Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Mỗi viên nén Efodyl 250 chứa:
Dược chất: 250mg cefuroxim (dưới dạng cefuroxim axetil).
Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, silicon dioxid, natri lauryl sulfat, natri starch glycolat, coprovidon, magnesium stearat, opadry (hypromellose, titan dioxid, ethyl cellulose, triacetin).
2. Công dụng (Chỉ định)
Cefuroxim được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn dưới đây ở người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi:
Viêm amidan và viêm họng: Cefuroxim được chỉ định điều trị viêm amidan và viêm họng nhẹ đến vừa gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Streptococcus pyogenes.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Cefuroxim được chỉ định điều trị viêm xoang cấp tính nhẹ đến vừa gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae (các chủng không sinh beta-lactamase).
Hiệu quả của cefuroxim trong điều trị viêm xoang cấp tính gây bởi các chủng sinh beta-lactamase của Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae chưa được thiết lập.
Viêm tai giữa cấp tính: Cefuroxim được chỉ định điều trị viêm tai giữa cấp tính gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae (bao gồm cả các chủng sinh beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (bao gồm cả các chủng sinh beta-lactamase) hoặc Streptococcus pyogenes
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: Cefuroxim được chỉ định điều trị đợt cấp nhẹ đến vừa của viêm phế quản mạn tính gây bởi các chủng nhạy cảm của Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae (các chủng không sinh beta-lactamase) hoặc Haemophilus parainfluenzae (các chủng không sinh beta-lactamase).
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Cefuroxim được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Staphylococcus aureus (bao gồm cả các chủng sinh beta-lactamase) hoặc Streptococcus pyogenes
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: Cefuroxim được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Escherichia coli hoặc Klebsiella pneumonia.
Bệnh lậu không biến chứng: Cefuroxim được chỉ định điều trị bệnh lậu không biến chứng ở niệu đạo, nội cổ tử cung gây ra bởi các chủng nhạy cảm sinh penicillinase hoặc không sinh penicillinase của Neisseria gonorrhoeae, điều trị bệnh lậu không biến chứng ở trực tràng gây bởi các chủng nhạy cảm không sinh penicillinase của Neisseria gonorrhoeae
Bệnh Lyme giai đoạn sớm (ban đỏ di chuyển): Cefuroxim được chỉ định điều trị bệnh Lyme giai đoạn sớm gây bởi các chủng nhạy cảm của Borrelia burgdorferi.
3. Cách dùng – Liều dùng
Liều dùng và thời gian điều trị: Một đợt điều trị thông thường là 7 ngày (có thể từ 5 đến 10 ngày).
Người lớn và trẻ em (≥ 40kg):
Loại nhiễm khuẩn | Liều dùng |
Viêm amidan, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn | 250mg x 2 lần/ngày |
Viêm tai giữa cấp tính | 500mg x 2 lần/ngày |
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính | 500mg x 2 lần/ngày |
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu | 250mg x 2 lần/ngày |
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng | 250mg x 2 lần/ngày |
Bệnh lậu không biến chứng | Liều duy nhất 1000mg |
Bệnh Lyme giai đoạn sớm | 500mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày(có thể từ 10 đến 21 ngày) |
Trẻ em ( ≥ 40kg)
Bảng 2. Liều dùng viên nén Efodyl ở trẻ em (≤ 40 kg)
Loại nhiễm khuẩn | Liều dùng |
Viêm amidan, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn | 10mg/kg thể trọng x 2 lần/ngày, tối đa tới 125mg x 2 lần/ngày |
Trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị viêm tai giữa hoặc các nhiễm khuẩn nghiêm trọng hơn | 15mg/kg thể trọng x 2 lần/ngày, tối đa tới 250mg x 2 lần/ngày |
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu | 15mg/kg thể trọng x 2 lần/ngày, tối đa tới 250mg x 2 lần/ngày |
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến | 15mg/kg thể trọng x 2 lần/ngày, tối đa tới 250mg x 2 lần/ngày |
Bệnh Lyme giai đoạn sớm | 15mg/kg thể trọng x 2 lần/ngày, tối đa tới 250mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày (có thể từ 10 đến 21 ngày) |
Không có kinh nghiệm sử dụng cefuroxim ở trẻ em dưới 3 tháng tuổi
Với đối tượng trẻ em không nuốt được cả viên thuốc, nên sử dụng dạng cốm pha hỗn dịch Efodyl. Viên nén cefuroxim axetil và cốm pha hỗn dịch uống cefuroxim axetil không tương đương sinh học, do đó không thể thay thế được trên cơ sở mg/mg.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: An toàn và hiệu quả của cefuroxim trên bệnh nhân suy thận chưa được thiết lập. Với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, cần điều chỉnh tăng khoảng thời gian giữa các liều do cefuroxim được thải trừ chính bởi thận. Cefuroxim được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm phân máu.
Bảng 3. Liều dùng viên nén Efodyl ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Đô thanh thải creatinin | T1/2 (giờ) | Liều khuyến cáo |
≥ 30 ml/phút/1,73 m2 | 1,4-2,4 | Không cần điều chỉnh liều (xem liểu chuẩn tại Bảng 1 và Bảng 2) |
10-29 ml/phút/1,73 m2 | 4,6 | Một liều chuẩn (xem Bảng 1 và Bảng 2) mỗi 24 giờ |
< 10 ml/phút/1,73 m2 (không thẩm phân máu) | 16,8 | Một liều chuẩn (xem Bảng 1 và Bảng 2) mỗi 48 giờ |
Thẩm phân máu | 2-4 | Nên dùng thêm một liều chuẩn (xem Bảng 1 và Bảng 2) vào cuối mỗi lần thẩm phân máu |
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Chưa có dữ liệu trên bệnh nhân suy gan. Do cefuroxim thải trừ chính bởi thận, suy giảm chức năng gan dự kiến không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.
Cách dùng: Sử dụng đường uống. Nên sử dụng sau bữa ăn để thuốc được hấp thu tốt nhất. Do viên nén Efodyl khi vỡ ra có vị đắng, không nên bẻ, nghiền hoặc nhai. Với đối tượng trẻ em không nuốt được cả viên, nên sử dụng dạng cốm pha hỗn dịch Efodyl.
– Quá liều
Dấu hiệu và triệu chứng
Quá liều cephalosporin có thể gây kích thích não, dẫn đến co giật, hôn mê và bệnh não. Các triệu chứng quá liều có thể xảy ra nếu không giảm liều một cách thích hợp ở bệnh nhân suy thận.
Điều trị
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở bệnh nhân.
Bảo vệ đường hô hấp của bệnh nhân, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Nồng độ cefuroxim trong huyết tương có thể được làm giảm bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm phân máu, tuy nhiên phần lớn điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
4. Chống chỉ định
Quá mẫn với cefuroxim hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các kháng sinh cephalosporin hoặc bất kỳ kháng sinh beta-lactam nào khác (các penicillin, monobactam, carbapenem).
5. Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là sự phát triển quá mức của nấm Candida, tăng bạch cầu ái toan, đau đầu, chóng mặt, các rối loạn đường tiêu hóa và tăng men gan thoáng qua.
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây theo hệ cơ quan, tần suất gặp và mức độ nghiêm trọng, với quy ước về tần suất gặp: Rất thường gặp: ≥ 1/10; thường gặp: ≥1/100; ít gặp: ≥ 1/1000 đến < 1/100; hiếm gặp: ≥ 1/10.000 đến < 1/1000; rất hiếm gặp: <1/10.000 và không được biết đến (không thể đánh giá dựa trên dữ liệu hiện có).
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng
Thường gặp: Phát triển quá mức của nấm Candida.
Không được biết đến: Phát triển quá mức của vi khuẩn Clostridium difficile.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Thường gặp: Tăng bạch cầu ái toan.
Ít gặp: Nghiệm pháp Coombs dương tính giả, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm nặng).
Không được biết đến: Thiếu máu tan máu.
Các cephalosporin có xu hướng bị hấp phụ lên trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với trực tiếp với các kháng thể, gây ra dương tính giả nghiệm pháp Coomb và rất hiếm thiếu máu tan máu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không được biết đến: Sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, phản ứng phản vệ, phản ứng Jarisch-Herxheimer.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Ít gặp: Nôn.
Không được biết đến: Viêm đại tràng giả mạc (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Rối loạn hệ gan-mật
Thường gặp: Tăng men gan tạm thời.
Không được biết đến: Vàng da (chủ yếu do ứ mật), viêm gan.
Tăng men gan tạm thời trong huyết tương được ghi nhận là có thể đảo ngược.
Rối loạn da và các mô dưới da
Ít gặp: Phát ban da.
Không được biết đến: Nổi mày đay, ngứa, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, phù mạch thần kinh.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc
6. Lưu ý |
– Thận trọng khi sử dụngNgười cao tuổi Kinh nghiệm trên lâm sàng được báo cáo cho thấy không có khác biệt về đáp ứng giữa người cao tuổi và người trưởng thành trẻ tuổi hơn. Tuy nhiên, không thể loại trừ mức độ nhạy cảm cao hơn ở một số bệnh nhân cao tuổi. Cefuroxim được thải trừ chính bởi thận và nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn có thể cao hơn ở các bệnh nhân suy thận. Do người cao tuổi có thể có suy giảm chức năng thận, cần thận trọng trong lựa chọn liều dùng, có thể giám sát chức năng thận nếu cần. Suy giảm chức năng thận Với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, cần điều chỉnh tăng khoảng thời gian giữa các liều. Cefuroxim được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm phân máu. Phản ứng quá mẫn Chăm sóc đặc biệt được chỉ định ở những bệnh nhân đã từng có phản ứng dị ứng với penicillin hoặc kháng sinh beta-lactam khác do có nguy cơ nhạy cảm chéo. Giống như tất cả các kháng sinh beta-lactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp gặp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngừng sử dụng cefuroxim ngay lập tức và tiến hành các biện pháp cấp cứu phù hợp. Trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với cefuroxim, các cephalosporin khác hoặc bất kỳ loại beta-lactam nào khác hay không. Cần thận trọng khi dùng cefuroxim cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn không nghiêm trọng với các kháng sinh beta-lactam khác. Phản ứng Jarisch-Herxheimer Phản ứng Jarisch-Herxheimer đã được ghi nhận khi sử dụng cefuroxim axetil để điều trị bệnh Lyme. Đây là kết quả trực tiếp từ hoạt tính diệt khuẩn của cefuroxim axetil với vi khuẩn gây bệnh Lyme – xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi. Bệnh nhân cần được trấn an rằng đây là kết quả thường gặp khi điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh và thường tự khỏi. Phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm Giống như các kháng sinh khác, sử dụng cefuroxim axetil có thể dẫn đến phát triển quá mức của nấm Candida. Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm (ví dụ các liên cầu khuẩn đường ruột và Clostridium difficile), có thể cần phải ngừng việc điều trị với cefuroxim Viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh đã được báo cáo với hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả cefuroxim, với mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần cân nhắc chẩn đoán này ở các bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau quá trình sử dụng cefuroxim. Cần cân nhắc ngừng điều trị với cefuroxim và điều trị đặc hiệu Clostridium difficile. Không nên sử dụng các sản phẩm thuốc có tác dụng ức chế nhu động tiêu hóa. Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm chẩn đoán Phản ứng dương tính giả glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với xét nghiệm sử dụng phản ứng khử đồng (ví dụ, sử dụng dung dịch Benedict hoặc Fehling), nhưng không xảy ra với các xét nghiệm sử dụng enzym Do kết quả âm tính giả có thể xảy ra trong xét nghiệm xác định nồng độ glucose máu/huyết tương sử dụng ferricyanide, phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase được khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân dùng cefuroxim axetil. Việc sử dụng cefuroxim có thể gây dương tính giả nghiệm pháp Coombs Sự có mặt của cefuroxim không ảnh hưởng đến kết quả định lượng creatinin huyết thanh và nước tiểu bằng phương pháp picrate kiềm. – Thai kỳ và cho con búPhụ nữ có thai Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng cefuroxim trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác động có hại đối với động vật mang thai, sự phát triển của phôi thai và bào thai, quá trình sinh sản và sự phát triển của con sau khi sinh. Do các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không luôn dự đoán được đáp ứng trên người, chỉ nên sử dụng cefuroxim cho phụ nữ có thai khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ. Phụ nữ cho con bú Một lượng nhỏ cefuroxim được bài tiết vào sữa mẹ. Dự kiến không có tác dụng không mong muốn ở liều điều trị, mặc dù không thể loại trừ nguy cơ tiêu chảy hoặc nhiễm nấm màng nhầy. Ngừng cho con bú khi gặp các tác dụng không mong muốn này. Chỉ nên sử dụng cefuroxim ở phụ nữ cho con bú khi đã đánh giá lợi ích/nguy cơ. Khả năng sinh sản Không có dữ liệu về tác động của cefuroxim axetil đối với khả năng sinh sản của con người. Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có tác động đối với khả năng sinh sản. Phải luôn luôn hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ thuốc gì trong thời gian có thai hoặc đang cho con bú. – Khả năng lái xe và vận hành máy mócChưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của cefuroxim đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo của cefuroxim như đau đầu, chóng mặt có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. – Tương tác thuốcCác thuốc tránh thai đường uống: Cefuroxim có thể tác động đến hệ khuẩn chí đường ruột, dẫn đến giảm tái hấp thu estrogen và giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai đường uống kết hợp estrogen và progesterone. Nên cân nhắc sử dụng các biện pháp tránh thai khác trong quá trình điều trị Các thuốc làm giảm acid dạ dày: Các thuốc làm giảm acid dạ dày có thể dẫn đến giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil so với điều kiện đói và có xu hướng vô hiệu hóa việc tăng cường hấp thu khi dùng thuốc sau bữa ăn. Probenecid: Sử dụng đồng thời probenecid và cefuroxim axetil làm tăng có ý nghĩa nồng độ đỉnh, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương và thời gian bán thải của cefuroxim. Do đó, sử dụng đồng thời probenecid và cefuroxim axetil không được khuyến cáo. Các chất chống đông máu: Sử dụng đồng thời với các chất chống đông đường uống có thể gây tăng INR. |
7. Dược lý
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
- Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu từ đường tiêu hóa và thủy phân nhanh chóng bởi enzym esterase tại niêm mạc ruột và trong máu, giải phóng cefuroxim vào tuần hoàn chung. Hấp thu tăng lên khi sử dụng thuốc sau bữa ăn (sinh khả dụng tuyệt đối tăng từ 37% lên 52%). Sau 2-3 giờ khi uống viên nén cefuroxim axetil cùng với thức ăn, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương thu được tương ứng là 2,1 mcg/ml với liều 125mg; 4,1 mcg/ml với liều 250mg; 7,0 mcg/ml với liều 500mg; 13,6 mcg/ml với liều 1000 mg. Dược động học của cefuroxim là tuyến tính trong khoảng liều dùng từ 125 đến 1000mg. Không xuất hiện sự tích lũy cefuroxim khi dùng lặp lại liều 250 và 500mg.
- Dạng hỗn dịch uống và viên nén của cefuroxim axetil không tương đương sinh học khi thử nghiệm trên người trưởng thành khỏe mạnh. Do đó, hai dạng thuốc này không thể thay thế nhau dựa vào ngang bằng khối lượng. Tỉ lệ hấp thu cefuroxim khi sử dụng dạng hỗn dịch uống giảm so với viên nén, dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh và sinh khả dụng thấp hơn (từ 4% đến 17%) so với khi sử dụng viên nén.
Phân bố
Tỷ lệ gắn với protein là từ 33% đến 50%, tùy theo cách dùng. Trên 12 tình nguyện viên khỏe mạnh, sau khi uống một viên nén cefuroxim axetil 500mg, thể tích phân bố là 50 lít (CV% = 28%). Cefuroxim được phân bố ở khắp các dịch ngoại bào. Nồng độ cefuroxim có thể đạt trên nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) đối với các vi khuẩn thường gặp tại amidan, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch kẽ, mật, nước bọt và thủy dịch. Cefuroxim đi qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm.
Chuyển hóa
Cefuroxim axetil được thủy phân bởi các enzym esterase, tạo ra cefuroxim và axetil. Cefuroxim không được chuyển hóa trong cơ thể. Axetil tiếp tục được chuyển hóa thành acetaldehyd và acid acetic
Thải trừ
- Thời gian bán thải trong huyết thanh từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxim được thải trừ bởi lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Độ thanh thải thận ở vùng này là từ 125 đến 148 ml/phút/1,73m2.
- Cefuroxim thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Ở người lớn, khoảng 50% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 12 giờ. Không nên ngoại suy thải trừ qua thận của cefuroxim axetil ở người lớn cho đối tượng trẻ em.
Dược động học trên các đối tượng bệnh nhân đặc biệt
Giới tính
Không có khác biệt về dược động học của cefuroxim được ghi nhận giữa nam giới và nữ giới.
Trẻ em
- Dược động học của cefuroxim ở trẻ em từ 3 tháng tuổi tương tự như ở người lớn.
- Không có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về sử dụng cefuroxim axetil ở trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Người cao tuổi
- Kinh nghiệm trên lâm sàng được báo cáo cho thấy không có khác biệt về đáp ứng giữa người cao tuổi và người trưởng thành trẻ tuổi hơn. Tuy nhiên, không thể loại trừ mức độ nhạy cảm cao hơn ở một số bệnh nhân cao tuổi.
- Cefuroxim được thải trừ chính bởi thận và nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn có thể cao hơn ở các bệnh nhân suy thận. Do người cao tuổi có thể có suy giảm chức năng thận, cần thận trọng trong lựa chọn liều dùng, có thể giám sát chức năng thận nếu cần.
Suy giảm chức năng thận
Với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, cần điều chỉnh tăng khoảng thời gian giữa các liều. Cefuroxim được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm phân máu.
Suy giảm chức năng gan
Chưa có dữ liệu trên bệnh nhân suy gan. Do cefuroxim thải trừ chính bởi thận, suy giảm chức năng gan dự kiến không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.
Tương quan được động học và dược lực học
Với các cephalosporin, chỉ số dược động học – dược lực học quan trọng nhất liên quan đến hiệu quả in vivo là phần trăm khoảng thời gian giữa các liều (%T) có nồng độ thuốc tự do cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) với từng loài vi khuẩn đích (%T > MIC).
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý trị liệu: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 2.
Mã ATC: 301DC02.
Cơ chế tác dụng
Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt khuẩn, cơ chế tác dụng là ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn thông qua liên kết với các protein gắn penicillin (PBPS), phá vỡ tính liên tục của sự sinh tổng hợp thành tế bào và gây chết vi khuẩn.
Cefuroxim axetil có thể hoạt động ngay cả khi có sự hiện diện của một số beta-lactamase (cả penicillinase và cephalosporinase) sinh ra bởi vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Cơ chế kháng thuốc
Vi khuẩn kháng cefuroxim có thể do một hoặc nhiều cơ chế sau:
– Thủy phân cefuroxim bởi các beta-lactamase, bao gồm (nhưng không giới hạn) bởi các beta-lactamase phổ mở rộng (ESBLs), và các enzym AmpC sinh ra bởi một số vi khuẩn Gram âm hiếu khí.
– Giảm ái lực của các protein gắn penicillin với cefuroxim.
– Màng ngoài tế bào không thấm, hạn chế sự tiếp cận của cefuroxim với các protein gắn penicillin ở các vị khuẩn Gram âm.
– Bơm đẩy kháng sinh ra khỏi tế bào vi khuẩn.
Phổ kháng khuẩn và phổ kháng thuốc
Tỷ lệ kháng thuốc phụ thuộc vào địa lý và thời gian đối với các loài vi khuẩn nhất định. Thông tin về kháng thuốc ở địa phương rất quan trọng, đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.
Cefuroxim thường có hoạt tính in vitro đối với các vi khuẩn dưới đây:
Vi khuẩn nhạy cảm
– Vi khuẩn Gram dương hiếu khí Staphylococcus aureus (nhạy cảm methicillin), Staphylococcus không sinh coagulase (nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae
– Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
– Xoắn khuẩn: Borrelia burgdorferi.
aTất cả các chủng kháng methicillin của S.aureus đều kháng cefuroxim.
Vi khuẩn đề kháng thu nhận được
– Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Streptococcus pneumonia enzym
– Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. ( không bao gồm P Vulgaris), Providencia spp.
– Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
– Vi khuẩn Gram âm kỵ khí: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Vi khuẩn đề kháng tự nhiên
– Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
– Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
– Vi khuẩn Gram âm kỵ khí: Bacteroides fragilis.
– Các vi khuẩn khác: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
8. Thông tin thêm
– Đặc điểm
Viên nén bao phim, màu trắng đến trắng ngà, bề mặt viên nhẵn, không nứt cạnh, không dính tay.
– Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.
– Hạn dùng
42 tháng kể từ ngày sản xuất.
– Nhà sản xuất
Merap Group.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.