betahistine thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau khi phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật, nhờ làm dễ dàng và tăng tiến sự bù chỉnh tiền đỉnh trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hoà sự chuyển hóa và tiết histamine qua trung gian của sự đối kháng ở thụ thể H₃. Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị với betahistine.

Betahistine làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình:

• Betahistine cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gai của nơron ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình.
• Những tính chất dược lực học đã được chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistine trong hệ tiền đình.
• Hiệu quả của betahistine đã được cho thấy trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Betaserc 8mg là viên nén tròn, dẹt, màu trắng, xiên góc. Viên nén được khắc số 256 ở một mặt. Viên nén này được dùng đường uống và có chứa 8mg betahistine dihydrochloride.
• Betaserc 16mg là viên nén tròn, hai mặt lồi, có khía, màu trắng, xiên góc. Ở một mặt viên nén có khía và khắc số 267 ở một bên của khía. Viên nén này dùng đường uống và có chứa 16mg betahistine dihydrochloride. Viên nén có thể được chia thành hai nửa để tạo thành hai liều, mỗi liều 8mg.
• Betaserc 24mg là viên nén tròn, hai mặt lồi, có khía, màu trắng, xiên góc. Ở một mặt viên nén có khía và khắc số 289 ở một bên của khía. Viên nén này dùng đường uống và có chứa 24mg betahistine dihydrochloride. Viên nén 24mg có thể được chia làm hai nửa bằng nhau. Tuy nhiên, mục đích của đường khía chỉ để tạo điều kiện cho việc bẻ vỡ viên thuốc giúp uống thuốc dễ dàng chứ không phải để chia viên nén thành 2 liều tương đương.

– Bảo quản

• Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C.
• Bảo quản nguyên bao bì, để tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Abbott Healthcare SAS.