1. Thành phần

Mỗi viên nén Menison 4mg chứa:

Hoạt chất: Methylprednisolon 4mg

Tá dược: Lactose, hydroxypropyl cellulose, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, magnesi stearat, talc.

2. Công dụng (Chỉ định)

– Các bệnh liên quan đến viêm: viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống cứng khớp, viêm xương khớp sau chấn thương, viêm khớp vẩy nến, viêm khớp cấp do gout, viêm đa cơ toàn thân, viêm da tróc vảy, viêm mỏm trên lồi cầu, viêm sau chấn thương, viêm da do tiếp xúc, viêm loét kết mạc, viêm màng não do lao, viêm giác mạc, một số thể viêm mạch, viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, viêm loét đại tràng mạn tính,…

– Các bệnh liên quan đến dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa, quá mẫn với thuốc, bệnh huyết thanh, hen phế quản và những bệnh dị ứng gồm cả phản vệ.

– Các bệnh liên quan đến miễn dịch: Lupus ban đỏ toàn thân, thấp tim cấp.

– Hội chứng thận hư nguyên phát, suy thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát, tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ, tăng calci huyết trong ung thư.

– Trong điều trị ung thư: u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tụy.

– Trong các bệnh về máu: thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu.

– Bệnh sarcoid.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều khởi đầu 4 – 48mg/ngày. Nên duy trì và điều chỉnh liều cao đều khi có đáp ứng thỏa mãn. Nếu điều trị trong thời gian dài nên xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần cho tới khi cảm thấy các dấu hiệu và triệu chứng bệnh tăng lên.

Không nên ngưng đột ngột sau thời gian dài sử dụng liều cao, phải giảm liều từ từ.

Điều trị cơn hen cấp tính: 32 – 48mg/ngày, dùng trong 5 ngày. Sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần.

Khi khởi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.

Những bệnh thấp nặng: Liều bắt đầu 0.8mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố dùng một 1 liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.

Viêm khớp dạng thấp: 4 – 6mg/ngày, liều cao hơn là 16 – 32mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.

Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 – 30mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).

Viêm loét đại tràng mạn tính: đợt cấp tính nặng, uống 8 – 24mg/ngày.

Hội chứng thận hư nguyên phát: liều bắt đầu là 0,8 – 1.6mg/kg/ngày trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều 6 – 8 tuần.

Thiếu máu tán huyết do miễn dịch: uống methylprednisolon 64mg/ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất 6 – 8 tuần.

Bệnh sarcoid: uống methylprednisolon 0.8mg/kg/ngày. Dùng liều duy trì thấp 8mg/ngày.

Đợt cấp của xơ cứng rải rác: Liều 160mg/ngày, dùng trong 1 tuần, sau đó giảm liều còn 64mg/ngày, dùng trong 1 tháng.

– Quá liều

Những triệu chứng khi sử dụng quá liều gồm: Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.

Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có thể quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần thuốc.

Đang dùng vaccin virus sống.

Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.

Nhiễm khuẩn nặng trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.

5. Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhiều nhất khi dùng methylprednisolon liều cao và dài ngày. Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra:

Thường gặp: Nhiễm khuẩn (bao gồm tăng tính nhạy cảm về mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn bằng cách che dấu các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng). Hội chứng Cushing. Giữ natri và nước. Dễ xúc động. Đục thủy tinh thể. Tăng huyết áp. Loét dạ dày (xuất huyết dạ dày và thủng dạ dày). Teo da, mụn trứng cá, yếu cơ, chậm phát triển. Làm giảm quá trình làm lành vết thương, giảm kali huyết.

Ngoài ra, có thể gặp các tác dụng không mong muốn khác chưa được biết rõ (do tần suất không thể được ước tính thì dữ liệu đã có): nhiễm trùng cơ hội, tái phát bệnh lao. Kaposi’s sarcoma. Tăng bạch cầu, tăng nhạy cảm với thuốc (bao gồm phản ứng quá mẫn), ngăn các phản ứng đã thử nghiệm trên da. Giảm chức năng tuyến yên. Nhiễm acid chuyển hóa, giảm dung nạp glucose, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết uống trong đái tháo đường., tăng ngon miệng. Rối loạn tâm thần, dễ xúc động, thay đổi tính cách, hành vi bất thường. Co giật, tăng áp suất trong sọ, chóng mặt, đau đầu. Lồi mắt. suy tim suy huyết ở bệnh nhân nhạy cảm. Thoát vị cơ tim sau nhồi máu cơ tim. Hạ huyết áp, tắc động mạch. Kinh nguyệt bất thường, teo cơ, đau cơ, phát ban, mày đay. Mệt mỏi, biếng ăn buồn nôn, thờ ơ, sốt giảm cân. Tăng áp suất trong mắt, giảm dung nạp carbohydrat, tăng AST, ALT, tăng calci niệu. Đứt gân.

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.

Do nguy cơ có những tác động không mong muốn, phải sử dụng thận trọng cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.

Không nên ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị.

– Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai: dùng thuốc kéo dài có thể giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú: thận trọng khi dùng ở phụ nữ cho con bú.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P₄₅₀, và là cơ chất của enzym P₄₅₀ 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin. Phenobarbital, phenytoin, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Methylprednisolon hấp thu nhanh và nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1,5 – 2,3 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối cao khoảng 82 – 89%.

Phân bố: Methylprednisolon phân bố rộng rãi khắp các mô, qua hàng rào máu não, và bài tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố biểu kiến xấp xỉ 1,4 lít/kg. Gắn protein huyết tương khoảng 77%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu trong gan, một phần trong thận rồi được bài tiết qua nước tiểu.

Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính chủ yếu là 20α-hydroxy methylprednisolone và 20β-hydroxy methylprednisolone. Sự chuyển hóa trong gan xảy ra chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Giống như những cơ chất của CYP3A4, methylprednisolon có thể là cơ chất của p-glycoprotein, có thể làm ảnh hưởng đến sự phân bố vào mô và tương tác với những thuốc khác.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình trong khoảng 1,8 – 5,2 giờ. Tổng độ thanh thải khoảng 5 – 6ml/phút/kg. Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Methylprednisolon có thể loại trừ qua thẩm tách máu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.

Tác dụng kháng viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon.

Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.

Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào Lympho và các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm.

Glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin.

Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin, các nội độc tố vi khuẩn và làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Pymepharco.