1. Thành phần

Trong mỗi tuýp 10 g chứa:

Thành phần hoạt chất:

• Clotrimazol 100 mg.
• Betamethason dipropionat 6,4 mg.
• Gentamicin 10000 IU (Dưới dạng gentamicin sulfat).

Thành phần tá dược: Macrogol 6 cetostearyl ether, macrogol 25 cetostearyl ether, cetyl alcohol, acid stearic, glycerin, propylen glycol, methyl paraben, titan dioxid, dầu đậu nành, nước tinh khiết.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc bôi Gentriboston được dùng trong các trường hợp sau:

• Các tổn thương viêm ngoài da có đáp ứng với corticoid như: chàm, viêm da tiếp xúc, hăm da, bệnh vảy nến, ngứa.
• Viêm da có bội nhiễm.
• Bệnh nấm da chân, da thân, da đầu, da đùi kèm có triệu chứng viêm và bội nhiễm.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

Chỉ bôi ngoài da, thoa kem thành một lớp mỏng lên vùng da bị bệnh, ngày dùng 1 – 2 lần. Rửa tay sạch trước và sau khi bôi thuốc.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

• Bôi lớp mỏng kem phủ toàn bộ vùng da bệnh và vùng da xung quanh, đều đặn 2 lần/ngày (sáng, tối).
• Thời gian điều trị khác nhau tùy thuộc vào kết quả khám lâm sàng, xét nghiệm vi sinh và đáp ứng của bệnh nhân với điều trị.
• Trong trường hợp bệnh nấm bàn chân: một đợt điều trị lâu hơn (2 – 4 tuần) nên được xem xét.

Trẻ em từ 2 – 12 tuổi:

• Thoa một lượng nhỏ lên vùng da bệnh và mát-xa nhẹ nhàng. Sử dụng không quá 2 lần trong một ngày với khoảng thời gian giãn cách ít nhất là 6 – 12 giờ.
• Chỉ nên sử dụng thuốc cho vùng mặt, cổ, da đầu, vùng sinh dục, vùng trực tràng và vùng da có nếp gấp khi có sự chăm sóc của bác sĩ. Thời gian điều trị được giới hạn trong khoảng 5 – 7 ngày.

– Quá liều

Quá liều

Bôi thuốc quá nhiều trên da hoặc dùng lâu dài có thể làm mất collagen của da và làm teo da. Trong một vài trường hợp, corticosteroid dùng ngoài da có thể được hấp thu và gây tác dụng toàn thân như ức chế trục HPA, thiểu năng tuyến thượng thận thứ phát và các biểu hiện của cường chức năng vỏ thượng thận, bao gồm cả hội chứng Cushing. Sử dụng gentamicin quá nhiều hoặc kéo dài hoặc trên diện tích da lớn có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm.

Xử trí

Dùng các biện pháp điều trị triệu chứng thích hợp. Điều trị cân bằng điện giải nếu cần thiết. Trong trường hợp ngộ độc mạn tính, nên ngưng thuốc từ từ. Nếu xuất hiện sự tăng trưởng của các vi sinh vật không nhạy cảm, ngưng sử dụng thuốc và áp dụng phương pháp điều trị thích hợp.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với betamethason hoặc với các corticosteroid khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử mẫn cảm với aminoglycosid.
• Người bị bệnh đái tháo đường, tâm thần, trong nhiễm khuẩn và nhiễm virus, trong nhiễm nấm toàn thân.
• Tránh dùng cho người bị bệnh nhược cơ, hội chứng Parkinson hoặc có triệu chứng yếu cơ.
• Người có phản ứng trên da do tiêm chủng.

5. Tác dụng phụ

Kem bôi da Gentriboston dễ dung nạp và ít gây tác dụng phụ. Các phản ứng có hại ít khi xảy ra, nếu có thường là hậu quả của việc hấp thu toàn thân do lạm dụng thuốc hoặc dùng thuốc không đúng cách, như dùng thuốc kéo dài trên diện rộng, trên nếp gấp da hoặc do việc bôi quá nhiều thuốc so với mức cần thiết. Trẻ em và trẻ sơ sinh có nguy cơ xảy ra hấp thụ thuốc toàn thân cao hơn so với người lớn, do đó cần sử dụng thuốc thận trọng ở những đối tượng này.

Các phản ứng có hại có thể xảy ra được sắp xếp theo hệ cơ quan và tần suất như sau: rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/10 > ADR > 1/100), ít gặp (1/100 > ADR > 1/1000), hiếm gặp (1/1000 > ADR > 10000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000).

(*) Các tác dụng không mong muốn do dùng thuốc trên diện rộng, dùng thuốc kéo dài hoặc băng ép nơi bôi thuốc.

– Phải ngưng thuốc và gặp ngay bác sĩ để được hướng dẫn nếu thấy xuất hiện một trong các triệu chứng được liệt kê ở trên hoặc bất kỳ dấu hiệu bất thường nào khác.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: D07CC01.

Clotrimazol là một dẫn xuất imidazol tổng hợp có tác dụng kháng nấm, có tác dụng trên các chủng nấm gây bệnh cho người như nấm da, nấm men và nấm mốc. Clotrimazol thể hiện tác dụng kháng nấm bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp ergosterol, một thành phần quan trọng trong cấu tạo của màng tế bào nấm.Thử nghiệm in vitro cho thấy, clotrimazol có tác dụng kìm hãm và diệt nấm tùy theo nồng độ đối với các chủng Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis và các loài Candida bao gồm Candida albicans. Betamethason dipropionat là một glucocorticoid hoạt lực mạnh, khi sử dụng tại chỗ có tác dụng chống viêm, chống ngứa và làm giãn mạch. Có nhiều cơ chế giải thích cho tác dụng của betamethason dipropionat nói riêng và các corticoid nói chung khi sử dụng tại chỗ trên da. Corticoid có thể gắn với thụ thể corticoid trong bào tương rồi đi qua màng nhân và tương tác lên ADN, thông qua đó cảm ứng quá trình tổng hợp của lipocortin – một protein có tác dụng ức chế hoạt động của enzyme phospholipase A₂ (PLA₂). PLA₂ là một enzyme thủy phân màng phospholipid của tế bào và phóng thích acid arachidonic, là tiền chất để tổng hợp các chất trung gian hóa học gây viêm như prostaglandin, leukotrien. Ngoài ra corticoid còn làm giảm mật độ tế bào mast, giảm sự hóa hướng động và hoạt hóa của bạch cầu ái toan, giảm sản xuất cytokine bởi bạch cầu lympho, bạch cầu mono, tế bào mast và bạch cầu ái toan.

Gentamicin sulfate là kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn do ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Phổ diệt khuẩn bao gồm nhiều chủng vi khuẩn hiếu khí Gram âm, như: Brucella, Calymmatobacterium, Campylobacter, Citrobacter, Escheria, Enterobacter, Francisella, Klebsiella, Proteus, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Vibrio và Yersinia; vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus nhạy cảm cao với gentamicin. Listeria monocytogenes và một vài chủng của Staph. Epidermidis cũng vẫn còn nhạy cảm với gentamicin, nhưng Enterococci và Streptococci thường không còn nhạy cảm. Một số Actinomycete và Mycoplasma nhạy cảm với gentamicin nhưng mycobacteria không còn nhạy cảm trên lâm sàng. Gentamicin không còn tác dụng với các vi khuẩn kỵ khí, men bia và nấm kháng thuốc. Gentamicin ít có tác dụng đối với các khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu, Citrobacter, Providencia và Enterococci. Các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides, Clostridia đều kháng gentamicin. Ở Việt Nam hiện nay, các chủng E. Aerogenes, Klebsiella pneumoniae, trực khuẩn mủ xanh đều đã kháng gentamicin, nhưng gentamicin vẫn còn tác dụng với H. influenzae, Shigella flexneri, tụ cầu vàng, S. epidermidis, đặc biệt là Staph. Saprophyticus, Salmonella typhi và E. coli.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Ở điều kiện bình thường, chỉ có một phần betamethason xuất hiện trong máu khi dùng tại chỗ. Mức độ thấm và hấp thu của thuốc được xác định bởi diện tích da, tính toàn vẹn của da, dạng bào chế sử dụng, tuổi và cách thức dùng thuốc.
• Clotrimazol ít được hấp thu khi dùng dưới dạng bôi da. Phần lớn lượng thuốc bị giữ lại ở lớp sừng, chỉ có một lượng nhỏ được hấp thu vào máu. Trong một thử nghiệm sử dụng kem clotrimazol 1% có đánh dấu phóng xạ, sau 6 giờ bôi thuốc trên da nguyên vẹn và trên da bị viêm cấp, nồng độ clotrimazol thay đổi từ 100 μg/cm³ trong lớp sừng đến 0,5 – 1 μg/cm³ trong lớp gai và chỉ còn 0,1 μg/cm³ trong lớp mô dưới da. Lượng thuốc xuất hiện trong huyết tương ở dưới ngưỡng phát hiện (0,001 μg/ml), cho thấy clotrimazol dùng ngoài da không có khả năng dẫn đến tác dụng toàn thân hay tác dụng phụ nào đáng kể.
• Gentamicin không hấp thu qua da nếu được dùng trên vùng da còn nguyên vẹn. Tuy vậy, thuốc có thể hấp thu toàn thân giống như các aminoglycosid khác sau khi sử dụng tại chỗ trên vùng da bị trợt mất lớp da, bị bỏng, vết thương và các hốc của cơ thể trừ bàng quang và khớp.

Phân bố

Trong trường hợp thuốc thấm qua da và có hấp thu toàn thân, thuốc sẽ tuân theo quy luật phân bố như các thuốc dùng đường uống, trong đó:

• Betamethason phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua được nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Trong tuần hoàn, betamethason chủ yếu liên kết với globulin, ít liên kết với albumin. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 60%.
• Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào dịch tai trong. Thuốc khuếch tán ít vào dịch não tủy và không đạt được nồng độ hiệu quả có tác dụng, ngay cả khi màng não bị viêm. Thuốc khuếch tán ít vào trong mắt, thuốc qua được nhau thai nhưng chỉ một lượng nhỏ qua sữa. Gentamicin ít gắn với protein huyết tương, tỉ lệ gắn chỉ khoảng 30%.
• Clotrimazol: chưa có thông tin về đặc tính phân bố của clotrimazol sau khi hấp thu.

Chuyển hóa và thải trừ

• Betamethason là một glucocorticoid tác dụng kéo dài với thời gian bán thải khoảng 36 – 54 giờ. Thuốc được chuyển hóa ở gan và thải trừ chủ yếu qua thận với tỉ lệ chuyển hóa dưới 5%.
• Gentamicin không bị chuyển hóa và được thải trừ dưới dạng không đổi ra nước tiểu qua lọc ở cầu thận.
• Clotrimazol: lượng thuốc hấp thu được chuyển hóa ở gan rồi đào thải qua phân và nước tiểu.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt

• Hấp thu thuốc qua da ở trẻ em dễ dàng hơn người lớn do cấu trúc da chưa được hoàn thiện, da mỏng và tỉ lệ giữa diện tích da trên cân nặng lớn hơn so với người lớn. Betamethason và gentamicin có thể dễ dàng vào đến hệ tuần hoàn và gây tác dụng toàn thân.
• Trên bệnh nhân suy gan/suy thận: chưa có nghiên cứu về dược động học của gentamicin dùng ngoài da trên bệnh nhân suy thận, tuy nhiên với gentamicin dùng đường tiêm, người suy thận và bị giảm độ thanh thải thận vì bất cứ lý do gì (trẻ sơ sinh với chức năng thận chưa hoàn chỉnh hoặc người cao tuổi có chức năng thận giảm theo tuổi) có thể có kết quả tăng rõ nồng độ thuốc trong máu và/hoặc kéo dài thời gian bán thải của thuốc.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Kem bôi ngoài da.

Mô tả sản phẩm: Kem màu trắng hay trắng ngà, mịn, đồng nhất, được đóng gói trong tuýp nhôm.

– Bảo quản

Để xa tầm tay trẻ em.

Nơi khô, dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 tuýp × 10 gam.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng.

– Nhà sản xuất

Boston Pharma.