1. Thành phần

Thành phần hoạt chất: Betahistine dihydrochloride 16 mg.

Thành phần tá dược: Microcrystallin cellulose, lactose monohydrat, povidon K30, tinh bột natri glycolat, colloidal silica khan, natri stearyl fumarat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Betahistine được chỉ định trong điều trị hội chứng Meniere, triệu chứng này bao gồm chóng mặt, ù tai, mất thính lực và buồn nôn.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

Betahistine STELLA 16 mg được dùng bằng đường uống.

Liều dùng:

Người lớn: Liều khởi đầu 8 – 16 mg x 3 lần/ngày, tốt nhất là uống cùng với bữa ăn. Liều duy trì 24 – 48 mg/ngày. Liều dùng không vượt quá 48 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan và suy thận: Chưa có dữ liệu.

Người cao tuổi: Betahistine nên được sử dụng thận trọng.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Betahistine được khuyến cáo không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

– Quá liều 

Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân bị các triệu chứng từ nhẹ đến vừa khi dùng liều lên đến 640 mg (như buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các biến chứng nghiêm trọng hơn (như co giật, biến chứng ở phổi hoặc tim) được thấy trong những trường hợp quá liều betahistine do cố ý, đặc biệt trong phối hợp với các thuốc được cho quá liều khác.

Điều trị quá liều gồm các biện pháp hỗ trợ cơ bản.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với Betahistine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Betahistine chống chỉ định với bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm. Vì Betahistine là một dẫn chất tổng hợp giống histamin, có thể gây giải phóng lượng lớn catecholamin từ khối u dẫn tới tăng huyết áp cấp.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10) 

• Thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn.

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn) 

• Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, như: Sốc phản vệ. 
• Tiêu hóa: Kích ứng tiêu hóa nhẹ (như nôn, đau dạ dày, đầy bụng và đầy hơi). Có thể giảm triệu chứng này bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
• Da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn ở da và dưới da, đặc biệt phù mạch thần kinh, mề đay, phát ban và ngứa.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc khác về hệ thần kinh; Thuốc chống chóng mặt.

Mã ATC: N07CA01.

Betahistine là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin H3 và là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1. Betahistine có hai cơ chế hoạt động. Đầu tiên, Betahistine tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vẫn mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai. Ngoài ra, Betahistine có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được phóng thích từ các mút thần kinh gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của Betahistine lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của Betahistine ở tai trong và hiệu quả của Betahistine trong điều trị chóng mặt. Tóm lại các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere. Hội chứng Meniere biểu hiện gồm chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nhức đầu, mất thính lực. Hiệu quả của Betahistine trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tại trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Betahistine được hấp thu hoàn toàn sau khi uống.

Phân bố: Ít hoặc không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ: Sự thải trừ của Betahistine diễn ra chủ yếu nhờ sự chuyển hóa, và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu nhờ sự bài tiết qua thận. Sau khi hấp thu, thuốc chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành sản phẩm trung gian acid 2-pyridylacetic. Sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương rất thấp. Do vậy, việc đánh giá được động học của Betahistine dựa trên nồng độ của sản phẩm trung gian acid 2-pyridylacetic. Nồng độ acid 2-pyridylacetic đạt tối đa sau 1 giờ uống, giảm đi một nửa sau 3,5 giờ. Acid 2-pyridylacetic được thải trừ dễ dàng qua đường tiểu. Liêu từ 8-48 mg, khoảng 85% dạng nguyên trạng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 85 – 90% của hoạt độ phóng xạ của liều 8 mg được tìm thấy trong nước tiểu hơn 56 giờ với tốc độ thải trừ đạt tối đa trong vòng 2 giờ uống.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: 

• Viên nén.
• Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc vạch, một mặt trơn.
• Viên có thể bẻ đôi.

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 30°C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Stellapharm.