1. Thành phần

Cho một viên nén bao phim.

• Amoxicillin trihydrat 574 mg (tương đương với Amoxicillin 500 mg).
• Sulbactam pivoxil 744,59 mg (tương đương với Sulbactam 500 mg).

Tá dược: Crospovidon, Colloidal silicon dioxide, Magnesi stearat, Microcrystalline cellulose, Hydroxypropy methyl cellulose, Titan dioxyd, Talc, Polyethylen glycol 6000, Polysorbate 80.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc được chỉ định trong các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm như:

• Nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm tai giữa.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase và H.influenzae.
• Nhiễm khuẩn đường mật, bệnh lậu.
• Nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm trùng phụ khoa.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: đặc biệt trong các trường hợp viêm bàng quang tái phát hoặc có biến chứng.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Viêm mạch bạch huyết, viêm mô tế bào, các vết thương hở hoặc mất mô, abces chân răng và vùng miệng do tụ cầu vàng.

3. Cách dùng – Liều dùng

• Liều thông thường người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 2 đến 4 viên/lần, 2 lần/ngày.
• Trẻ em dưới 12 tuổi: 75 mg đến 100mg Amoxicillin/kg thể trọng, chia 2 – 3 lần/ngày.
• Bệnh nhân suy thận

– Quá liều

Quá liều:

Triệu chứng tiêu hóa (như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy) và sự xáo trộn cân bằng nước và điện giải có thể được thấy rõ. Trong một số trường hợp đã quan sát có thể dẫn đến suy thận. Co giật có thể xảy ra ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy yếu hoặc ở những liều cao.

Xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu. Điều trị triệu chứng, đặc biệt chú ý đến cân bằng nước – điện giải.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các cephalosporin và sulbactam hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Có tiền sử bệnh đường tiêu hóa.
• Nhiễm khuẩn có tăng bạch cầu đơn nhân.
• Nhiễm virus herpes.
• Đang điều trị bằng allopurinol.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Ngoại ban (1,4 – 10%), thường xuất hiện chậm, sau 7 ngày điều trị.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau thượng vị (2%), tiêu chảy (0,5 – 5%) ở người lớn, tỷ lệ cao hơn ở trẻ em và người cao tuổi (phân lỏng ở 42% trẻ em dưới 8 tháng, 20% ở trẻ em từ 8 – 16 tháng và 8,5% ở trẻ em 24 – 36 tháng).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Phản ứng quá mẫn: Ban đỏ, ban dát sần và mày đay, đặc biệt là hội chứng Stevens – Johnson.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

• Gan: Tăng nhẹ SGOT (AST).
• Thần kinh trung ương: Kích động, vật vã, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn, thay đổi ứng xử và/hoặc chóng mặt.
• Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile; viêm tiểu – đại tràng cấp với triệu chứng đau bụng và đi ngoài ra máu, không liên quan đến Clostridium difficile.
• Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Amoxcilin là aminopenicilin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicilin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Tương tự các penicillin khác, amoxcilin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzyme tự hủy của thành tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn: Amoxicilin cũng như các aminopenicilin khác, có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm (trừ các chủng tạo penicilinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virut.

Các cơ chế chính của sự đề kháng với amoxicillin là:

• Bất hoạt bởi men beta-lactamase do vi khuẩn tiết ra.
• Thay đổi của PBPs, làm giảm ái lực của các chất kháng khuẩn trong các mục tiêu.

Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc xác nhận Sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy và có tác dụng đồng vận rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp Sulbactam-Amoxicillin sẽ hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại beta-lactam.

Sự kết hợp giữa sulbactam với amoxicillin có tính năng diệt những dòng vi khuẩn nhạy với thuốc bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptide của vách tế bào.

Thuốc có phổ kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm có Staphylococcus aureus và S. epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicillin và một số vi khuẩn đề kháng methicillin), Streptococcus pneumoniae.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Lượng amoxicillin được hấp thu khi uống là xấp xỉ 80% và không bị ảnh hưởng tới thức ăn. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh đạt được vào khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống, ở những người có chức năng thận bình thường thời gian bán hủy trung bình trong huyết thanh xấp xỉ 1 giờ.

Amoxicillin được phân bố hầu hết các mô trong cơ thể và các dịch sinh học, nồng độ thuốc điều trị đạt được ở dịch tiết phế quản, dịch mũi xoang và màng ối, nước bọt, thể dịch, dịch não tủy, dịch xuất tiết ở các màng và tai giữa. Khoảng 20% lượng thuốc được gắn kết với protein của huyết tương.

Thuốc được bài tiết chủ yếu ở nước tiểu dưới dạng hoạt động (70 – 80%) và vào trong dịch mật (5 – 10%). Amoxicillin qua được hàng rào rau thai và được bài tiết vào trong sữa mẹ.

Khi dùng sulbactam ngoài đường tiêu hóa cho thấy sinh khả dụng của thuốc gần như 100%, tuy nhiên nếu dùng theo đường uống sự hấp thu của đường tiêu hóa là không hoàn toàn. Để cải thiện khả năng hấp thu, một vài tiền chất đã được tổng hợp, trong số đó sulbactam pivoxil có khả năng hấp thu tốt nhất.

Dược động học của sulbactam tương tự với amoxicillin và khi chúng dùng đồng thời người ta xác định rằng không có tương tác về động lực giữa các thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của sulbactam cũng đạt được cùng thời điểm như amoxicillin và những giá trị nồng độ đỉnh cũng phụ thuộc vào liều dùng. Tỷ lệ gắn kết với protein trong huyết tương xấp xỉ 40%. Nó cũng chủ yếu được bài tiết vào trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi (75 – 85%).

Thời gian bán hủy của thuốc trong huyết thanh xấp xỉ 1 giờ, đối với những bệnh nhân suy thận nặng, bài tiết của thuốc sẽ chậm xuống. Thuốc cũng qua được hàng rào rau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim.

– Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.
• Nơi khô mát, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 02 vỉ x 7 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công ty cổ phần dược Minh Hải.