1. Thành phần

Cefixim (dưới dạng cefixim trihydrat) 200mg.

Tá dược: Tinh bột biến tính (National 78-1551), microcrystalline cellulose M112, calci hydrophosphat dihydrat, magnesi stearat, hypromellose 2910 (6cp), hypromellose 2910 (15cp), PEG 6000, talc, titan dioxyd, oxyd sắt vàng vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với cefixim như sau:

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng gây bởi E. coli hoặc Proteus mirabilis.

Viêm tai giữa gây bởi Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes.

Viêm họng và amidan gây bởi Streptococcus pyogenes.

Viêm phế quản cấp và mạn tính gây bởi Streptococcus pneumonia hoặc Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis.

Bệnh lậu không biến chứng gây bởi Neisseria gonorrhoeae.

3. Cách dùng – Liều dùng

uống trước hoặc sau bữa ăn đều được.

Uống nguyên viên hoặc bẻ đôi. Không nên nhai, nghiền hoặc hòa tan trong nước.

Thời gian điều trị thông thường là 7 ngày, có thể tới 14 ngày nếu cần. Viêm tai giữa gây bởi Streptococcus pyogenes thời gian điều trị là 10 ngày.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi hoặc trẻ em cân nặng trên 45 kg: 400 mg/ ngày, có thể dùng 1 lần trong ngày hoặc chia làm 2 lần, mỗi lần cách nhau 12 giờ.

Hiệu quả và an toàn của cefixim ở trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa được xác lập.

Bệnh lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae:Uống liều duy nhất 400 mg.

Điều chỉnh liều khi có suy thận: Không cần điều chỉnh liều với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 60 ml/ phút. Người lớn có độ thanh thải creatinin 21 – 60 ml/ phút dùng liều 300 mg/ ngày, nếu độ thanh thải creatinin < 20 ml/ phút dùng liều cefixim 200 mg/ ngày.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

– Quá liều

Không có kinh nghiêm quá liều với cefixim.

Phản ứng phụ ở liều đến 2g ở những người bình thường không khác biệt so với những người được điều trị với liều khuyến cáo. Cefixim không được loại bỏ khỏi tuần hoàn với số lượng đáng kể do chạy thận.

Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với kháng sinh cephalosporin.

5. Tác dụng phụ

Rối loạn huyết học: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu.

Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nôn.

Rối loạn gan, mật: Vàng da.

Nhiễm khuẩn: Viêm đại tràng giả mạc.

Rối loạn sinh hóa: Tăng AST, ALT, bilirubin, urê máu, creatinin máu.

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.

Rối loạn đường hô hấp: Khó thở.

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận cấp.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phản ứng phản vệ, phản ứng giống bệnh huyết thanh, hội chứng phát ban do thuốc (DRESS), ngứa, phát ban, sốt do thuốc, đau khớp, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, phù mạch, mày đay, sốt, phù mặt, ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu quá mẫn xảy ra, nên ngừng thuốc; trường hợp quá mẫn nặng, cần điều trị hỗ trợ (dùng epinephrin, thở oxygen, kháng histamin, corticosteroid).

Khi bị tiêu chảy do c. difficile và viêm đại tràng màng giả, nếu nhẹ chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng cần truyền dịch, điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi uống liều đơn cefixim, 30 – 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa, bất kể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn. Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Khi uống liều đơn cefixim, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 2 – 3 microgam/ml (đối với liều 200 mg), 3,7 – 4,6 microgam/ml (đối với liều 400 mg) và đạt sau khi uống 2 – 6 giờ. Cefixim không tích lũy trong huyết thanh hoặc nước tiểu ở người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều, ngày uống 1 – 2 lần/ ngày. Thời gian bán thải thường khoảng 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protein huyết tương. Nửa đời huyết thanh của cefixim không phụ thuộc vào dạng thuốc và không phụ thuộc vào liều.

Thông tin về sự phân bố của cefixim trong các mô và dịch của cơ thể còn hạn chế. Sau khi uống, thuốc được phân bố vào mật, đờm, amidan, niêm mạc xoang hàm, mủ tai giữa, dịch vết bỏng, dịch tuyến tiền liệt. Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Cefixim qua được nhau thai và có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống (hoặc 50% liều hấp thu) được đào thải ở dạng không biến đổi ra nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hóa nhưng có thể một phần thuốc dược đào thải từ mật vào phân. Thuốc không loại dược bằng thẩm phân máu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: J01DD08

Hafixim 200 Tabs với thành phần hoạt chất chính là cefixim, kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như của các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở vách tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.

Cefixim có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta-lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.

Phổ kháng khuẩn:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương:

Cầu khuẩn ưa khí Gram dương: Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tán huyết beta nhóm A), S. agalactiae (liên cầu khuẩn nhóm B) và liên cầu khuẩn nhóm C, F và G; một số chủng S. pneumoniae tuy tác dụng kém hơn so với một vài cephalosporin uống khác (như cefdinir, cefpodoxim, cefprozil, cefuroxim); các chủng S. pneumoniae kháng penicilin được coi là kháng cefixim. Đa số liên cầu khuẩn nhóm D và S. viridans thường coi là kháng cefixim. Cefixim không có tác dụng in vitro đối với tụ cầu tiết hoặc không tiết penicilinase bao gồm Staphylococcus aureus, S. epidermidis và S. saprophyticus, Staphylococcus kháng methicilin. Trực khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Listeria monocytogenes thường kháng cefixim.

Vi khuẩn ưa khí Gram âm:

Cefixim có tác dụng đối với Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicilinase. Thuốc cũng có tác dụng in vitro đối với N. gonorrhoeae kháng penicilin qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc kháng tetracyclin qua trung gian plasmid.

Cefixim có tác dụng in vitro đối với đa số H. influenzae tiết hoặc không tiết beta-lactamase và H. parainfluenzae. Cefixim có tác dụng tốt hơn cefaclor, cephalexin, cefuroxim hoặc amoxicilin kết hợp với kali clavulanat đối với H. influenzae tiết beta-lactamase, nhưng tác dụng bằng hoặc kém hơn chút ít so với ciprofloxacin, ceftriaxon hoặc cotrimoxazol. Cefixim in vitro cũng có tác dụng đối với các chủng H. influenzae kháng nhiều thuốc (ampicilin, cloramphenicol, tetracyclin, cotrimoxazol, cefaclor và/ hoặc erythromycin). Tuy vậy, một số chủng H. influenzae không tiết beta-lactamase nhưng kháng ampicilin và cephalosporin thế hệ 2 cũng giảm nhạy cảm với cefixim.

In vitro, cefixim có tác dụng đối với đa số Moraxella catarrhalis, kể cả khi kháng ampicilin, cefaclor, cephalexin.

In vitro, cefixim có tác dụng đối với đa số Enterobacteriaceae quan trọng về lâm sàng. In vitro, cefixim có tác dụng đối với nhiều chủng E. coli, Citrobacter freundii, K. pneumoniae và P. mirabilis kháng các kháng sinh khác (aminoglycosid, tetracyclin, ampicilin, amoxicilin, cefaclor, cephalexin), Salmonella typhi kháng ampicilin, cloramphenicol và/ hoặc cotrimoxazol.

Nhiều chủng Pseudomonas kháng cefixim.

Vi khuẩn kỵ khí: Đa số các chủng Bacteroides fragilis, các Bacteroides spp. khác, đa số các chủng Clostridium (bao gồm C. difficile) kháng cefixim.

Chlamydia và Mycoplasma: Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum kháng cefixim.

Xoắn khuẩn (Spirochetes): Cefixim có một vài tác dụng đối với Borrelia burgdorferi là nguyên nhân gây bệnh Lyme (nồng độ 0,8 microgam/ml).

Kháng thuốc

Cefixim bền vững cao, không bị thủy phân do nhiều beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể, nhưng thuốc bị thủy phân do một số beta-lactamase của Enterobacter; Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris và Pseudomonas cepacia, Citrobacter Freundii, Enterobacter cloacae, Flavobacterium va Bacteroides frag ills.

Tụ cầu kháng cefixim là do thuốc có ái lực yếu đối với PBP (penicillin binding protein) của vi khuẩn. Enterococcus và Listeria monocytogenes kháng thuốc là do thuốc có ái lực kém đối với các PBP của vi khuẩn. Citrobacter freundii và Enterobacter kháng cefixim là do các yếu tố ngăn cản thuốc thấm vào vi khuẩn và do tiết ra các beta-lactamase. Pseudomonas và Acinetobacter kháng thuốc là do các yếu tố thấm qua màng tế bào vi khuẩn.

Cefixim kích thích sản xuất beta-lactamase ở một số chủng Morganella morganii, nhưng thuốc vẫn tác dụng in vitro đối với các chủng đó sau khi giải phóng các beta-lactamase đó.

Một số cephalosporin thế hệ 3 vẫn còn có tác dụng với staphylococci, cefixim thường không có tác dụng trên các vi khuẩn này. Cefixim không có hoạt tính in vitro trên staphylococci (tiết hoặc không tiết beta-lactamase) như Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus. Giống như các cephalosporin khác, cefixim không có hoạt tính trên Staphylococci kháng oxacillin (kháng methicillin). Hầu hết các chủng Staphylococci, Enterococci và Listeria spp. không còn nhạy cảm với cefixim. Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa và Bacteroides spp. đã kháng cefixim. Cefixim có hoạt tính in vitro hạn chế trên các vi khuẩn kỵ khí; hầu hết các chủng Clostridia (gồm C. difficile) đã kháng thuốc.

Các vi khuẩn ưa khí Gram âm như Achromobacter xylosoxidans và Flavobacterium meningosepticum đã kháng cefixim.

Với Chlamydia và Mycoplasma: Cefixim không có hoạt tính với Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược Hậu Giang.