| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Mỗi viên Seractil 400 mg Film-coated tablets chứa:
- Thành phần hoạt chất: Dexibuprofen 400 mg.
- Thành phần tá dược: Hypromellose, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, colloidal anhydrous silica, talc, polyvinyl alcohol, poloxamer, titan dioxid, macrogol.
2. Công dụng (Chỉ định)
- Seractil 400 mg được chỉ định dùng cho người lớn.
- Để điều trị các triệu chứng sau:
- Đau và viêm liên quan đến bệnh viêm xương khớp.
- Đau bụng hành kinh (đau bụng kinh nguyên phát).
- Đau nhẹ đến trung bình, như đau cơ xương khớp, đau đầu hoặc đau răng, sưng đau và viêm sau chấn thương.
- Và để điều trị ngắn ngày các triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp khi các lựa chọn điều trị dài ngày hơn khác (điều trị cơ bản: Thuốc chống thấp khớp tác dụng chậm, DMARDs) không được cân nhắc.
3. Cách dùng – Liều dùng
– Cách dùng
- Dùng đường uống.
- Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nói chung, các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) nên được uống cùng bữa ăn để giảm kích ứng đường tiêu hóa, đặc biệt khi sử dụng kéo dài. Thời gian khởi phát tác dụng có thể muộn hơn ở một số bệnh nhân khi uống cùng hoặc ngay sau bữa ăn.
– Liều dùng
- Nên điều chỉnh liều lượng dựa theo mức độ nặng của bệnh và mức độ khó chịu của bệnh nhân.
- Có thể giảm thiểu các tác dụng không mong muốn bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất đủ để kiểm soát các triệu chứng. Liều đơn tối đa là 400 mg, liều hàng ngày tối đa cho người lớn là 1200 mg dexibuprofen.
- Viên thuốc Seractil 400 mg có thể chia đôi thành hai liều tương đương.
Bệnh viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp
Liều khuyến cáo là 600 đến 900 mg dexibuprofen mỗi ngày, chia tối đa 3 lần. Có thể tăng liều lên tối đa là 1200 mg dexibuprofen mỗi ngày ở bệnh nhân bị các bệnh cấp tính.
Đau bụng kinh nguyên phát
Liều khuyến cáo là 600 đến 900 mg dexibuprofen mỗi ngày, chia tối đa 3 lần.
Đau nhẹ đến trung bình
Liều khuyến cáo là 600 mg dexibuprofen mỗi ngày, chia tối đa 3 lần. Nếu thực sự cần thiết ở bệnh nhân bị đau cấp tính (như trong thủ thuật nhổ răng), liều có thể tăng tạm thời lên 1200 mg dexibuprofen mỗi ngày.
Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhi
- Đối với trẻ em, hàm lượng này không phù hợp.
- Đối với trẻ vị thành niên từ 12 – 18 tuổi: 200 mg dexibuprofen, 1 đến 3 lần mỗi ngày (một nửa viên Seractil 400 mg).
- Khoảng cách giữa các liều nên từ 4 đến 6 giờ.
Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, nên cân nhắc đánh giá và giảm liều theo từng bệnh nhân do sự tăng nhạy cảm với các phản ứng phụ trên đường tiêu hóa ở người cao tuổi.
Suy gan
Bệnh nhân bị suy gan nhẹ đến trung bình nên bắt đầu điều trị ở liều thấp và được theo dõi chặt chẽ. Không dùng dexibuprofen ở bệnh nhân bị suy gan nặng.
Suy thận
Nên giảm liều ban đầu ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bình. Không dùng dexibuprofen ở bệnh nhân bị suy thận nặng (mức độ lọc cầu thận GFR < 30 ml/phút).
– Quá liều
Dexibuprofen có độc tính cấp tính thấp và bệnh nhân vẫn sống sau khi dùng liều cao duy nhất 54 g ibuprofen (tương đương với khoảng 27 g dexibuprofen). Hầu hết các trường hợp quá liều không có triệu chứng. Nguy cơ có triệu chứng ở liều > 80 – 100 mg/kg ibuprofen.
Các triệu chứng khi quá liều
Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 4 giờ. Các triệu chứng nhẹ thường gặp nhất, bao gồm đau bụng, nôn, lơ mơ, buồn ngủ, nhức đầu, rung giật nhãn cầu, ù tai và mất điều hòa. Hiếm khi, các triệu chứng mức độ trung bình hoặc nghiêm trọng như xuất huyết tiêu hóa, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, nhiễm toan chuyển hóa, co giật, suy giảm chức năng thận, hôn mê, hội chứng suy hô hấp ở người lớn và cơn ngừng thở thoáng qua (ở trẻ nhỏ sau khi ăn no).
Xử trí quá liều
- Điều trị triệu chứng và không có thuốc giải độc đặc hiệu. Lượng thuốc uống vào (dưới 50 mg/kg dexibuprofen) có khả năng không gây ra các triệu chứng, nên được hòa loãng với nước để làm giảm thiểu rối loạn tiêu hóa. Nếu lượng thuốc uống vào lớn hơn, nên sử dụng than hoạt tính.
- Làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn có thể cân nhắc áp dụng nếu thời gian uống thuốc không quá 60 phút. Chỉ nên xem xét rửa dạ dày khi lượng dexibuprofen đã uống có nguy cơ đe dọa tính mạng và rửa dạ dày có thể được tiến hành trong vòng 60 phút kể từ lúc uống. Bài niệu tích cực, thẩm tách máu hoặc lọc máu hấp phụ có thể không giúp hỗ trợ bởi vì dexibuprofen liên kết mạnh với protein huyết tương.
4. Chống chỉ định
Dexibuprofen không nên dùng trong những trường hợp sau:
- Mẫn cảm với dexibuprofen, với bất kỳ thuốc NSAID nào khác, hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Khi dùng các thuốc có tác dụng tương tự (như acid acetylsalicylic hoặc thuốc NSAID khác) dẫn đến cơn hen cấp, co thắt phế quản, viêm mũi cấp, hoặc gây ra polyp mũi, mày đay hoặc phù mạch.
- Bệnh nhân có tiền sử bị xuất huyết tiêu hóa hoặc thủng dạ dày-ruột do điều trị bằng NSAID trước đây.
- Bệnh nhân bị loét dạ dày hoặc xuất huyết dạ dày tái phát, có tiền sử, hoặc đang hoạt động (hai lần trở lên bị loét hoặc xuất huyết dạ dày).
- Xuất huyết mạch máu não hoặc đang chảy máu.
- Bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng đang hoạt động.
- Suy tim nặng (suy tim độ IV theo NYHA).
- Suy thận nặng (mức độ lọc cầu thận GFR < 30 ml/phút).
- Suy gan nặng.
- Phụ nữ mang thai từ tháng thứ 6 trở đi.
5. Tác dụng phụ
Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ của các tác dụng không mong muốn gây ra bởi dexibuprofen tương tự với hỗn hợp racemic ibuprofen. Các phản ứng phụ thường gặp nhất là trên hệ tiêu hóa. Loét dạ dày, thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi, có thể xảy ra.
Các nghiên cứu bắc cầu và các nghiên cứu lâm sàng khác với thời gian nghiên cứu khoảng 2 tuần cho thấy các tác dụng phụ trên tiêu hóa chủ yếu là nhẹ xảy ra trên khoảng 8 – 20% bệnh nhân. Ở nhóm bệnh nhân có nguy cơ thấp hơn nhiều, như thời gian điều trị ngắn và chỉ thỉnh thoảng sử dụng dexibuprofen, các phản ứng phụ này xảy ra hiếm hơn nhiều.
Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có).
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng
- Rất hiếm gặp: Viêm do nhiễm trùng có thể trầm trọng hơn (viêm loét hoại tử).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
- Thời gian chảy máu có thể kéo dài.
- Hiếm gặp: các rối loạn máu bao gồm giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm toàn bộ huyết cầu, chứng mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản hoặc thiếu máu tan máu.
Rối loạn hệ miễn dịch
- Ít gặp: ban xuất huyết (bao gồm ban xuất huyết dị ứng), phù mạch.
- Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.
- Rất hiếm gặp: phản ứng mẫn cảm toàn thân, gồm các triệu chứng như sốt kèm phát ban, đau bụng, đau đầu, buồn nôn và nôn, các dấu hiệu của tổn thương gan, thậm chí viêm màng não vô khuẩn. Trong hầu hết các trường hợp mà viêm màng não vô khuẩn được báo cáo với ibuprofen, một số bệnh tự miễn có sẵn (như lupus ban đỏ hệ thống hoặc các bệnh collagen khác) được xem là một yếu tố nguy cơ. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn toàn thân nghiêm trọng, sưng mặt, lưỡi và thanh quản, co thắt phế quản, hen phế quản, nhịp tim nhanh, huyết áp thấp và sốc có thể xảy ra.
Rối loạn về tâm thần
- Ít gặp: lo âu.
- Hiếm gặp: phản ứng tâm thần, trầm cảm, khó chịu.
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: lơ mơ, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt.
- Ít gặp: mất ngủ, bồn chồn.
- Hiếm gặp: mất phương hướng, lú lẫn, bối rối.
- Rất hiếm gặp: viêm màng não vô khuẩn (xem phần Rối loạn hệ miễn dịch).
Rối loạn về mắt
- Ít gặp: rối loạn thị giác.
- Hiếm gặp: giảm thị lực nhiễm độc có hồi phục.
Rối loạn về tai và thính giác
- Ít gặp: ù tai.
- Hiếm gặp: điếc.
Rối loạn tim và mạch máu
- Phù, tăng huyết áp, và suy tim, đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng NSAID.
- Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng việc dùng ibuprofen, đặc biệt là dùng liều cao (2400 mg/ngày) có thể gây tăng nhẹ nguy cơ các biến cố huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Mặc dù, dữ liệu về nguy cơ huyết khối động mạch của dexibuprofen rất hạn chế, nhưng có cơ sở để cho rằng nguy cơ khi dùng liều cao dexibuprofen (1200 mg/ngày) tương tự với ibuprofen dùng liều cao (2400 mg/ngày).
Rối loạn về tiêu hóa
- Rất thường gặp: khó tiêu, đau bụng.
- Thường gặp: tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
- Ít gặp: loét và xuất huyết tiêu hóa, viêm dạ dày, viêm loét miệng, phân đen.
- Hiếm gặp: thủng đường tiêu hóa, đầy hơi, táo bón, viêm thực quản, co thắt thực quản, đợt cấp của bệnh túi thừa, viêm đại tràng xuất huyết không đặc hiệu, viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn.
- Nếu bị chảy máu đường tiêu hóa, có thể dẫn đến thiếu máu và nôn ra máu.
Rối loạn về da và mô dưới da
- Thường gặp: phát ban.
- Ít gặp: mày đay, ngứa.
- Rất hiếm gặp: hồng ban đa dạng, hoại tử da, lupus ban đỏ hệ thống, rụng tóc, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, phản ứng da bọng nước bao gồm cả hội chứng Steven-Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc cấp tính (Hội chứng Lyell) và viêm mạch dị ứng.
Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất
- Ít gặp: viêm mũi, co thắt phế quản.
Rối loạn về thận và tiết niệu
- Rất hiếm gặp: viêm thận kẽ, hội chứng thận hư hoặc suy thận cấp tính, hoại tử ống thận.
Rối loạn về gan mật
- Hiếm gặp: bất thường chức năng gan, viêm gan và vàng da.
Rối loạn chung
- Thường gặp: mệt mỏi.
- Bệnh nhân tăng huyết áp và suy thận dường như có khả năng bị giữ nước.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
6. Lưu ý |
– Thận trọng khi sử dụngCó thể giảm thiểu các tác dụng không mong muốn bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất đủ để kiểm soát các triệu chứng. Nên tránh dùng đồng thời dexibuprofen với các thuốc NSAID khác, bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2. Các nguy cơ trên tiêu hóa
Mẫn cảm
Tác dụng lên tim mạch và mạch máu não
Nguy cơ huyết khối tim mạch
Tác dụng lên thận
Gan Như với các thuốc NSAID khác, dexibuprofen có thể làm tăng nhẹ thoáng qua một số chỉ số gan, và cũng làm tăng đáng kể SGOT và SGPT. Trong trường hợp các chỉ số này tăng lên, nên ngừng điều trị. Phản ứng trên da Phản ứng nghiêm trọng trên da, một số trường hợp gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Steven-Johnson và hoại tử da nhiễm độc (hội chứng Lyell), rất hiếm khi được báo cáo liên quan đến liệu pháp NSAID. Bệnh nhân dường như có nguy cơ cao nhất gặp các phản ứng này khi bắt đầu điều trị, sự khởi phát của phản ứng này với hầu hết các trường hợp xảy ra trong tháng đầu điều trị. Nên ngừng điều trị với dexibuprofen khi mới xuất hiện phát ban, tổn thương niêm mạc, hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của sự mẫn cảm. Đông máu Giống như các NSAID khác, dexibuprofen có thể ức chế chức năng và sự kết tập tiểu cầu có hồi phục và kéo dài thời gian chảy máu. Nên thận trọng ở bệnh nhân bị xuất huyết nội tạng và có các rối loạn đông máu khác và khi dùng đồng thời dexibuprofen với các thuốc chống đông đường uống. Dữ liệu từ các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy rằng sự ức chế kết tập tiểu cầu của acid acetylsalicylic liều thấp có thể bị ảnh hưởng nếu các NSAID, như dexibuprofen, được dùng đồng thời. Tương tác này có thể làm giảm tác dụng bảo vệ tim mạch. Do vậy, nếu được chỉ định dùng đồng thời acid acetylsalicylic liều thấp, nên thận trọng đặc biệt nếu thời gian điều trị kéo dài. Cảnh báo và thận trọng thêm đối với dexibuprofen
– Thai kỳ và cho con búPhụ nữ mang thai
Phụ nữ cho con bú Ibuprofen được bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Có thể cho con bú khi dùng dexibuprofen nếu liều thấp và thời gian điều trị ngắn. Tuy nhiên, nếu bác sĩ kê đơn liều tương đối cao hoặc dùng kéo dài, nên cân nhắc cai sữa sớm. Khả năng sinh sản NSAID có thể làm giảm khả năng sinh sản có hồi phục và không khuyến cáo ở phụ nữ đang cố gắng thụ thai. – Khả năng lái xe và vận hành máy mócTrong khi điều trị với dexibuprofen, khả năng phản ứng của bệnh nhân có thể bị giảm do hoa mắt, chóng mặt hoặc mệt mỏi, lơ mơ, hoặc rối loạn thị giác là các tác dụng phụ của thuốc. Nên xem xét khi tham gia các hoạt động cần sự tỉnh táo, như khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu dùng đơn liều hoặc điều trị ngắn với dexibuprofen, không yêu cầu thận trọng đặc biệt. – Tương tác thuốcThông tin trong phần này dựa trên các kinh nghiệm trước đây với các NSAID khác. Nhìn chung, nên sử dụng thận trọng NSAID với các thuốc khác mà có thể làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa hoặc xuất huyết tiêu hóa hoặc suy thận. Khuyến cáo không dùng phối hợp với: Thuốc chống đông: NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông, như warfarin. Các xét nghiệm đông máu (INR, thời gian chảy máu) nên được thực hiện khi bắt đầu điều trị bằng dexibuprofen và nên điều chỉnh liều thuốc chống đông nếu cần thiết. Methotrexat với liều từ 15 mg/tuần trở lên: Nếu NSAID và methotrexat được dùng cách nhau trong vòng 24 giờ, nồng độ methotrexat trong huyết tương có thể tăng lên do giảm độ thanh thải của thận, do vậy làm tăng độc tính tiềm tàng của methotrexat. Do vậy, trong thời gian điều trị liều cao với methotrexat, không nên dùng đồng thời với dexibuprofen. Lithi NSAID có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương, do làm giảm độ thanh thải của thận. Khuyến cáo không dùng đồng thời. Cần theo dõi thường xuyên nồng độ lithi nếu sự kết hợp này là cần thiết. Có thể xem xét giảm liều lithi. Các NSAID khác và các salicylat (acid acetylsalicylic – thuốc giảm đau) Nên tránh dùng đồng thời với các NSAID khác bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc COX-2, vì dùng đồng thời các NSAID khác nhau có thể làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa. Acid acetylsalicylic (liệu pháp kháng tiểu cầu)
Sử dụng thận trọng khi dùng phối hợp với: Thuốc làm tan huyết khối, ticlopidin và các thuốc kháng tiểu cầu khác: Dexibuprofen ức chế kết tập tiểu cầu bằng cách ức chế cyclooxygenase của tiểu cầu. Do vậy, cần thận trọng khi dùng phối hợp dexibuprofen với thuốc làm tan huyết khối, ticlopidin và các thuốc kháng tiểu cầu khác, do nguy cơ tăng tác dụng kháng tiểu cầu. Thuốc chống tăng huyết áp
Ciclosporin, tacrolimus, sirolimus và kháng sinh nhóm aminoglycosid Do giảm tổng hợp prostaglandin ở thận, độc tính trên thận có thể tăng lên khi dùng phối hợp các thuốc này với NSAID. Trong thời gian điều trị phối hợp, nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận, đặc biệt là người cao tuổi. Corticosteroid Dùng đồng thời NSAID và corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa. Digoxin NSAID có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương và làm tăng nguy cơ độc tính của digoxin. Methotrexat với liều dưới 15 mg/tuần Dexibuprofen có thể làm tăng nồng độ methotrexat. Nếu dexibuprofen được dùng đồng thời với methotrexat liều thấp, thì nên theo dõi chặt chẽ công thức máu của bệnh nhân, đặc biệt là trong các tuần đầu tiên khi dùng phối hợp. Cần tăng cường giám sát khi bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận kể cả mức độ nhẹ, nhất là ở người cao tuổi, và nên theo dõi chức năng thận để lường trước bất kỳ sự giảm thanh thải của methotrexat. Phenytoin Một số NSAID có thể chiếm chỗ của phenytoin khỏi liên kết với protein, có thể dẫn đến tăng nồng độ phenytoin trong huyết thanh và làm tăng độc tính của phenytoin. Mặc dù, các bằng chứng lâm sàng của những tương tác này còn hạn chế, nên điều chỉnh liều phenytoin, dựa vào giám sát nồng độ trong huyết tương và/hoặc các dấu hiệu của độc tính được ghi nhận. Phenytoin, phenobarbital và rifampicin Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2C8 và CYP2C9 có thể làm giảm tác dụng của dexibuprofen. Thuốc kháng tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotoin (SSRI) Dùng đồng thời NSAID với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa. Thiazid, các hợp chất thiazid, thuốc lợi tiểu quai và thuốc lợi tiểu giữ kali Dùng đồng thời NSAID với các thuốc này có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu và tăng nguy cơ suy thận. Tác dụng chống tăng huyết áp có thể bị giảm khi dùng đồng thời. Các thuốc làm tăng nồng độ kali trong huyết tương NSAID có thể làm tăng nồng độ kali. Do vậy, cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc làm tăng nồng độ kali (như các thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc kháng thụ thể angiotensin-II, thuốc ức chế miễn dịch (như ciclosporin hoặc tacrolimus), trimethoprim và heparin, nên theo dõi huyết áp và nồng độ kali trong huyết thanh và bệnh nhẫn nên được khuyến khích duy trì uống đủ nước. Thuốc chống đái tháo đường dạng uống Dùng đồng thời NSAID và sulphonylurea có thể làm thay đổi nồng độ glucose trong máu. Do vậy, cần theo dõi thích hợp. Zidovudin (Azidothymidin) Dùng đồng thời NSAID và zidovudin đã được báo cáo gây tăng nguy cơ tụ máu khớp và tụ máu ở bệnh nhân bị rối loạn đông máu. Pemetrexed NSAID liều cao có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và tác dụng của pemetrexed. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nên tránh dùng đồng thời với NSAIDs, như dexibuprofen, với liều cao hai ngày trước và hai ngày sau khi dùng pemetrexed. Rượu Việc uống quá nhiều rượu trong khi dùng NSAID có thể làm tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. |
7. Dược lý
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
- Nhóm dược lý điều trị: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp, không steroid, dẫn chất của acid propionic.
- Mã ATC: M01AE14.
- Dexibuprofen (=S(+)-ibuprofen) là một đồng phân quang học có hoạt tính dược lý của ibuprofen – một NSAID không chọn lọc. Bằng cách ức chế sự tổng hợp prostaglandin, dexibuprofen có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế kết tập tiểu cầu.
- Các nghiên cứu bắc cầu nhằm so sánh hiệu quả của ibuprofen và dexibuprofen ở bệnh nhân viêm xương khớp trong một đợt điều trị 15 ngày, ở bệnh nhân bị thống kinh bao gồm triệu chứng đau và ở bệnh nhân đau răng, đã chứng minh hiệu quả của dexibuprofen không kém hơn so với hỗn hợp racemic ibuprofen với tỷ lệ liều khuyến cáo là 1:2.
- Dữ liệu thực nghiệm cho thấy rằng ibuprofen có thể ức chế cạnh tranh tác dụng của acid acetylsalicylic liều thấp lên sự kết tập tiểu cầu khi dùng đồng thời. Một số nghiên cứu dược lực học chỉ ra rằng khi uống liều đơn ibuprofen 400 mg trong vòng 8 giờ trước và 30 phút sau khi dùng acid acetylsalicylic giải phóng ngay (liều 81 mg), tác dụng của acid acetylcystein bị giảm đi do sự hình thành thromboxan hoặc xảy ra sự kết tập tiểu cầu. Mặc dù không chắc chắn về sự ngoại suy các dữ liệu này trên lâm sàng, nhưng khả năng sử dụng ibuprofen thường xuyên, dài ngày có thể làm giảm tác dụng bảo vệ tim mạch của acid acetylsalicylic liều thấp không thể được loại trừ. Dường như không có ảnh hưởng trên lâm sàng khi dùng ibuprofen không thường xuyên. Mặc dù không có dữ liệu sẵn có về dexibuprofen, nhưng có cơ sở cho rằng tương tác tương tự có thể tồn tại giữa dexibuprofen (=S(+) – ibuprofen) (đồng phân đối quang có hoạt tính dược lý của ibuprofen) và acid acetylsalicylic liều thấp.
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
Sau khi uống, dexibuprofen hấp thu nhanh, chủ yếu ở ruột non. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 giờ.
Phân bố
Tỷ lệ liên kết protein huyết tương của dexibuprofen là khoảng 99%.
Chuyển hóa và thải trừ
Sau khi chuyển hóa ở gan (hydroxyl hóa, carboxyl hóa), các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý được thải trừ hoàn toàn, chủ yếu qua thận (90%), một phần nhỏ qua mật. Thời gian bán thải là 1,8 – 3,5 giờ.
Ảnh hưởng của thức ăn dùng cùng
Uống 400 mg dexibuprofen cùng với bữa ăn nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt được nồng độ tối đa (từ 2,1 giờ sau khi uống lên 2,8 giờ sau khi uống cùng bữa ăn nhiều chất béo) và làm giảm nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (từ 20,6 xuống 18,1 ug/ml, nhưng không liên quan đến lâm sàng), nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và gan
- Dựa trên các nghiên cứu về dược động học với ibuprofen ở bệnh nhân bị suy thận, nên giảm liều ở những bệnh nhẫn này. Cần thận trọng do thuốc ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận.
- Thải trừ của dexibuprofen hơi chậm hơn ở bệnh nhân bị xơ gan.
8. Thông tin thêm
– Đặc điểm
Viên nén bao phim màu trắng, hình thuôn, có đường rãnh ở hai mặt, có thể bẻ đôi viên thuốc.
– Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm.
– Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên.
– Hạn dùng
- 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Không dùng thuốc quá hạn in trên bao bì.
– Nhà sản xuất
Gebro Pharma GmbH.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.