1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng Mecefix – BE 150 chứa:

Dược chất: Cefixime 150mg (dưới dạng Cefixime trihydrate)

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, Magnesium Stearate, vỏ nang cứng.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Mecefix – B.E 150mg được chỉ định dùng để điều trị các nhiễm khuẩn gây bởi vi khuẩn nhạy cảm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên bao gồm:

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng gây bởi Escherichia coli và Proteus mirabilis.

Viêm tai giữa gây bởi Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Streptococcus pyogenes (hiệu quả điều trị đối với viêm tai giữa gây bởi Streptococcus pyogenes được nghiên cứu ít hơn 10 trường hợp).

Viêm họng và viêm amidan gây bởi Streptococcus pyogenes (chú ý: Penicillin là thuốc thường được lựa chọn trong điều trị nhiễm khuẩn gây bởi Streptococcus pyogenes. Cefixime thường hiệu quả trong loại bỏ triệt để Streptococcus pyogenes vùng vòm họng; tuy nhiên không có dữ liệu công bố hiệu quả của cefixime trong ngăn ngừa biến chứng sốt thấp khớp).

Đợt kịch phát của viêm phế quản mạn tính gây bởi Streptococcus pneumoniae và Haemophilus influenzae.

Bệnh lậu không biến chứng (cổ tử cung/niệu đạo) gây bởi Neisseria gonorrhoeae (các chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase).

3. Cách dùng – Liều dùng

Thuốc dùng đường uống.

Người lớn

Liều khuyến cáo của cefixime là 400 mg/ngày, dùng liều uống duy nhất hoặc chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ.

Trong điều trị bệnh lậu cổ tử cung/niệu đạo không biến chứng, một liều uống duy nhất 400mg được khuyến cáo. Thuốc có thể uống không phụ thuộc thời điểm của bữa ăn.

Trong điều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, thời gian điều trị với cefixime tối thiểu là 10 ngày.

Trẻ em

Trẻ em từ 6 tháng tuổi: Liều khuyến cáo là 8mg/kg/ngày, dùng liều uống duy nhất hoặc chia làm 2 lần, 4 mg/kg mỗi 12 giờ.

Liều khuyến cáo ở đối tượng trẻ em có thể được xác định với từng khoảng cân nặng theo Bảng 1 dưới đây.

Bảng 1. Liều khuyến cáo của cefixime trên đối tượng trẻ em theo cân nặng

* Nồng độ thuốc trong hỗn dịch phù hợp với trẻ em có khoảng cân nặng này là 100 mg/5ml hoặc 200 mg/5ml.

Liều dùng đối với trẻ em từ trên 45kg hoặc trên 12 tuổi tương tự liều khuyến cáo ở người lớn.

Điều trị viêm tai giữa nên dùng dạng hỗn dịch. Các thử nghiệm lâm sàng về điều trị viêm tai giữa cho thấy nồng độ dược chất trong máu khi sử dụng dạng hỗn dịch cao hơn so với khi sử dụng dạng viên nén trên cùng một liều dùng.

Bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 60 ml/phút trở lên, không cần điều chỉnh liều. Đối với các bệnh nhân suy thận, cần điều chỉnh liều dùng theo Bảng 2. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc đều không loại được một lượng thuốc đáng kể ra khỏi cơ thể.

Bảng 2. Liều dùng trên đối tượng bệnh nhân suy thận

* Nồng độ thuốc trong hỗn dịch phù hợp với bệnh nhân suy thận là 200 mg/5ml hoặc 500 mg/5ml.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

– Quá liều

Triệu chứng quá liều

Khi quá liều cefixime có thể có triệu chứng co giật. Các tác dụng không mong muốn trên một số nhỏ những người tình nguyện khỏe mạnh khi uống liều duy nhất 2 g cefixime không khác những bệnh nhân được điều trị ở liều khuyến cáo.

Xử trí quá liều

Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Ngừng thuốc ngay và xử trí như sau: Rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng. Do cefixime không được loại ra khỏi tuần hoàn một lượng đáng kể bằng thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc nên không thực hiện các biện pháp này.

4. Chống chỉ định

Thuốc Mecefix – B.E 150mg chống chỉ định trong các trường hợp:

Không sử dụng thuốc này trên bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc và bệnh nhân dị ứng với bất kỳ kháng sinh beta-lactam nào khác.

5. Tác dụng phụ

Thông tin từ các thử nghiệm lâm sàng

Tác dụng không mong muốn thường thấy nhất trong các thử nghiệm tại Mỹ khi sử dụng dạng viên nén là các vấn đề trên tiêu hóa, với 30% bệnh nhân trưởng thành gặp phải khi áp dụng chế độ một liều duy nhất hay chia làm hai liều mỗi ngày. 5% bệnh nhân trong các thử nghiệm tại Mỹ đã ngừng điều trị do các tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc. Các tác dụng không mong muốn cụ thể là: tiêu chảy 16%, đi ngoài phân lỏng hoặc thường xuyên 6%, đau bụng 3%, buồn nôn 7%, khó tiêu 3%, đầy hơi 4%. Tỷ lệ gặp các tác dụng không mong muốn trên tiêu hóa, bao gồm cả tiêu chảy và đi ngoài phân lỏng, ở trẻ em sử dụng hỗn dịch tương tự tỷ lệ gặp ở người lớn sử dụng viên nén.

Thông tin từ quá trình lưu hành

Các tác dụng không mong muốn sau được báo cáo sau khi sử dụng cefixime. Tỷ lệ gặp phải dưới 2%.

Tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, tiêu chảy, buồn nôn và nôn.

Hệ miễn dịch, da và mô dưới da: Các phản ứng phản vệ (bao gồm sốc và có thể tử vong), phát ban da, mày đay, sốt do thuốc, ngứa, ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, đau khớp, phù mạch, phù mặt. Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell) và phản ứng giống bệnh huyết thanh đã được báo cáo.

Gan: Viêm gan, vàng da.

Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Một số trường hợp viêm đại tràng giả mạc đã được phát hiện trong các thử nghiệm lâm sàng. Các triệu chứng khởi phát của viêm đại tràng giả mạc có thể xuất hiện trong hoặc sau điều trị. Bệnh nấm Candida.

Thận: Suy thận cấp bao gồm viêm ống thận mô kẽ là tình trạng bệnh lý cơ bản.

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, co giật.

Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở.

Hệ máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu thoáng qua, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, kéo dài thời gian prothrombin, tăng LDH, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu hạt, và tăng bạch cầu ái toan, tăng tiểu cầu, thiếu máu tan máu.

Bất thường xét nghiệm: Tăng bilirubin máu, tăng nhất thời ure máu hoặc creatinin, tăng nhất thời SGPT, SGOT và phosphatase kiềm.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Viên nang 400mg và viên nén 400mg cefixime tương đương sinh học khi uống thuốc trong tình trạng đói. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 2 ug/ml (1 – 4ug/ml) và đạt 3,7ug/ml (1,3 – 7,7 ug/ml) sau khi uống một liều duy nhất viên nén 200 và 400 khoảng 2 – 6 giờ. Khi uống thuốc trong tình trạng no, thức ăn làm giảm sự hấp thu, biểu hiện thông qua giảm 15% diện tích dưới đường cong và 25% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc.

Phân bố

Khoảng 65% cefixime trong máu gắn với protein huyết tương và sự gắn kết này không phụ thuộc nồng độ.

Chuyển hóa và thải trừ

Khoảng 50% liều hấp thu của thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong 24 giờ. Trong các nghiên cứu trên động vật, trên 10% liều dùng cefixime cũng được thải trừ qua mật. Thời gian bán thải của cefixime ở những người khỏe mạnh không phụ thuộc vào dạng bào chế và trung bình là từ 3 đến 4 giờ, nhưng có thể lên đến 9 giờ ở một số người tình nguyện bình thường.

Các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Diện tích dưới đường cong trung bình tại trạng thái ổn định ở bệnh nhân cao tuổi cao hơn khoảng 40% so với người trưởng thành. Các thông số dược động học giữa 12 đối tượng trẻ tuổi và 12 đối tượng cao tuổi cùng dùng liều cefixime 400mg/ngày trong 5 ngày có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê. Tuy nhiên, sự chênh lệch này không đáng kể trên lâm sàng.

Suy thận

Ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng thận trung bình (độ thanh thải creatinin 20 – 40ml/phút), thời gian bán thải trung bình của cefìxime kéo dài lên tới 6,4 giờ. Khi suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 5 – 20ml/phút), thời gian bán thải trung bình tăng đến 11,5 giờ. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc đều không loại được một lượng thuốc đáng kể ra khỏi máu. Tuy nhiên, một nghiên cứu chỉ ra rằng với liều 400mg, các thông số dược động học ở bệnh nhân đang thẩm tách máu tương tự như ở người có độ thanh thải creatinin từ 21 đến 60ml/phút.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý trị liệu: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD08.

Cơ chế tác dụng

Giống như các cephalosporin khác, tác dụng diệt khuẩn của cefixime là do ức chế tổng hợp vách tế bào. Cefixime ổn định cao dưới sự hiện diện của nhiều enzym beta-lactamase. Do đó, nhiều vi khuẩn kháng penicillin và một số cephalosporin nhờ sự hiện diện của beta-lactamase có thể nhạy cảm với cefixime.

Kháng thuốc

Sự kháng thuốc với cefixime của Haemophilus influenzae và Neisseria gonorrhoeae thường liên quan đến sự thay đổi các protein gắn với penicillin (PBPs). Cefixime có thể có hoạt động giới hạn đối với họ vi khuẩn đường ruột sinh beta-lactamase phổ rộng (ESBLs). Các loài Pseudomonas, Enterococcus, các chủng liên cầu nhóm D, Listeria monocytogenes, hầu hết các chủng tụ cầu (bao gồm các chủng kháng methicillin), các chủng Bacteroides fragilis, và hầu hết các chủng của các loài Enterobacter, Clostridium đều kháng với cefixime.

Phổ kháng khuẩn

Cefixime đã được chỉ ra rằng có hoạt tính đối với hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau trên cả in vitro và các nhiễm khuẩn lâm sàng.

Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Vi khuẩn Gram âm: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Ít nhất 90% các vi khuẩn dưới đây có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) in vitro nhỏ hơn hoặc bằng điểm gây nhạy cảm (susceptible breakpoint) của cefixime đối với các chủng của chi hoặc nhóm sinh vật tương tự. Tuy nhiên, hiệu quả của cefixime trong điều trị nhiễm khuẩn lâm sàng gây ra bởi các vi khuẩn này chưa được thiết lập bởi các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát tốt.

Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus agalactiae.

Vi khuẩn Gram âm: Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, các loài Providencia, Salmonella, Shigella.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.

– Hạn dùng

42 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Merap Group.