1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng Coxileb 200 chứa:

• Hoạt chất: Celecoxib 200mg.
• Tá dược: Croscarmellose natri, lactose monohydrat phun sấy, povidon K30, natri lauryl sulfat, magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp.
• Giảm cơn đau cấp và đau bụng kinh.
• Điều trị hỗ trợ nhằm làm giảm tần số pô-lýp u tuyến kết – trực tràng ở những người bị bệnh pô-lýp u tuyến gia đình.

3. Cách dùng – Liều dùng

Viêm xương khớp:

Người lớn: 1 viên/lần/ngày. Có thể uống liều 1 viên/lần, ngày 2 lần nếu cần thiết.

Viêm khớp dạng thấp:

Người lớn: 1 viên/lần, ngày 2 lần.

Cơn đau cấp và đau bụng kinh:

Người lớn: Liều khởi đầu 2 viên, sau đó 1 viên khi cần cho ngày đầu tiên. Liều duy trì: 1 viên/lần, ngày 2 lần.

Pô-lýp u tuyến kết – trực tràng:

• Người lớn: 2 viên/lần, ngày 2 lần và uống cùng với bữa ăn.
• Nên giảm liều một nửa ở những bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.

Trẻ em: Theo hướng dẫn của bác sĩ.

Có thể uống thuốc lúc đói hoặc no.

– Quá liều

• Triệu chứng: Không có báo cáo về quá liều celecoxib trong các thử nghiệm lâm sàng. Với liều 2400 mg/ngày trong 10 ngày ở 12 bệnh nhân, không có độc tính nghiêm trọng nào xảy ra. Triệu chứng quá liều cấp do thuốc kháng viêm không steroid nói chung thường rất hiếm dẫn tới ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị. Xuất huyết dạ dày-ruột có thể xảy ra. Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra, nhưng hiếm gặp. Phản ứng phản vệ cũng đã được báo cáo.
• Xử trí: Trong trường hợp quá liều thuốc kháng viêm không steroid, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có thông tin liên quan đến việc loại bỏ celecoxib bằng thẩm phân máu, nhưng dựa vào mức độ liên kết cao với protein huyết tương, thẩm phân hầu như không có tác dụng trong trường hợp quá liều.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với celecoxib hay bất kỳ thành phần của thuốc.
• Bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng như phù mạch, viêm mũi và mày đay do aspirin, các thuốc kháng viêm không steroid hay các sulfonamid.
• Bệnh nhân suy tim vừa đến nặng, bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, bệnh nhân suy gan nặng, và bệnh viêm ruột.
• Trong 3 tháng cuối thai kỳ.

5. Tác dụng phụ

• Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần cảnh báo và thận trọng).
• Tác dụng ngoại ý do thuốc kháng viêm không steroid hay gặp nhất là rối loạn dạ dày-ruột, như khó chịu dạ dày-ruột, buồn nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, các thuốc kháng viêm không steroid chọn lọc trên COX-2 như celecoxib có thể ít độc tính trên dạ dày hơn so với các thuốc kháng viêm không steroid ức chế không chọn lọc.
• Các phản ứng trên da nghiêm trọng do celecoxib đã được báo cáo như viêm da tróc vảy, và hội chứng Stevens-Johnson. Các phản ứng quá mẫn khác cũng đã xảy ra gồm phản vệ và phù mạch. Một vài phản ứng này đã được thấy ở những người có tiền sử dị ứng với sulfonamid và chống chỉ định sử dụng celecoxib ở những bệnh nhân này.
• Các tác dụng ngoại ý liên quan đến hệ thần kinh trung ương hiếm khi xảy ra bao gồm nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, hồi hộp, ù tai, suy nhược, buồn ngủ, và mất ngủ. Có một vài báo cáo về nhồi máu cơ tim hay thiếu máu cục bộ do các thuốc ức chế chọn lọc trên COX-2.
• Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: xuất hiện các dấu hiệu của triệu chứng ngộ độc gan hay những dấu hiệu quá mẫn đầu tiên xuất hiện.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Celecoxib được hấp thu qua dạ dày-ruột, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3 giờ. Khoảng 97% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi hệ enzym cytochrom P450 (CYP) 2C9; 3 chất chuyển hóa được xác định là không có hoạt tính ức chế enzym COX-1 hay COX-2. Thuốc được thải trừ chủ yếu trong phân và nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa; dưới 3% được tìm thấy dưới dạng thuốc không bị biến đổi. Nửa đời cuối cùng có hiệu lực là khoảng 11 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Celecoxib là một thuốc kháng viêm không steroid, ức chế chọn lọc trên cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng làm giảm đau và viêm.
• Thuốc ức chế sự chuyển đổi acid arachidonic thành prostaglandin, chủ yếu do ức chế COX-2, và ở nồng độ trị liệu trên người celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). Trong các mô hình thử nghiệm gây khối u ở ruột kết động vật, celecoxib làm giảm tỉ lệ xuất hiện và số lượng các khối u.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

COXILEB 200 có dạng viên nang cứng dùng để uống chứa celecoxib, một thuốc kháng viêm không steroid ức chế chọn lọc trên cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng làm giảm đau và viêm, về hóa học, celecoxib được xác định là 4-[5-(4-methylphenyl)-3- (trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamid và là một pyrazol có chứa nhóm diaryl.

Thuốc có cấu trúc hóa học như sau:

Công thức phân tử của celecoxib là C₁₇H₁₄F₃N₃O₂S, và khối lượng phân tử là 381,4.

Mỗi viên nang cứng COXILEB 200 chứa 200 mg celecoxib.

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Glomed.