1. Thành phần

Hoạt chất: Mometason Furoat Monohydrat tương đương với Mometason Furoat 0,05% kl/kl

Mỗi liều xịt cung cấp 50 microgam Mometason Furoat (dưới dạng monohydrat).

Tá dược:

Cellulose vi tinh thể và natri carboxymethyl cellulose (Avicel RC 591), glycerol, exit citric monohydrat, natri citrat, polysorbat 80 (tween 80 siêu mịn), benzalkonium clorid, nước cất pha tiêm.

Tá dược có tác dụng đã được biết đến:

Thuốc này chưa 20mcg benzalkonium clorid trong mỗi liều xịt.

2. Công dụng (Chỉ định)

Mometason xịt mũi được chỉ định dùng ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên nhằm điều trị triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm.

Mometason xịt mũi cũng được chỉ định trong điều trị bướu nhỏ trong mũi (polyp mũi) ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.

3. Cách dùng – Liều dùng

Sau khi xịt thử lần đầu tiên với thuốc xịt mũi mometason, mỗi liều xịt cung cấp xấp xỉ 100mg hỗn dịch mometason furoat, chứa mometason furoat monohysrat tương đương với 50 microgam mometason furoat.

Liều dùng

Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm

Người lớn (bao gồm bệnh nhân cao tuổi) và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo thông thường là 2 lần xịt (50 microgram/lần xịt) vào mỗi bên mũi, một lần mỗi ngày (tổng liều là 200 microgram). Khi đã kiểm soát được triệu chứng, giảm liều xuống một lần xịt mỗi bên (tổng liều là 100 microgram) sẽ có hiệu quả duy trì.

Nếu triệu chứng chưa được kiểm soát đầy đủ, có thể tăng liều tới liều tối đa hằng ngày là 4 lần xịt vào mỗi bên mũi, một lần mỗi ngày (tổng liều là 400 microgram) Khuyến cáo giảm liều sau khi đã kiểm soát được triệu chứng.

Trẻ em từ 3 đến 11 tuổi

Liều khuyến cáo thông thường là 1 lần xịt (50 microgram/lần xịt) và mỗi bên mũi, mỗi lần mỗi ngày (tổng liều là 100 microgram).

Mometason furoat cho thấy hiệu quả ban đầu có ý nghĩa lâm sàng trong vòng 12 giờ sau khi dùng liều đầu tiên ở một số bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng theo mùa; tuy nhiên, hiệu quả điều trị tối ưu có thể không đạt được trong 48 giờ đầu tiên. Do đó, bệnh nhân cần tiếp tục sử dụng đều đặn để đạt hiệu quả duy trì tối ưu.

Việc điều trị với mometason xịt mũi có thể cần bắt đầu một vài ngày trước khi mùa phấn hoa dự kiến bắt đầu ở một số bệnh nhân có tiền sử viêm mũi dị ứng theo mùa ở mức độ vừa phải đến nặng.

Polyp mũi

Liều khởi đầu khuyến cáo đối với Polyp mũi là 2 lần xịt (50 microgram/lần xịt) vào mỗi bên mũi, một lần mỗi ngày (tổng liều trong ngày là 200 microgram). Nếu sau 5 đến 6 tuần triệu chứng chưa được kiểm soát đầy đủ, có thể tăng liều tới liều hằng ngày là 2 lần xịt vào mỗi bên mũi, hai lần mỗi ngày (tổng liều mỗi ngày là 400 microgram). Cần giảm liều tới liều thấp nhất có hiệu quả duy trì kiểm soát triệu chứng. Nếu các triệu chứng không được cải thiện sau 5 đến 6 tuần điều trị với liều dùng hai lần mỗi ngày, bệnh nhân cần được đánh giá lại và cân nhắc lại chiến lược điều trị.

Các nghiên cứu về hiệu quả và độ an toàn của mometason furoat đối với việc điều trị polyp mũi kéo dài 4 tháng.

Trẻ em

Viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi quanh năm:

Độ an toàn và hiệu quả điều trị của mometason xịt mũi ở trẻ em dưới 3 tuổi chưa được thiết lập.

Polyp mũi

Độ an toàn và hiệu quả của mometason xịt mũi ở trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Cách sử dụng

Trước khi dùng lần đầu tiên, lắc kĩ lọ thuốc và kích hoạt bơm 10 lần (cho đến khi bắn ra các tia mịn).

Nếu bơm không được sử dụng trong vòng 14 ngày hoặc lâu hơn, xịt thử 2 lần, cho đến khi bắn ra các tia mịn, trước khi tiếp tục sử dụng.

Lắc kĩ lọ trước khi dùng. Cần vứt bỏ lọ thuốc sau ngày ghi trên nhãn hoặc trong vòng 2 tháng sau lần sử dụng đầu tiên.

– Quá liều

Các triệu chứng

Việc hít hoặc dùng đường miệng liều cao quá mức corticosteroid có thể dẫn đến suy chức năng trục vùng dưới đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận.

Xử lý

Do sinh khả dụng toàn thân của mometason xịt mũi là < 1%, việc quá liều ít có khả năng xảy ra và hầu như không cần điều trị.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần tá dược của thuốc. Không được sử dụng mometason xịt mũi khi có nhiễm trùng khu trú chưa được điều trị liên quan tới niêm mạc mũi, ví dụ như Herpes simplex.

Do tác động ức chế của corticosteroid lên các vết thương đang lành, những bệnh nhân vừa trải qua phẫu thuật mũi hoặc chấn thương không được dùng corticosteroid đường mũi cho tới khi vết thương đã lành.

5. Tác dụng phụ

Tổng kết các dữ liệu về tính an toàn

Hiện tượng chảy máu cam nhìn chung có thể tự khỏi và ở mức độ nhẹ, và xảy ra với tần suất cao hơn so với khi dùng giả dược (5%), nhưng với tỉ lệ tương đương hoặc thấp hơn khi so sánh với các corticosteroid dùng đường mũi đã được nghiên cứu (gần 15%) theo một báo cáo nghiên cứu lâm sàng đối với bệnh nhân viêm mũi dị ứng. Tần suất của các tác dụng không mong muốn khác có thể so sánh với giả được. Ở những bệnh nhân được điều trị polyp mũi, tần suất tổng thể của các tác dụng không mong muốn là tương đương với các bệnh nhân viêm mũi dị ứng.

Tác động toàn thân của corticosteroid đường mũi có thể xảy ra, đặc biệt khi được kê ở liều cao trong thời gian kéo dài.

Bảng tóm tắt các tác dụng phụ không mong muốn

Các phản ứng phụ liên quan đến điều trị (≥1%) được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng với bệnh nhân viêm mũi dị ứng hoặc polyp mũi và các nghiên cứu hậu mãi không tính đến chỉ định được liệt kê trong Bảng 1. Các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo hệ thống cơ quan MeDRA. Đối với mỗi cơ quan, các tác dụng không mong muốn được xếp hạng bởi tần suất. Tần suất được phân loại như sau: Rất phổ biến (≥1/10); phổ biến (≥1/100 đến <1/10); không phổ biến (≥1/1000 đến <1/100). Tần suất của các tác dụng không mong muốn trong các nghiên cứu hậu mãi được xem như là “chưa biết đến (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)”.

Bảng 1: Tác dụng không mong muốn liên quan đến điều trị báo cáo theo hệ thống cơ quan và tần suất

Ghi nhận với liều 2 lần mỗi ngày dùng cho polyp mũi.

+ Ghi nhận với tần suất không phổ biến với hai lần mỗi ngày dùng cho polyp mũi.

Trẻ em

Đối với trẻ em, tần suất các phản ứng không mong muốn xảy ra trong các nghiên cứu lâm sàng, ví dụ như, chảy máu cam (6%), đau đầu (3%), kích ứng mũi (2%) và hắt hơi (2%) so với giả dược.

Báo cáo các tác dụng không mong muốn nghi ngờ

Báo cáo các tác dụng không mong muốn nghi ngờ sau khi thuốc được cấp phép là quan trọng. Điều này cho phép tiếp tục kiểm soát cân bằng lợi ích/nguy cơ của sản phẩm thuốc. Các nhân viên y tế cần báo cáo bất cứ tác dụng không mong muốn nghi ngờ không qua hệ thống báo cáo quốc gia.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Ức chế miễn dịch:

Cần thận trọng khi dùng mometason xịt mũi nếu bệnh nhân bị nhiễm lao thể hoạt động hoặc thể nghỉ ở hệ hô hấp, hoặc nhiễm nấm, vi khuẩn, nhiễm virus toàn thân chưa điều trị.

Bệnh nhân dùng corticosteroid có nguy cơ bị suy giảm miễn dịch cần được cảnh báo về nguy cơ mắc một số bệnh nhiễm trùng (ví dụ thuỷ đậu, sởi) và được giải thích về tầm trọng của sự tư vấn y tế khi gặp những trường hợp trên.

Tác động lên mũi

Sau 12 tháng điều trị bằng mometason furoat xịt mũi trong một nghiên cứu trên bệnh nhân viêm mũi quanh năm, không có bằng chứng nào về sự theo niêm mạc mũi; không những vậy, mometason furoat xịt mũi còn có xu hướng ngược lại là làm cho niêm mạc mũi trở nên gần với hình thái mô bình thường.

Tuy vậy, bệnh nhân sử dụng mometason xịt mũi trong thời gian kéo dài nhiều tháng hoặc lâu hơn nữa cần được kiểm tra định kì về khả năng xảy ra những thay đổi về niêm mạc mũi. Nếu tình trạng nhiễm nấm khu trú của mũi hoặc họng phát triển, có thể cần ngưng sử dụng mometason foroat xịt mũi hoặc phải tiến hành điều trị thích hợp. Khi có sự kéo dài của trình trạng kích ứng mũi họng, cần ngưng sử dụng mometason xịt mũi.

Mometason xịt mũi không được khuyến cáo trong trường hợp thủng vách ngăn mũi.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, chảy máu cam xảy ra với tần suất cao hơn so với khi dùng giả dược. Tình trạng này nhìn chung có thể tự khỏi và ở mức độ nhẹ.

Mometason xịt mũi chứa benzalkonium clorid có thể gây kích ứng mũi.

Tác dụng toàn thân của corticosteroid

Tác dụng toàn thân của corticosteroid đường mũi có thể xảy ra đặc biệt khi dùng liều cao trong thời gian dài. Những tác động này dễ xảy ra hơn so với khi dùng các dạng bào chế corticosteroid đường miệng và có thể khác nhau giữa các bệnh nhân và giữa các chế phẩm corticosteroid. Nguy cơ tác động toàn thân có thể bao gồm hội chứng Cushing, các đặc tính của hội chứng Cushing, ức chế thượng thận làm chậm phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên, đục thuỷ tinh thể, tăng nhãn áp và hiếm gặp hơn là một loạt các triệu chứng tâm lý hay tác động lên hành vi bao gồm trạng thái hiếu động quá mức, rối loạn giấc ngủ, lo âu, trầm cảm hoặc hung hăng (đặc biệt ở trẻ).

Khi sử dụng corticosteroid đường trong mũi, đã có báo cáo về các trường hợp tăng nhãn áp.

Tuy nhiên, ở những bệnh nhân được chuyển từ sử dụng dài ngày corticosteroid tác động toàn thân sang dùng mometason xịt mũi cần chú ý thận trọng. Việc ngưng sử dụng corticosteroid toàn thân ở những bệnh nhân này có thể gây ra suy thượng thận trong một vài ngày cho đến khi phục hồi chức năng trục HPA (vùng dưới đồi – tuyến yên – thượng thận). Nếu những bệnh nhân này có bộc lộ những dấu hiệu và triệu chứng của suy thượng thận hoặc các triệu chứng của việc ngưng dùng thuốc (ví dụ, đau khớp và/hoặc cơ, mệt mỏi, và bắt đầu suy nhược) mặc dù có sự giảm các triệu chứng liên quan đến mũi, việc dùng corticosteroid đường toàn thân cần được xem xét lại và cần tiến hành các phương pháp điều trị khác cũng như các biện pháp thích hợp. Sự thay đổi thuốc như vậy cũng có thể làm bộc lộ các tình trạng dị ứng đã tồn tại từ trước đó, như là tình trạng viêm màng kết dị ứng và eczema, mà trước đó đã được ngăn lại do sử dụng corticosteroid toàn thân.

Việc điều trị với liều cao hơn liều khuyến cáo của corticosteroid đường mũi có thể gây ức chế thượng thận đáng kể trên lâm sàng. Nếu có căn cứ cho việc sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo, cần cân nhắc bổ sung corticosteroid đường toàn thân trong những giai đoạn căng thẳng hoặc phẫu thuật lựa chọn.

Polyp mũi

Độ an toàn và hiệu quả của mometason xịt mũi vẫn chưa được nghiên cứu để sử dụng trong trường hợp polyp một bên, polyp kết hợp với xơ hoá u nang, hoặc polyp làm tắc nghẽn hoàn toàn khoang mũi.

Polyp một bên bất thường hoặc không phổ biến, đặc biệt nếu có hiện tượng loét hoặc chảy máu, cần được đánh giá thêm.

Tác động lên sự phát triển của trẻ em

Khuyến cáo kiểm soát chiều cao của trẻ em khi dùng dài ngày corticosteroid đường mũi. Nếu sự phát triển của trẻ bị chậm lại, việc điều thị cần được xem xét lại với mục đích giảm liều corticosteroid đường mũi nếu có thể, tới liều tối thiểu mà có thể kiểm soát được triệu chứng mũi. Ngoài ra, cần xem xét đưa trẻ đến khám chuyên gia khoa nhi.

Các triệu chứng ngoài mũi

Mặc dù mometason xịt mũi sẽ kiểm soát các triệu chứng mũi ở hầu hết các bệnh nhân, sự phối hợp sử dụng các biện pháp bổ trợ phù hợp có thể giúp giảm các triệu chứng khác, đặc biệt là các triệu chứng về mắt.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

Hiện nay chưa có hoặc ít dữ liệu về việc sử dụng mometason furoat trên phụ nữ có thai.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên khả năng sinh sản. Tương tự các thuốc corticosteroid dùng đường mũi khác, mometason xịt mũi không nên dùng ở phụ nữ có thai trừ khi lợi ích đối với người mẹ vượt trội nguy cơ có thể gây ra cho người mẹ, thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Trẻ sơ sinh khi có mẹ dùng corticosteroid trong quá trình mang thai cần được theo dõi cẩn thận về nguy cơ suy giảm chức năng thượng thận.

Phụ nữ cho con bú

Hiện chưa biết liệu mometason được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tương tự các thuốc corticosteroid đường mũi khác, cần đưa ra quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng/ kiêng điều trị bằng mometason xịt mũi, cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.

Khả năng sinh sản

Chưa có dữ liệu lâm sàng nào liên quan đến tác động của mometason furoat trên khả năng sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật hoang dã cho thấy độc tính sinh sản, nhưng không có tác động lên khả năng sinh sản.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không ghi nhận.

– Tương tác thuốc

(Với việc sử dụng cùng corticosteroid, xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).

Một nghiên cứu lâm sàng về tương tác thuốc với loratadin đã được tiến hành, không nhận thấy có tương tác nào.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Khi mometason furoat được dùng dưới dạng nước xịt mũi, có sinh khả dụng toàn thân <1% trong huyết tương, sử dụng một xét nghiệm nhạy với một giới hạn định lượng thấp hơn 0,25 pcg/ml.

Phân bố

Không có dữ liệu do mometason hấp thu rất ít qua đường mũi.

Biến đổi sinh học

Một lượng nhỏ thuốc có thể bị nuốt và hấp thu qua quá trình chuyển hóa vòng đầu qua gan.

Thải trừ

Mometason furoat hấp thu được chuyển hóa mạnh và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và mật.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm tác dụng điều trị: Chống sung huyết và các dạng bào chế khác của corticosteroid dùng tại chỗ đường mũi

Mã ATC: R01AD09.

Cơ chế tác dụng

Mometason furoat là glucocorticosteroid dùng tại chỗ với các đặc tính chống viêm ở liều lượng không có tác dụng toàn thân.

Có nhiều khả năng là cơ chế chống dị ứng và chống viêm của mometason furoat nằm ở khả năng ức chế giải phóng các chất trung gian gây dị ứng. Mometason furoat ức chế đáng kể sự giải phóng các leukotrien từ bạch cầu của bệnh nhân dị ứng.

Trong nền tế bào, mometason furoat có khả năng ức chế mạnh sự tổng hợp và giải phóng của IL-1, IL-5, IL-6 và TNFa; nó còn là chất ức chế mạnh sự sản xuất leukotrien. Ngoài ra, nó còn là chất ức chế cực mạnh sự sản xuất Th2 cytokine, IL-4 và IL-5 từ các tế bào CD4+T.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, không để đông lạnh, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Glenmark.