1. Thành phần

Mỗi viên: Indacaterol (dưới dạng Indacaterol maleat) 150 microgam hoặc 300 microgam.

2. Công dụng (Chỉ định)

Onbrez Breezhaler là chất đồng vận-beta₂ tác dụng kéo dài, được chỉ định dùng lâu dài, ngày một lần, để điều trị duy trì giãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

3. Cách dùng – Liều dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo của Onbrez Breezhaler là hít một lần/ngày một viên nang 150 microgam với dụng cụ hít Onbrez Breezhaler. Chỉ nên tăng liều theo chỉ định của thầy thuốc.

Liều hít mỗi lần một viên nang 300 microgam với dụng cụ Onbrez Breezhaler có lợi ích về lâm sàng cho một số bệnh nhân khi không thở được, đặc biệt là bệnh nhân bị COPD nặng. Liều tối đa là 300 microgam ngày một lần.

Liều cho các quần thể đặc biệt

Người già: Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân lớn tuổi (xem phần Dược lý: Dược động học – Các quần thể đặc biệt).

Trẻ em: Không dùng Onbrez Breezhaler cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Không có dữ liệu dùng Onbrez Breezhaler cho bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Cách dùng

Viên nang Onbrez Breezhaler chỉ được sử dụng theo đường hít qua miệng và với dụng cụ hít Onbrez Breezhaler. Không được nuốt.

Cần dùng Onbrez Breezhaler mỗi ngày vào cùng thời điểm trong ngày. Nếu quên dùng một liều, thì nên dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.
Luôn bảo quản viên nang Onbrez Breezhaler trong vỉ, và chỉ lấy ra NGAY TRƯỚC KHI DÙNG.

Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng thuốc đúng cách. Những bệnh nhân không có cải thiện đáng kể khả năng thở cần được hỏi liệu họ có nuốt viên thuốc thay vì hít không.

– Quá liều

Với liều thuốc một lần gấp 10 lần liều tối đa khuyến cáo trong điều trị ở bệnh nhân bị COPD, nhịp tim tăng vừa, tăng huyết áp tâm thu và khoảng QTc.
Liều cao indacaterol gia tăng quá mức tác dụng đặc trưng của các chất kích thích beta2-adrenergic như nhịp tim nhanh, run rẩy, đánh trống ngực, nhức đầu, buồn nôn, nôn, lơ mơ, loạn nhịp thất, nhiễm acid chuyển hóa, hạ kali huyết và tăng đường huyết.

Khi quá liều nên điều trị triệu chứng và chăm sóc nâng đỡ. Đối với trường hợp nặng, cần cho bệnh nhân nhập viện. Có thể dùng các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim, nhưng thầy thuốc phải theo dõi sát và hết sức thận trọng, vì các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể gây co thắt phế quản.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với indacaterol hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

5. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Hen

Onbrez Breezhaler không được dùng chữa hen, vì chưa có kết quả nghiên cứu lâu dài của Onbrez Breezhaler đối với bệnh hen.

Khi sử dụng để điều trị hen, thuốc đồng vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài có thể làm tăng nguy cơ hen liên quan đến các biến cố bất lợi nghiêm trọng, bao gồm hen liên quan đến tử vong.

Quá mẫn

Phản ứng quá mẫn tức thı̀ đã được báo cáo sau khi sử dụng Onbrez Breezhaler. Nếu các dấu hiệu cho thấy phản ứng di ̣ứng (đặc biệt là khó thở hoặc khó nuốt, sưng lưỡi, môi và mặt, nổi mề đay, phát ban da) xảy ra, phải ngừng Onbrez Breezhaler ngay lập tức và tiến hành điều tri ̣thay thế.

Co thắt phế quản kịch phát

Cũng như điều trị bằng cách hít khác, dùng Onbrez Breezhaler có thể gây ra co thắt phế quản kịch phát, đôi khi đe dọa đến tính mạng. Nếu xảy ra co thắt phế quản kịch phát, phải ngừng ngay Onbrez Breezhaler, và tiến hành điều trị thay thế.
Làm bệnh nặng thêm
Không nên chỉ định Onbrez Breezhaler để điều trị ngay từ đầu các cơn co thắt phế quản cấp tính, như một cách điều trị cấp cứu. Trường hợp bệnh COPD nặng thêm khi điều trị bằng Onbrez Breezhaler, nên đánh giá lại bệnh nhân và phác đồ điều trị COPD. Không nên tăng liều sử dụng hàng ngày của Onbrez Breezhaler hơn liều tối đa.

Tác dụng toàn thân

Mặc dù không có tác dụng phụ nào đối với hệ tim mạch được ghi nhận trên lâm sàng khi dùng Onbrez Breezhaler với liều khuyến cáo như với các chất đồng vận beta2-adrenergic khác, cần dùng thận trọng indacaterol đối với bệnh nhân có bệnh tim mạch (bệnh động mạch vành, nhồi máu cơ tim cấp, loạn nhịp tim, cao huyết áp), bệnh nhân bị bệnh co giật hoặc nhiễm độc giáp trạng và ở bệnh nhân có đáp ứng bất thường với các chất đồng vận beta2-adrenergic.

Cũng như với các thuốc beta2-adrenergic dùng đường hít khác, không nên dùng Onbrez Breezhaler nhiều hơn một lần trong hoặc liều cao hơn liều khuyến cáo.

Không nên dùng phối hợp Onbrez Breezhaler với các chất đồng vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài khác hoặc các thuốc có chứa chất đồng vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài.

Tác dụng phụ trên hệ tim mạch

Cũng giống như các chất đồng vận beta2-adrenergic khác, indacaterol có thể gây ra tác dụng phụ trên tim mạch có ý nghĩa lâm sàng ở một số bệnh nhân, dựa trên số đo và/hoặc dựa vào các triệu chứng tăng nhịp tim, tăng huyết áp. Nếu xảy ra tác dụng phụ, cần ngừng thuốc. Ngoài ra, các chất đồng vận beta-adrenergic có thể làm thay đổi điện tâm đồ, như làm sóng T hạ thấp, kéo dài khoảng QT và giảm đoạn ST, mặc dù ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi này còn chưa biết rõ.
Không thấy tác dụng có liên quan đến lâm sàng trên sự kéo dài khoảng QTc trong các nghiên cứu lâm sàng Onbrez Breezhaler với liều điều trị được khuyến cáo (xem mục Dược lý).

Giảm kali huyết

Các chất đồng vận beta2-adrenergic có thể gây giảm kali huyết có ý nghĩa ở một số bệnh nhân, dẫn đến biến chứng trên tim mạch. Sự giảm kali huyết thanh thường thoáng qua, không cần phải bổ sung kali. Ở bệnh nhân bị COPD nặng, giảm kali huyết có thể gia tăng do thiếu oxy và do điều trị phối hợp (xem mục Tương tác), điều này có thể làm tăng tình trạng loạn nhịp tim.

Tăng đường huyết

Hít liều cao chất đồng vận beta2-adrenergic có thể làm tăng đường huyết. Khi bắt đầu điều trị bằng Onbrez Breezhaler, nên theo dõi sát đường huyết đối với bệnh nhân đái tháo đường.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, nhóm bệnh nhân dùng Onbrez Breezhaler với liều khuyến cáo có tỉ lệ thay đổi đường huyết cao hơn 1-2% so với placebo. Chưa có nghiên cứu sử dụng Onbrez Breezhaler cho bệnh nhân đái tháo đường chưa được kiểm soát.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

Hiện chưa có các kết quả lâm sàng về phụ nữ có thai bị bệnh COPD tiếp xúc với thuốc. Các nghiên cứu trên độc tính sinh sản ở động vật cho thấy, tỷ lệ biến dị bộ xương tăng ở thỏ (xem mục An toàn tiền lâm sàng). Nguy cơ đối với người còn chưa được biết. Vì chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát thích đáng ở phụ nữ có thai, nên chỉ dùng indacaterol trong thai kỳ nếu đánh giá thấy lợi ích cao hơn nguy cơ cho thai.

Chuyển dạ và sinh con

Giống như các chất đồng vận beta2-adrenergic khác, Onbrez Breezhaler có thể ức chế sự chuyển dạ do thuốc làm giãn cơ trơn tử cung.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết indacaterol được bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng thuốc được tìm thấy trong sữa của chuột cống trắng cho con bú. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, cũng như các beta2-adrenergic dùng đường hít khác, chỉ nên dùng Onbrez Breezhaler cho phụ nữ nuôi con bú khi nhận thấy lợi ích cho mẹ cao hơn nguy cơ cho con.

Khả năng sinh sản

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản hoặc từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây ra vấn đề gì liên quan đến khả năng sinh sản ở cả nam và nữ.

– Tương tác thuốc

Các thuốc gây kéo dài khoảng QTc

Onbrez Breezhaler cũng như các chất đồng vận beta2-adrenergic khác cần dùng thận trọng cho bệnh nhân đang điều trị với các chất ức chế monoamin oxidase, thuốc chống trầm cảm ba vòng, hoặc các thuốc gây kéo dài khoảng QT, vì bất kỳ tác dụng nào của các thuốc này trên khoảng QT đều có thể gia tăng. Các thuốc gây kéo dài khoảng QT có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất (xem mục Cảnh báo).

Các thuốc kích thích giao cảm

Dùng đồng thời các thuốc kích thích giao cảm khác (dùng đơn độc hoặc phối hợp) có thể làm tăng tác dụng phụ của Onbrez Breezhaler (xem mục Cảnh báo).

Giảm kali huyết

Dùng đồng thời với các dẫn chất methylxanthin, các steroid, hoặc thuốc lợi tiểu không giữ kali, có thể làm tăng tác dụng giảm kali huyết của các chất đồng vận beta₂-adrenergic (xem mục Cảnh báo).

Các thuốc chẹn beta-adrenergic

Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm giảm hoặc đối kháng hiệu quả của các chất đồng vận beta2-adrenergic. Do đó, không nên dùng Onbrez Breezhaler cùng với các thuốc chẹn beta-adrenergic (kể cả thuốc nhỏ mắt) trừ khi có lý do bắt buộc phải dùng. Nếu thật cần thiết, nên chọn thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc trên tim, song vẫn nên thận trọng.

Tương tác liên quan đến chuyển hóa và vận chuyển thuốc

Sự ức chế CYP3A4 và P-gp, những chất góp phần quan trọng vào sự thanh thải indacaterol, không ảnh hưởng đến tính an toàn của Onbrez Breezhaler với liều điều trị. Các nghiên cứu tương tác thuốc được tiến hành với các chất ức chế mạnh và đặc hiệu CYP3A4 và P-gp (như ketoconazol, erythromycin, verapamil và ritonavir). Verapamil là chất ức chế điển hình của P-gp làm tăng AUC lên 1,4 đến 2 lần và tăng Cmax lên 1,5 lần. Dùng đồng thời erythromycin với Onbrez Breezhaler làm tăng AUC 1,4 đến 1,6 lần và Cmax lên 1,2 lần. Ketoconazol ức chế mạnh hoạt tính của cả P-gp và CYP3A4 làm tăng AUC 2 lần và tăng Cmax 1,4 lần. Điều tri ̣đồng thời với ritonavir là một chất ức chế kép khác của CYP3A4 và P-gp dẫn đến làm tăng AUC gấp 1,6-1,8 lần trong khi Cmax không bi ̣ảnh hưởng. Dùng cùng lúc, kết quả cho thấy rằng, độ thanh thải toàn thân bị ảnh hưởng do sự điều hoà của cả hai hoạt tính P-gp và CYP3A4, và AUC tăng lên 2 lần do ketoconazol, một chất ức chế mạnh cả hai hoạt tính, phản ánh ảnh hưởng ức chế tối đa khi phối hợp. Tầm quan trọng của sự tăng nồng độ do tương tác thuốc không làm tăng mối lo về tính an toàn, theo các nghiên cứu về tính an toàn trong thử nghiệm lâm sàng dùng Onbrez Breezhaler tới một năm với liều thuốc gấp 2 đến 4 lần liều khuyến cáo trong điều trị.

Onbrez Breezhaler không gây tương tác thuốc khi phối hợp thuốc. Những nghiên cứu in vitro chỉ rằng, indacaterol gây ra các tương tác chuyển hóa không đáng kể với các thuốc với nồng độ toàn thân trong thực hành lâm sàng.

7. Dược lý

Cơ chế tác dụng

Indacaterol là chất đồng vận beta₂-adrenergic tác dụng rất kéo dài, chỉ dùng ngày một lần. Tác dụng dược lý của các chất đồng vận beta₂-adrenergic, kể cả indacaterol, một phần do kích thích adenyl cyclase nội bào, enzym này xúc tác adenosin triphosphat (ATP) thành 3′,5’-adenosin monophosphat (AMP) vòng (monophosphat vòng). Hàm lượng AMP vòng tăng làm giãn cơ trơn phế quản. Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng, indacaterol có tác dụng đồng vận lớn gấp 24 lần đối với thụ thể-beta₂ so với thụ thể-beta₁ và gấp 20 lần so với thụ thể beta₃. Tính chọn lọc này cũng tương tự formoterol.

Khi hít, indacaterol tác động tại chỗ ở phổi như tác nhân giãn phế quản. Indacaterol là chất đồng vận gần như hoàn toàn đối với thụ thể beta2-adrenergic ở người với nồng độ nanomol. Ở phế quản người cô lập, indacaterol có tác dụng khởi đầu nhanh và thời gian tác dụng kéo dài.

Mặc dù các thụ thể-beta₂ là các thụ thể-adrenergic chiếm ưu thế ở cơ trơn phế quản và các thụ thể-beta₁ chiếm ưu thế ở tim người, nhưng các thụ thể beta₂-adrenergic vẫn có ở tim người, chiếm 10 đến 50% tổng các thụ thể adrenergic. Chức năng chính xác của thụ thể beta₂-adrenergic ở tim chưa được biết, nhưng sự hiện diện của chúng làm tăng khả năng tác động trên tim, thậm chí cả với những chất đồng vận beta₂-adrenergic chọn lọc cao.

Tác dụng dược lực học chính

Onbrez Breezhaler cải thiện có ý nghĩa chức năng phổi một cách hằng định (khi đo thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây, FEV1) trong hơn 24 giờ trong một số thử nghiệm về hiệu quả và dược lực học lâm sàng. Onbrez Breezhaler bắt đầu tác dụng nhanh trong vòng 5 phút sau khi hít, làm gia tăng FEV1 tương đối so với mức ban đầu là 110-160 mL, có thể so sánh với hiệu quả của 200 microgam salbutamol, một chất đồng vận-beta2 tác dụng nhanh, và nhanh hơn có ý nghĩa thống kê so với salmeterol/fluticasone 50/500 microgam. Cải thiện đỉnh trung bình của FEV1 tương đối so với mức ban đầu là 250-330 mL ở giai đoạn ổn định.

Tác dụng giãn phế quản không phụ thuộc vào thời điểm dùng thuốc (buổi sáng hoặc buổi chiều).

So với placebo, Onbrez Breezhaler làm giảm căng khí phổi, dẫn đến tăng khả năng hít vào trong khi tập luyện và cả lúc nghỉ ngơi.

Tác dụng dược lực học phụ

Các tác dụng phụ đặc trưng của chất đồng vận beta₂-adrenergic dùng đường hít, là do kích hoạt các thụ thể beta-adrenergic toàn thân. Tác dụng phụ thường gặp nhất là run và co cứng cơ, mất ngủ, nhịp tim nhanh, giảm kali huyết và tăng đường huyết.

Tác dụng trên điện sinh lý học tim

Tác dụng của Onbrez Breezhaler trên khoảng QT đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi, có đối chứng với giả dược và hoạt chất (moxifloxacin) sau khi dùng nhiều liều của indacaterol 150 microgam, 300 microgam hoặc 600 microgam, một lần/ngày trong 2 tuần ở 404 người tình nguyện khỏe mạnh. Phương pháp hiệu chỉnh nhịp tim Fridericia đã được áp dụng để hiệu chỉnh khoảng QT (QTcF). Sự kéo dài trung bình tối đa của khoảng QTcF là < 5 ms, và giới hạn trên của khoảng tin cậy 90% dưới 10 ms ở mọi thời điểm so với placebo. Kết quả này chỉ ra rằng không có mối liên quan giữa tiềm năng loạn nhịp tim và sự kéo dài khoảng QT đối với liều thuốc được khuyến cáo điều trị. Không có bằng chứng về mối liên hệ giữa biến thiên (delta) QTc theo nồng độ thuốc trong phạm vi các liều đã đánh giá.

Theo dõi điện tâm đồ ở bệnh nhân COPD

Kết quả một nghiên cứu pha III, mù đôi, có đối chứng giả dược trong 26 tuần trên 605 bệnh nhân COPD đã chứng minh được là không có khác biệt trên lâm sàng về sự xuất hiện các biến cố loạn nhịp tim được theo dõi trong hơn 24 giờ, giữa các bệnh nhân tiếp nhận các liều Onbrez Breezhaler được khuyến cáo và các bệnh nhân tiếp nhận placebo hoặc điều trị với tiotropium.

Tác dụng trên kali huyết và đường huyết

Những thay đổi về kali huyết và đường huyết đã được đánh giá trong một nghiên cứu pha III, mù đôi, có đối chứng với placebo trong 26 tuần (xem mục “Những nghiên cứu lâm sàng”). Vào lúc 1 giờ sau khi dùng thuốc ở tuần 12, so với placebo, nhóm bệnh nhân dùng thuốc có kali huyết thay đổi trung bình từ 0,03 đến 0,05 mmol/lít và đường huyết trung bình thay đổi từ 0,25 đến 0,31 mmol/lít.

Hiệu quả lâm sàng & tính an toàn

Chương trình phát triển lâm sàng bao gồm các nghiên cứu ngẫu nhiên, có đối chứng, trong đó, gồm 1 nghiên cứu trong 12 tuần, 2 nghiên cứu trong 6 tháng (1 trong 2 nghiên cứu này được kéo dài đến 1 năm để đánh giá tính an toàn và dung nạp) và 1 nghiên cứu trong 1 năm trên các bệnh nhân được chẩn đoán COPD trên lâm sàng. Các nghiên cứu này bao gồm việc đo chức năng phổi và các kết quả trên tình trạng sức khỏe của bệnh nhân như tình trạng khó thở, tình trạng bệnh nặng lên và các vấn đề sức khỏe liên quan đến chất lượng cuộc sống.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Trung vị thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết thanh của indacaterol là khoảng 15 phút sau khi hít liều duy nhất hoặc liều lặp lại. Sự tiếp xúc toàn thân với indacaterol tăng khi tăng liều (150 microgam đến 600 microgam) theo cách tỷ lệ với liều. Sinh khả dụng tuyệt đối của indacaterol sau một liều hít trung bình đạt 43% đến 45%. Nồng độ thuốc toàn thân là nhờ hấp thu qua phổi và qua ruột phối hợp.

Nồng độ indacaterol trong huyết thanh tăng khi dùng lặp lại mỗi ngày một lần. Trạng thái cân bằng động học đạt được trong vòng 12 đến 15 ngày. Tỷ lệ tích lũy trung bình của indacaterol, tức là AUC trong khoảng 24 giờ của ngày 14 so với ngày 1 là từ 2,9 đến 3,5 lần đối với các liều hít một lần/ngày 150 microgam đến 600 microgam.

Phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố (Vz) của indacaterol là 2,557 lít cho thấy sự phân bố cực lớn. Sự gắn kết với protein huyết thanh và protein huyết tương người in vitro tuần tự là 94,1 đến 95,3% và 95,1 đến 96,2%.

Biến đổi sinh học/ Chuyển hóa

Sau khi uống indacaterol có gắn phóng xạ trong nghiên cứu hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ, nhận thấy indacaterol dạng không biến đổi là thành phần chủ yếu trong huyết thanh, chiếm khoảng một phần ba toàn bộ AUC liên quan đến thuốc trong hơn 24 giờ. Dẫn chất hydroxyl hóa là chất chuyển hóa chính trong huyết thanh. Dẫn chất phenolic O-glucuronide của indacaterol và indacaterol hydroxyl hóa là các chất chuyển hóa chiếm ưu thế tiếp theo. Sản phẩm diastereomer của dẫn chất hydroxyl hóa, N-glucuronide của indacaterol, và các sản phẩm C- và N-dealkyl hóa là các chất chuyển hóa tiếp theo đã được xác định.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng UGT1A1, chất đồng dạng duy nhất của UGT, đã chuyển hóa indacaterol thành phenolic O-glucuronide. Các chất chuyển hóa oxy hóa đã được tìm thấy khi ủ với CYP1A1, CYP2D6 và CYP3A4 tái tổ hợp. CYP3A4 là isoenzym chủ yếu chịu trách nhiệm hydroxyl hóa indacaterol. Các nghiên cứu in vitro cũng cho thấy rằng indacaterol là cơ chất có ái lực thấp với bơm thải trừ P-gp.

Thải trừ

Theo các nghiên cứu lâm sàng thu thập nước tiểu, nhận thấy lượng indacaterol được bài tiết qua nước tiểu không thay đổi thường dưới 2% liều sử dụng. Độ thanh thải trung bình qua thận của indacaterol trong khoảng 0,46 và 1,20 lít/giờ. Khi so sánh với độ thanh thải trong huyết thanh của indacaterol là 23,3 lít/giờ, độ thanh thải qua thận có vai trò rất nhỏ (khoảng 2 đến 5% độ thanh thải toàn thân) trong thải trừ indacaterol toàn thân.

Trong một nghiên cứu hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ ở người uống indacaterol, sự thải trừ qua phân chiếm ưu thế so với qua nước tiểu. Indacaterol được thải trừ qua phân chủ yếu dưới dạng thuốc gốc không bị biến đổi (54% liều dùng) và, ít hơn là các chất chuyển hoá hydroxyl hóa (23% liều dùng). Cân bằng khối lượng đạt hoàn toàn với ≥90% liều dùng được tìm thấy trong các chất bài tiết.

Nồng độ indacaterol trong huyết thanh giảm theo nhiều pha với thời gian bán hủy trung bình lúc cuối từ 45,5 đến 126 giờ. Thời gian bán hủy hiệu quả, được tính từ sự tích lũy của indacaterol, sau khi dùng lặp lại là 40 đến 52 giờ, ứng với thời gian quan sát ở trạng thái cân bằng động học trong khoảng 12 đến 14 ngày.

Các quần thể đặc biệt

Phân tích theo quần thể về tác dụng theo tuổi, giới tính và cân nặng trên sự tiếp xúc toàn thân ở bệnh nhân bị COPD sau khi hít cho thấy, Onbrez Breezhaler có thể được sử dụng an toàn ở tất cả các nhóm tuổi, cân nặng và không phân biệt giới tính. Không có sự khác nhau nào giữa các nhóm dân tộc trong quần thể nghiên cứu. Kinh nghiệm điều trị còn hạn chế đối với quần thể người da đen.

Dược động học của indacaterol được nghiên cứu đối với hai kiểu gen UGT1A1 khác nhau – kiểu gen [(TA)6, (TA)6] có chức năng đầy đủ và kiểu gen [(TA)7, (TA)7] hoạt tính thấp (kiểu gen của hội chứng Gilbert). Nghiên cứu chứng minh rằng, trạng thái cân bằng động học AUC và Cmax của indacaterol cao hơn 1,2 lần đối với kiểu gen [(TA)7, (TA)7], kết quả này chứng tỏ rằng sự khác nhau về kiểu gen UGT1A1 ảnh hưởng không có ý nghĩa đến sự tiếp xúc toàn thân với indacaterol.

Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa, Cmax hoặc AUC của indacaterol không thay đổi, sự gắn kết với protein cũng không khác nhau giữa người suy gan nhẹ và vừa so với người đối chứng khoẻ mạnh. Chưa tiến hành nghiên cứu ở những người suy gan nặng.

Do sự thải trừ qua nước tiểu rất thấp so với sự thải trừ toàn thân, nên không tiến hành nghiên cứu ở người bị suy thận.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Luôn bảo quản viên nang trong vỉ, chỉ lấy ra trước khi dùng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Novartis Farmaceutica S.A.