1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Cefpodoxim 200mg chứa:

• Cefpodoxim (Dưới dạng cefpodoxim proxetil) 200mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên nén bao phim: Microcrystalline cellulose 112, natri croscarmellose, crospovidone XL, natri lauryl sulfate, silica colloidal anhydrous, magnesi stearate, opadry Il white 85G58977, màu Indigo carmine lake.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với cefpodoxim như:

• Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình trong một số bệnh ở đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi cấp mắc phải ở cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh beta- lactamase) và đợt cấp của viêm phế quản mạn do các chủng Streptococcus pneumoniae nhạy cảm và do các H. influenzae hoặc Moraxella (hay Branhamella, trước kia gọi là Neisseria) catarrhalis không sinh ra beta-lactamase.
• Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên như viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes nhạy cảm.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu thể nhẹ và vừa, chưa biến chứng như viêm bàng quang do E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hay Staphylococcus saprophyticus.
• Nhiễm khuẩn thể nhẹ và vừa chưa biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus và các chủng nhạy cảm của Streptococcus pyogenes.
• Viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp do các chủng nhạy cảm Streptococcus pneumoniae, H. influenzae (kể cả các chủng sinh beta- lactamase) hoặc Moraxella catarrhalis.
• Bệnh lậu không biến chứng và lan tỏa do chủng Neisseria gonorrhoeae sinh hoặc không sinh penicilinase.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều lượng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Điều trị đợt cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi cấp thể nhẹ đến vừa mắc phải ở cộng đồng: 200 mg/lần, ngày 2 lần cách nhau 12 giờ. Đợt điều trị kéo dài 10 – 14 ngày.
• Viêm họng và/hoặc viêm amidan do nhiễm Streptococcus pyogenes: 100 mg/lần, ngày 2 lần cách nhau 12 giờ. Đợt điều trị kéo dài 5 – 10 ngày.
• Nhiễm khuẩn da và dưới da thể nhẹ và vừa chưa biến chứng: 400 mg/lần, ngày 2 lần cách nhau 12 giờ. Đợt điều trị kéo dài 7 – 14 ngày.
• Nhiễm khuẩn tiết niệu từ nhẹ đến vừa chưa có biến chứng: 100 mg/lần, ngày 2 lần cách nhau 12 giờ. Đợt điều trị kéo dài 7 ngày.
• Bệnh lậu chưa biến chứng: liều duy nhất 200mg hoặc 400mg.

Trẻ em từ 2 tháng đến 12 tuổi: Nên sử dụng dạng bào chế khác phù hợp với liều lượng ở đối tượng này.

Trẻ em dưới 2 tháng tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở trẻ dưới 2 tháng tuổi.

Người cao tuổi:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải creatinin > 40 ml/phút: Không cần điều chỉnh liều.
• Độ thanh thải creatinin 10 – 39 ml/phút: Liều khuyên dùng, mỗi 24 giờ.
• Độ thanh thải creatinin < 10 m/phút: Liều khuyên dùng, mỗi 48 giờ.
• Bệnh nhân đang thẩm tách máu: Liều khuyên dùng sau mỗi lần thẩm tách máu.

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống.
• Uống thuốc cùng thức ăn để tăng sự hấp thu của thuốc.

– Quá liều

Trong trường hợp quá liều, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, bệnh não có thể xảy ra.

Xử trí: điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Bệnh não thường không còn khi nồng độ cefpodoxim trong huyết tương giảm.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với cefpodoxim, bất kỳ các kháng sinh cephalosporin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn tức thời và/hoặc nặng với penicillin hoặc các kháng sinh beta-lactam khác.

5. Tác dụng phụ

Tần số tác dụng không mong muốn theo quy ước sau: thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa rõ (không thể ước lượng được từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn máu và bạch huyết:

• Hiếm gặp: giảm hemoglobin, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
• Rất hiếm gặp: thiếu máu tán huyết.

Rối loạn hệ thần kinh:

Ít gặp: đau đầu, dị cảm, chóng mặt.

Rối loạn về tai:

Ít gặp: ù tai.

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy.
• Tiêu chảy có kèm máu có thể xảy ra do viêm ruột. Khả năng viêm đại tràng màng giả cần được xem xét khi tiêu chảy nặng hoặc kéo dài xảy ra trong và sau khi điều trị.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa:

Thường gặp: biếng ăn.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Phản ứng quá mẫn với tất cả mức độ nghiêm trọng đã được ghi nhận.
• Rất hiếm gặp: sốc phản vệ, co thắt phế quản, ban xuất huyết, phù mạch.

Rối loạn thận và tiết niệu:

Rất hiếm gặp: Tăng nhẹ urê và creatinin huyết.

Rối loạn gan-mật:

• Hiếm gặp: tăng tạm thời ASAT, ALAT, alkalin phosphatase và/hoặc bilirubin.
• Rất hiếm gặp: tổn thương gan.

Rối loạn da và mô mềm:

• Ít gặp: da nhạy cảm, ban da, ngứa, mày đay.
• Rất hiếm gặp: hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng.

Nhiễm khuẩn:

Có thể phát triển các vi khuẩn không nhạy cảm.

Rối loạn chung:

Ít gặp: suy nhược, khó chịu.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Các tình trạng cần thận trọng và cảnh báo khi dùng thuốc

• Cefpodoxim không phải kháng sinh ưu tiên trong điều trị viêm phổi do tụ cầu và không nên dùng trong điều trị viêm phổi không điển hình gây ra bởi chủng Legionella, Mycoplasma và Chlamydia. Cefpodoxim cũng không được khuyến cáo để điều trị viêm phổi do S.pneumoniae.
• Giống như tất cả các chất kháng sinh beta-lactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được ghi nhận. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngưng dùng cefpodoxim ngay và thực hiện các biện pháp cấp cứu thích hợp.
• Trước khi bắt đầu điều trị, cần điều tra tiền sử quá mẫn của bệnh nhân với cefpodoxim, các cephalosporin khác hoặc bất kỳ loại kháng sinh beta-lactam nào khác. Cần thận trọng nếu dùng cefpodoxim cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nhẹ với các kháng sinh beta-lactam khác.
• Bệnh nhân suy thận nặng: cần giảm liều dùng theo độ thanh thải creatinin.
• Viêm đại tràng do kháng sinh và viêm đại tràng giả mạc đã được ghi nhận với hầu hết các kháng sinh, bao gồm cefpodoxim, với mức độ từ nhẹ đến đe dọa đến tính mạng. Do đó, cần xem xét chẩn đoán bệnh này ở những bệnh nhân có tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefpodoxim. Ngừng điều trị với cefpodoxim và xem xét điều trị đặc hiệu Clostridium difficile. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột trong trường hợp này.
• Thận trọng khi dùng cefpodoxim ở bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
• Giống như tất cả các chất kháng sinh beta-lactam, khi điều trị kéo dài có thể gây giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt (hiếm khi xảy ra). Khi điều trị kéo dài hơn 10 ngày, cần theo dõi công thức máu và ngưng dùng thuốc nếu giảm bạch cầu.
• Cephalosporin có thể được hấp phụ trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với kháng thể chống lại thuốc. Điều này có thể gây dương tính với test Coomb và hiếm khi gây thiếu máu tan huyết. Phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin.
• Sự thay đổi chức năng thận đã được quan sát thấy với kháng sinh cephalosporin, đặc biệt khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc thận như aminoglycosid và/hoặc các thuốc lợi tiểu có ảnh hưởng đến thận. Nên theo dõi chức năng thận trong những trường hợp này.

Giống như các kháng sinh khác, sử dụng cefpodoxim kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida và Clostridium difficile) và có thể gián đoạn điều trị. Các xét nghiệm:

Phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm glucose niệu xảy ra với dung dịch của Benedict hoặc Fehling hoặc đồng sulfat, nhưng không xảy ra với các xét nghiệm bằng phản ứng glucose oxidase.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có tài liệu nghiên cứu việc sử dụng cefpodoxim khi mang thai. Các cephalosporin thường được xem là an toàn khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Tuy vậy, cần thận trọng khi sử dụng trên đối tượng này.

Phụ nữ cho bú: Cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp, có thể gây phản ứng đối với trẻ bú sữa mẹ, do vậy phụ nữ không nên dùng thuốc khi cho trẻ bú hoặc ngưng cho trẻ bú khi điều trị với cefpodoxim.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

• Chưa có tương tác thuốc quan trọng về lâm sàng được ghi nhận trong các nghiên cứu.
• Thuốc kháng acid, kháng thụ thể H2 histamin làm giảm sự hấp thu cefpodoxim do làm tăng pH dạ dày.
• Nên dùng các thuốc này 2 – 3 giờ sau khi dùng cefpodoxim.
• Probenecid làm giảm sự bài tiết ở thận của cefpodoxim.
• Kháng sinh cephalosporin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của coumarin và giảm tác dụng ngừa thai của estrogen.

Thuốc chống đông máu đường uống:

Dùng đồng thời cefpodoxim với warfarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu. Tăng tác dụng chống đông máu ở bệnh nhân dùng kháng sinh, kể cả cephalosporin đã được ghi nhận. Nguy cơ có thể khác nhau tùy theo loại nhiễm khuẩn, tuổi tác và tình trạng chung của bệnh nhân nên khó đánh giá ảnh hưởng của cephalosporin đến sự tăng INR. Nên theo dõi INR thường xuyên trong và sau khi dùng cefpodoxim với thuốc chống đông máu đường uống.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Cefpodoxim dạng thuốc uống là cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim). Cefpodoxim proxetil hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu thành cefpodoxim có tác dụng.
• Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50%, khả năng này tăng lên khi dùng cùng với thức ăn. Thời gian bán thải của cefpodoxim là 2,1 – 2,8 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài 3,5 đến 9,8 giờ ở những người bệnh bị thiểu năng thận.
• Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 – 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 µg/ml, 2,3 µg/ml, 3,9 µg/ml đối với các liều tương ứng 100mg, 200mg và 400mg. Khoảng 40% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương.
• Thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua lọc của cầu thận và bài tiết của ống thận. Khoảng 29 – 38% liều dùng được thải trừ trong vòng 12 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD13

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.

Phổ kháng khuẩn:

• Gram dương: Streptococcus pneumoniae, các Streptococcus nhóm A, B, C, G, và với Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis có hay không tạo men beta-lactamase.
• Gram âm: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Citrobacter. Đặc biệt kể cả các chủng vi khuẩn tạo men beta-lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae và Moraxella catarrhalis.

Kháng thuốc:

• Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl-penicilin do thay đổi protein gắn penicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicillin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
• Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các vi khuẩn này đôi khi đã kháng thuốc.
• Staphylococcus aureus kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophila thường kháng các cephalosporin.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Viên nén dài bao phim màu xanh, một mặt có logo chữ e, một mặt có vạch ngang, cạnh và thành viên lành lặn.

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Euvipharm.