1. Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

Hoạt chất: Carbimazol 5mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel pH 101, Starch 1500, Polyvinyl pyrrolidon K30, Magnesi stearate, Talc, Aerosil, Natri starch glycolate.

2. Công dụng (Chỉ định)

LOMAZOLE được chỉ định trong trường hợp: cường giáp, chuẩn bị cắt bỏ tuyến giáp do cường giáp, điều trị trước và sau xạ trị iod.

3. Cách dùng – Liều dùng

Carbimazol có tác dụng ngăn chặn quá trình tổng hợp hormon giáp, giảm lượng hormon giáp vào tuần hoàn, do đó, làm giảm tình trạng nhiễm độc giáp. Carbimazol không thể điều trị được nguyên nhân gây cường giáp, vì vậy, nếu sau khi dùng thuốc được 12 đến 18 tháng (thường dưới 24 tháng) mà tình trạng nhiễm độc giáp vẫn còn thì phải cắt bỏ giáp hoặc dùng iod phóng xạ.

Liều khởi đầu cho người lớn là 15 – 40 mg, có thể dùng đến 60 mg mỗi ngày, tùy theo cường giáp nhẹ, vừa hoặc nặng. Thường chia làm 3 lần uống, cách nhau 8 giờ vào bữa ăn. Nhưng cũng có thể dùng 1 – 2 lần trong ngày.

Carbimazol thường cải thiện được triệu chứng bệnh sau 1 – 3 tuần, và chức năng tuyến giáp sẽ trở lại bình thường sau 1 – 2 tháng. Khi hoạt động tuyến giáp của bệnh nhân trở về bình thường thì giảm liều dần, cho đến liều thấp nhất mà vẫn giữ được chức năng tuyến giáp bình thường. Thông thường, liều duy trì là 5 – 15 mg mỗi ngày tùy theo bệnh nhân.

Khi điều chỉnh để được liều duy trì, cần chú ý: Nếu dùng liều duy trì thấp quá, cường giáp lại xuất hiện hoặc tiến triển nặng lên; nếu liều duy trì cao quá, sẽ làm giảm năng giáp, tăng TSH, tăng thể tích bướu giáp.

Thời gian điều trị thường là 12 – 18 tháng

Trẻ em dùng liều khởi đầu 0,25 mg/kg mỗi lần, ngày 3 lần; sau đó điều chỉnh liều tuỳ theo đáp ứng lâm sàng.

Sau một thời gian điều trị, khi thấy các biểu hiện lâm sàng giảm, xác định hàm lượng các hormon giáp, nếu thấy bình thường thì có thể ngừng thuốc. Nếu sau khi ngừng thuốc mà bệnh tái phát, phải dùng thuốc trở lại, hoặc điều trị bằng phương pháp khác.

Cách dùng: Dùng đường uống.

– Quá liều

Dùng liều cao và kéo dài carbimazol sẽ gây ra rất nhiều tai biến như đã nêu ở phần tác dụng không mong muốn, nhưng mức độ nặng hơn. Nhưng nghiêm trọng nhất là suy tuỷ, mất bạch cầu hạt; đặc biệt là có thể dẫn đến tăng TSH, giảm năng tuyến giáp, tăng thể tích bướu giáp. Cần chăm sóc bằng các biện pháp y tế, điều trị triệu chứng, có thể phải dùng kháng sinh hoặc corticoid, truyền máu nếu suy tuỷ và giảm bạch cầu nặng.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với carbimazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc. 

Ung thư tuyến giáp phụ thuộc TSH.

Suy tủy, giảm bạch cầu nặng.

Bệnh nhân suy thận, suy gan nặng.

Phụ nữ đang cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Tỷ lệ chung tác dụng không mong muốn là 2 -14% nặng dưới 1%. Tai biến xảy ra phụ thuộc vào liều dùng và thường xảy ra trong 6 – 8 tuần đầu tiên.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Da: Dị ứng, ban da, ngứa (2 – 4%).
• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hoá.
• Máu: Giảm bạch cầu thường nhẹ và vừa. Nhưng khoảng 10% bệnh nhân cường giáp không điều trị, bạch cầu thường cũng giảm còn dưới 4000/mm³.
• Toàn thân: Nhức đầu, sốt vừa và thoáng qua.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Suy tuỷ, mất bạch cầu hạt (0,03%, có tài liệu 0,7%) biểu hiện là sốt nặng, ớn lạnh, nhiễm khuẩn họng, ho, đau miệng, giọng khàn. Thường xảy ra nhiều hơn nếu là bệnh nhân cao tuổi hoặc dùng liều cao. Giảm prothrombin huyết, gây thiếu máu tiêu huyết.
• Cơ xương khớp: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.
• Da: Rụng tóc, hội chứng kiểu lupus ban đỏ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Gan: Vàng da ứ mật, viêm gan.
• Thận: Viêm cầu thận.
• Toàn thân: Nhức đầu, sốt nhẹ, mất vị giác, ù tai, giảm thính lực.
• Chuyển hoá: Dùng liều cao và kéo dài có thể gây giảm năng giáp, tăng thể tích bướu giáp. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi thấy đau họng, nhiễm khuẩn, ban da, sốt, ớn lạnh, người bệnh phải đến thầy thuốc kiểm tra huyết học. Nếu thấy mất bạch cầu hạt, suy tuỷ, phải ngừng điều trị, chăm sóc, điều trị triệu chứng và có thể phải truyền máu.

Vàng da ứ mật, viêm gan thường hiếm; nhưng nếu xảy ra, phải ngừng thuốc ngay, vì đã thấy có tử vong.

Đau cơ nhiều, phải xét nghiệm creatin phosphokinase; nếu tăng nhiều, phải giảm liều hoặc ngưng thuốc.

Khi có độc tính với tai, phải ngừng carbimazol và thay bằng benzylthiouracil hoặc propylthiouracil

Ban ngứa, dị ứng, có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc kháng histamin mà không cần ngưng thuốc. Có thể thay carbimazol bằng thuốc thiouracil kháng giáp.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Phân loại: Thuốc kháng giáp, dẫn chất thioimidazole. 

Carbimazol là một thuốc kháng giáp, dẫn chất thioimidazol (imidazol có lưu huỳnh). Trong cơ thể, carbimazol bị chuyển hoá nhanh và hoàn toàn thành thiamazol; vì thế, cơ chế tác dụng của carbimazol cũng là cơ chế của thiamazol. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ngăn cản iod gắn vào gốc tyrosyl của thyroglobulin, và cũng ức chế sự kết hợp hai gốc iodotyrosyl thành iodothyronin. Thuốc không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, carbimazol không có tác dụng trong nhiễm độc do dùng quá liều hormon giáp.

Nếu tuyến giáp có một nồng độ iod tương đối cao (do dùng iod từ trước hoặc do dùng iod phóng xạ với mục đích chẩn đoán), thì cơ thể sẽ đáp ứng chậm với thuốc.

Carbimazol không chữa được nguyên nhân gây ra cường giáp và thường không được dùng kéo dài để điều trị cường giáp.

Nếu dùng carbimazol liều quá cao và thời gian dùng quá dài dễ gây giảm năng giáp. Nồng độ hormon giáp giảm làm cho tuyến yên tăng tiết TSH (Thyreo-stimulating hormone). TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng giáp đã trở về bình thường, phải dùng liều thấp vừa phải, để chỉ ức chế sản xuất hormon giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp dùng hormon giáp tổng hợp như levothyroxin, để tuyến yên không tăng tiết TSH.

Khác với thuốc kháng giáp thuộc dẫn chất thiouracil (benzylthiouracil, propylthiouracil, methylthiouracil), carbimazol không ức chế sự khử iod của thyroxin ở ngoại vi thành triiodothyronin (tác dụng của triiodothyronin mạnh hơn nhiều so với thyroxin). Do đó, trong cơn nhiễm độc giáp propylthiouracil thường được ưa dùng hơn.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Carbimazol hấp thu nhanh (15 – 30 phút) qua đường tiêu hoá sau khi uống. Trong cơ thể, carbimazol được chuyển hoá nhanh và hoàn toàn thành thiamazol. Trong máu, thường chỉ xác định được thiamazol, không xác định được carbimazol. Do đó, dược động học của carbimazol chỉ khác thiamazol ở giai đoạn chuyển từ carbimazol thành thiamazol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ sau khi uống. Thuốc tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thể tích phân bố là 40 lít. Thuốc liên kết với protein trong huyết tương không đáng kể. Thiamazol (chất chuyển hoá có hoạt tính của carbimazol) qua được hàng rào nhau thai và tiết được vào sữa mẹ với nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Thời gian bán thải khoảng 5 – 6 giờ. Thời gian bán thải có thể tăng khi bị suy gan hoặc suy thận.

Thuốc được thải trừ qua nước tiểu khoảng 80% liều dùng dưới dạng các chất chuyển hoá, khoảng 7% ở dạng thiamazol; không thấy dạng carbimazol.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén.

– Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

US Pharma USA.